(11) | 021781 (13) B1 |
Разделы: A B C E F G H |
(21) | 201390619 |
(22) | 2011.11.17 |
(51) | C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) |
(31) | 10382325.8; 61/439,438 |
(32) | 2010.12.02; 2011.02.04 |
(33) | EP; US |
(43) | 2013.11.29 |
(86) | PCT/US2011/061212 |
(87) | WO 2012/074769 2012.06.07 |
(71) | (73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) |
(72) | Ламас-Петейра Карлос (ES), Ричардс Саймон Джеймс, Сапмаз Селма, Уолтер Магнус Вильгельм (GB) |
(74) | Лыу Т.Н. (RU) |
(54) | 3-ЗАМЕЩЕННЫЕ 6-(ПИРИДИНИЛМЕТОКСИ)ПИРРОЛОПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ |
(57) 1. Соединение следующей формулы
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 5-фтор-2-пиридинил, 5-метил-2-пиридинил, 5-метокси-2-пиридинил, 3-метил-2-пиридинил или 6-метил-2-пиридинил;
R2 представляет собой метил, этил или циклопропил;
R3 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, 2-фторэтил, 2-метоксиэтил или циклобутил и
R4 представляет собой водород, фтор, хлор или метил.
2. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 представляет собой 2-пиридинил.
3. Соединение по любому из пп.1-2, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R2 представляет собой метил.
4. Соединение по любому из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R3 представляет собой этил.
5. Соединение по любому из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой водород.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой этил-4-[1-метил-6-(пиридин-2-илметокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]-3-оксопиперазин-1-карбоксилат или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Паркинсона, содержащая соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.
8. Способ лечения болезни Паркинсона, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, эффективного количества соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в терапии заболеваний, связанных с активностью mGluR5.
10. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона.
11. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения болезни Паркинсона.
|