Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 7´2015

(11)

021781 (13) B1 Разделы: A B C E F G H

(21)

201390619

(22)

2011.11.17

(51)

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61P 25/16
(2006.01)

(31)

10382325.8; 61/439,438

(32)

2010.12.02; 2011.02.04

(33)

EP; US

(43)

2013.11.29

(86)

PCT/US2011/061212

(87)

WO 2012/074769 2012.06.07

(71)

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72)

Ламас-Петейра Карлос (ES), Ричардс Саймон Джеймс, Сапмаз Селма, Уолтер Магнус Вильгельм (GB)

(74)

Лыу Т.Н. (RU)

(54)

3-ЗАМЕЩЕННЫЕ 6-(ПИРИДИНИЛМЕТОКСИ)ПИРРОЛОПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение следующей формулы

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R1 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 5-фтор-2-пиридинил, 5-метил-2-пиридинил, 5-метокси-2-пиридинил, 3-метил-2-пиридинил или 6-метил-2-пиридинил;

R2 представляет собой метил, этил или циклопропил;

R3 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, 2-фторэтил, 2-метоксиэтил или циклобутил и

R4 представляет собой водород, фтор, хлор или метил.

2. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 представляет собой 2-пиридинил.

3. Соединение по любому из пп.1-2, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R2 представляет собой метил.

4. Соединение по любому из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R3 представляет собой этил.

5. Соединение по любому из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой водород.

6. Соединение по п.1, которое представляет собой этил-4-[1-метил-6-(пиридин-2-илметокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]-3-оксопиперазин-1-карбоксилат или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Паркинсона, содержащая соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.

8. Способ лечения болезни Паркинсона, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, эффективного количества соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли.

9. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в терапии заболеваний, связанных с активностью mGluR5.

10. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона.

11. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения болезни Паркинсона.


наверх