(11)	022547 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201201675
(22)	2011.06.21
(51)	C07C 317/28 (2006.01) C07C 323/25 (2006.01) A61K 31/145 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01)
(31)	102010030538.3
(32)	2010.06.25
(33)	DE
(43)	2013.06.28
(86)	PCT/EP2011/060335
(87)	WO 2011/161101 2011.12.29
(71)	(73) БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКТЧУАЛ ПРОПЕРТИ ГМБХ (DE)
(72)	Винтермантель Тим, Мёллер Карстен, Боте Ульрих, Нуббемейер Райнхард, Цорн Лудвиг, Коземунд Дирк, Тер Лак Антониус, Больманн Рольф, Вортманн Ларс, Бирер Доналд (DE)
(74)	Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ 6,7-ДИГИДРО-5H-БЕНЗО[7]АННУЛЕНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

(57) 1. Соединение общей формулы (I)

в которой

R¹, R², R³ и R⁴ независимо друг от друга означают водород или фтор, где по меньшей мере один заместитель, выбранный из R¹, R², R³ и R⁴, означает фтор,

R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга означают водород, фтор, хлор, бром,

X выбирают из группы, включающей Н, C₁-C₆-алкил-, C₃-C₈-циклоалкил-, C₁-C₆-алкил-S(O)₂-, фенил-C₁-C₆-алкил-, которые необязательно могут быть замещены один раз, два раза или многократно посредством -ОН, галогена, -CN, -C₁-C₆-алкокси, -С(О)ОН, -C(O)OC₁-C₆-алкила или -С(О)О-бензила и в которых, необязательно, атомы водорода также могут быть заменены на атомы дейтерия,

Y означает перфторированный или частично фторированный -C₁-C₄-алкил или перфторированный или частично фторированный C₃-C₈-циклоалкил,

m означает 4, 5, 6 или 7,

n означает 2, 3, 4, 5 или 6,

р означает 0, 1 или 2,

q означает 0, 1,2, 3, 4, 5 или 6,

и его соли, сольваты или сольваты солей.

2. Соединение по п.1, в котором

R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ или R⁷ независимо друг от друга означают водород или фтор, где по меньшей мере один заместитель R¹, R², R³ и R⁴ означает фтор,

X выбирают из группы, включающей водород, C₁-C₆-алкил-, C₃-C₈-циклоалкил-, C₁-C₆-алкил-S(O)₂-, фенил-C₁-C₆-алкил-, которые необязательно могут быть замещены один раз, два раза или многократно посредством -ОН, галогена, дейтерия, -CN, -C₁-C₆-алкокси, -С(О)ОН, -С(О)ОС₁-С₆-алкила или -С(О)О-бензила,

Y означает -CF₃, -C₂F₅, -C₃F₇, -C₄F₉ или -С₃-С₇-циклоалкил с 2-4 атомами фтора,

m означает 4, 5 или 6,

n означает 2, 3, 4, 5 или 6,

р означает 0, 1 или 2,

q означает 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,

и его соли, сольваты или сольваты солей.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что

R¹, R², R³, R⁴ независимо друг от друга означают водород или фтор, причем должно содержаться не менее одного и не более двух атомов фтора,

R⁵ и R⁶ независимо друг от друга означают водород или фтор,

R⁷ означает водород,

X выбирают из группы, включающей водород, -C₁-С₄-алкил, циклопропил-, которые необязательно могут быть один раз замещены посредством -ОН, -CN, метокси, -С(О)ОН, -С(О)ОСН₃ или -С(О)-Обензила или один раз или многократно посредством -F или дейтерия, или X выбирают из метил-S(О)₂-,

m означает 5 или 6,

n означает 3, 4 или 5,

р означает 0, 1 или 2,

q означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5,

и его соли, сольваты или сольваты солей.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что

R¹, R², R³ и R⁴ независимо друг от друга означают водород или фтор, причем должно содержаться не менее одного и не более двух атомов фтора,

R⁵ и R⁶ независимо друг от друга означают водород или фтор, при условии, что R⁵ и R⁶ одновременно не означают фтор,

X означает С₁-С₄-алкил-, необязательно замещенный дейтерием,

Y означает -CF₃, -C₂F₅, 4,4-дифторциклогексил,

m означает 5 или 6,

n означает 3 или 4,

р означает 1 или 2,

q означает 2, 3, 4 или 5

или в частном случае, в котором Y означает 4,4-дифторциклогексил,

q означает 0 или 1,

и его соли, сольваты или сольваты солей.

