(11)	022496 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201290726
(22)	2011.02.02
(51)	C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01)
(31)	P 1000069
(32)	2010.02.02
(33)	HU
(43)	2013.07.30
(86)	PCT/HU2011/000014
(87)	WO 2011/110876 2011.09.15
(71)	(73) ЭГИШ ДЬЁДЬСЕРДЬЯР НЬИЛЬВАНОШАН МЮКЕДЕ РЕСВЕНЬТАРШАШАГ (HU)
(72)	Кирай Имре, Тринка Петер, Вольк Балаж, Понго Ласло, Баркоци Йожеф, Шлегель Петер, Обрецан Магдольна, Данчо Андраш, Мезёвари Моника, Сабо Тибор, Ружич Дьёрдь, Славик Ласло, Лукач Дьюла, Боза Андраш (HU)
(74)	Харин А.В., Котов И.О. (RU)
(54)	ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ДАБИГАТРАНА ЭТЕКСИЛАТА

(57) 1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8

демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.

2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 9,540; 10,480; 11,320; 15,340; 18,460; 19,140; 23,420.

3. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1 или 2, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму в соответствии с фиг. 10 и следующей таблицей:

Положение пиков и относительная интенсивность (>6%)

4. Способ получения гидрохлорида дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по любому из пп.1-3, который включает кристаллизацию любого полиморфного или аморфного основания дабигатрана этексилата или их смеси из полярного растворителя или смеси полярных растворителей в присутствии соляной кислоты.

5. Способ получения гидрохлорида дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по любому из пп.1-3, который включает кристаллизацию любой полиморфной или аморфной соли соляной кислоты и дабигатрана этексилата, ее сольвата, гидрата или их смесей из полярного растворителя или смеси полярных растворителей.

6. Применение гидрохлорида дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по любому из пп.1-3 в качестве лекарственного средства, обладающего эффектом ингибитора тромбина.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая эффектом ингибитора тромбина, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество гидрохлорида дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по любому из пп.1-3 вместе с одним или более фармацевтически приемлемым наполнителем (наполнителями).

8. Применение композиции по п.7 для профилактики или лечения послеоперационных тромбозов глубоких вен и инсульта.

9. Применение гидрохлорида дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения послеоперационных тромбозов глубоких вен и инсульта.

10. Способ профилактики и/или лечения послеоперационных тромбозов глубоких вен и инсульта, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества гидрохлорида дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по любому из пп.1-3.