(11)	021713 (13) B1	Разделы: A B C E F G H
(21)	201201571
(22)	2012.12.19
(51)	C07D 223/16 (2006.01)
(31)	11/03934
(32)	2011.12.20
(33)	FR
(43)	2013.07.30
(71)	(73) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)
(72)	Рено Жан-Люк, Паннетьер Никола, Геллар Сильвен, Лекув Жан-Пьер, Вайсс-Людо Люсиль (FR)
(74)	Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)
(54)	НОВЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА ИВАБРАДИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ

(57) 1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)

который отличается тем, что соединение формулы (V)

вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)

в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.

2. Способ синтеза по п.1, который отличается тем, что реакцию восстановительного аминирования проводят без растворителя.

3. Способ синтеза по любому из пп.1 или 2, который отличается тем, что количество муравьиной кислоты, используемой в реакции восстановительного аминирования, составляет от 2 до 50 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида.

4. Способ синтеза по любому из пп.1-3, который отличается тем, что количество триэтиламина, используемого в реакции восстановительного аминирования, составляет от 2 до 50 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида.

5. Способ синтеза по любому из пп.1-4, который отличается тем, что температура реакции восстановительного аминирования составляет от 30 до 100°С.