5. Соединения по п.4 формулы (II)

в которой

R¹² означает 3,5-дифторфенил-, 3,4-дифторфенил-, 2,4-дифторфенил-, 4-фторфенил-,

R⁵ и R⁶ независимо друг от друга означают водород или фтор, где R⁵ и R⁶ одновременно не означают фтор,

X означает С₁-С₄-алкил-, необязательно замещенный дейтерием,

Y означает -CF₃, -C₂F₅, 4,4-дифторциклогексил,

m означает 6,

n означает 3 или 4,

р означает 1 или 2,

q означает 2, 3, 4 или 5,

или в частном случае, в котором Y означает 4,4-дифторциклогексил,

q означает 0 или 1,

и их соли, сольваты или сольваты солей.

6. Соединения по пп.1-5, которые представляют собой

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфинил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]про­пил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]про­пил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(этил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-{6-[(2-метоксиэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-{6-[(3-метоксипропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфинил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]про­пил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]про­пил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(этил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-{6-[(2-метоксиэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-{6-[(3-метоксипропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-метоксиэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(3-метоксипропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[5-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)пентил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[5-(метил{4-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]бутил}амино)пентил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(3-гидроксипропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(3-гидроксипропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-{6-[(4-фторбензил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(3-гидроксипропил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(3-гидроксипропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино]гек­сил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-[6-(трет-бутил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-4-фтор-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-{6-[(2,2-дифторэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-4-фтор-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-9-{6-[(4-фторбензил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-[6-(циклопропил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-8-(3,4-дифторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-({4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{5-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пентил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{5-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пентил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-{6-[(2-фторэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{5-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пентил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-({4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфанил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(5,5,6,6,6-пентафторгексил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

бензил-N-{6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}-N-{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}глицинат,

метил-N-{6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}-N-{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}глицинат,

метил-N-{6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}-N-{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}-бета-аланинат,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}(2,2,2-трифторэтил)ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-9-{6-[(2-фторэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфанил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

метил-4-({6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)бутаноат,

N-{6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}-N-{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}ацетамид,

({6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}{4-[(4,4,4-трифторбу­тил)сульфонил]бутил}амино)ацетонитрил,

N-{6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}-N-{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}метансульфонамид,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-([(2S)-2-гидроксипропил]{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

N-{6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}-N-{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}глицин,

N-{6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}-N-{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}-бета-аланин,

4-({6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}{4-[(4,4,4-трифтор­бутил)сульфонил]бутил}амино)бутановая кислота,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-([(2R)-2-гидроксипропил]{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил){4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{5-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пентил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил)(3-{[3,4,4,4-тетрафтор-3-(трифторметил)бутил]сульфонил}про­пил)амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил)(4-{[3,4,4,4-тетрафтор-3-(трифторметил)бутил]сульфонил}бу­тил)амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[метил(3-{[3,4,4,4-тетрафтор-3-(трифторметил)бутил]сульфонил}пропил)амино]гек­сил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[метил(4-{[3,4,4,4-тетрафтор-3-(трифторметил)бутил]сульфонил}бутил)ами­но]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-({3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-({3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино]гек­сил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидрокси-2-метилпропил){3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфинил]пропил}амино]гек­сил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-{6-[{3-[(4,4-дифторциклогексил)сульфонил]пропил}(метил)амино]гексил}-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-{6-[{4-[(4,4-дифторциклогексил)сульфонил]бутил}(метил)амино]гексил}-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-{6-[(3-{[(4,4-дифторциклогексил)метил]сульфонил}пропил)(метил)амино]гексил}-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3-фторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(3-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[5-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)пентил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{5-[(3,3,3-трифторпропил)сульфонил]пентил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(6,6,6-трифторгексил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-{6-[(²H₃)метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,5-дифторфенил)-9-{6-[(²H₃)метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил)(4-{[3,4,4,4-тетрафтор-3-(трифторметил)бутил]сульфо­нил}бутил)амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол

8-(4-фторфенил)-9-{6-[(²H₃)метил{3-[(5,5,5-трифторпентил)сульфонил]пропил}амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(6,6,6-трифторгексил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

({6-[8-(4-фторфенил)-3-гидрокси-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-9-ил]гексил}{3-[(5,5,5-трифторпен­тил)сульфонил]пропил}амино)ацетонитрил,

2-фтор-8-(4-фторфенил)-9-{6-[(2-гидроксиэтил)(3-{[3,4,4,4-тетрафтор-3-(трифторметил)бутил]сульфо­нил}пропил)амино]гексил}-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,5-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

9-{6-[{4-[(4,4-дифторциклогексил)сульфонил]бутил}(метил)амино]гексил}-2-фтор-8-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{3-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(3,3,4,4,4-пентафторбутил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(2,4-дифторфенил)-9-[6-(метил{4-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфонил]бутил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(6,6,6-трифторгексил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол,

4-фтор-8-(4-фторфенил)-9-[6-(метил{3-[(4,4,4-трифторбутил)сульфонил]пропил}амино)гексил]-6,7-дигидро-5H-бензо[7]аннулен-3-ол.

7. Применение соединения по любому из пп.1-6 для лечения и/или профилактики заболеваний.

8. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний.

9. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 в способе индукции овуляции, для ингибирования созревания спермы, для облегчения симптомов андропаузы и менопаузы, то есть для заместительной терапии мужскими и женскими половыми гормонами, для предотвращения или профилактики и для лечения нарушений, сопровождающих дисменорею, дисфункциональных маточных кровотечений, акне, сердечно-сосудистых заболеваний, гиперхолестеринемии и гиперлипидемии, атеросклероза, пролиферации артериальных гладкомышечных клеток, респираторного дистресс-синдрома новорожденных, первичной легочной гипертензии, остеопороза, потери костной массы у женщин в постменопаузе, у женщин после гистероэктомии или у женщин, получавших лечение ЛГРФ агонистами или антагонистами, ревматоидного артрита, болезни Альцгеймера, эндометриоза, миом, гормонозависимых опухолей (также у женщин в пременопаузе), например карциномы молочной железы или эндометрия, бесплодия, болезней предстательной железы, заболеваний молочной железы с доброкачественным течением, например мастопатии, удара, болезни Альцгеймера и других заболеваний центральной нервной системы, которые связаны с клеточной смертью нейронов.

10. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для индукции овуляции, для ингибирования созревания спермы, для облегчения симптомов андропаузы и менопаузы, то есть для заместительной терапии мужскими и женскими половыми гормонами, для предотвращения или профилактики и для лечения нарушений, сопровождающих дисменорею, дисфункциональных маточных кровотечений, акне, сердечно-сосудистых заболеваний, гиперхолестеринемии и гиперлипидемии, атеросклероза, пролиферации артериальных гладкомышечных клеток, респираторного дистресс-синдрома новорожденных, первичной легочной гипертензии, остеопороза, потери костной массы у женщин в постменопаузе, у женщин после гистероэктомии или у женщин, получавших лечение ЛГРФ агонистами или антагонистами, ревматоидного артрита, болезни Альцгеймера, эндометриоза, миом, гормонозависимых опухолей (также у женщин в пременопаузе), например карциномы молочной железы или эндометрия, бесплодия, болезней предстательной железы, заболеваний молочной железы с доброкачественным течением, например мастопатии, удара, болезни Альцгеймера и других заболеваний центральной нервной системы, которые связаны с клеточной смертью нейронов.

11. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп.1-6 в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически пригодным наполнителем.

12. Применение лекарственного средства по п.11 для индукции овуляции, для ингибирования созревания спермы, для облегчения симптомов андропаузы и менопаузы, то есть для заместительной терапии мужскими и женскими половыми гормонами, для предотвращения или профилактики и для лечения нарушений, сопровождающих дисменорею, дисфункциональных маточных кровотечений, акне, сердечно-сосудистых заболеваний, гиперхолестеринемии и гиперлипидемии, атеросклероза, пролиферации артериальных гладкомышечных клеток, респираторного дистресс-синдрома новорожденных, первичной легочной гипертензии, остеопороза, потери костной массы у женщин в постменопаузе, у женщин после гистероэктомии или у женщин, получавших лечение ЛГРФ агонистами или антагонистами, ревматоидного артрита, болезни Альцгеймера, эндометриоза, миом, гормонозависимых опухолей (также у женщин в пременопаузе), например карциномы молочной железы или эндометрия, бесплодия, болезней предстательной железы, заболеваний молочной железы с доброкачественным течением, например мастопатии, удара, болезни Альцгеймера и других заболеваний центральной нервной системы, которые связаны с клеточной смертью нейронов.