Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 7´2015

(11)

021698 (13) B1 Разделы: A B C E F G H

(21)

201291115

(22)

2011.04.26

(51)

C07D 231/54 (2006.01)
C07D 263/56 (2006.01)
C07D 263/58 (2006.01)
C07D 307/81 (2006.01)
C07D 413/04 (2006.01)
C07D 417/04 (2006.01)
C07D 487/08 (2006.01)
C07D 498/04 (2006.01)
A61K 31/416 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61K 31/4355 (2006.01)
A61K 31/4365 (2006.01)
A61P 3/00 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)

(31)

2010-102718

(32)

2010.04.27

(33)

JP

(43)

2013.04.30

(86)

PCT/JP2011/060616

(87)

WO 2011/136385 2011.11.03

(71)

(73) ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)

(72)

Ямасита Тохру, Камата Макото, Хиросе Хидеки, Мураками Масатака, Фудзимото Такуя, Икеда Зенити, Ясума Цунео, Фудзимори Икуо, Мизодзири Рио, Юкава Томоя (JP)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ACC

(57) 1. Соединение, представленное формулой (I)

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой:

1) группу формулы -COR2, где R2 означает:

(a) C1-6алкильную группу;

(b) C1-6алкоксигруппу;

(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или

(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;

R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или С3-6цик­лоалкильную группу, необязательно замещенную 1-5 атомами галогена или 1-5 С1-3алкильными группами;

R4 означает атом водорода;

X означает О или СН2;

цикл А представляет собой азетидин, пирролидин, пиперидин, пиперазин, 8-азабицикло[3.2.1]октан или циклогексан;

цикл Р представляет собой оксазол, тиазол, фуран, пиразол или 1,2,3-триазол;

цикл Q представляет собой бензол, пиридин или циклогекса-1,3-диен, каждый из которых необязательно замещен 1-3 атомами галогена;

циклы Р и Q конденсированы с образованием бициклической ароматической гетероциклической системы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена на цикле Q;

R6 представляет собой С1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С3-6циклоалкильной группы;

или его соль.

2. Соединение или соль по п.1, где циклы Р и Q конденсированы с образованием конденсированной циклической системы, представленной формулами

Увеличить масштаб

причем в каждой из этих систем цикл Q необязательно дополнительно несет от 1 до 3 атомов галогена.

3. N-[(1S)-2-({1-[6-(циклопропилметокси)-1,3-бензоксазол-2-ил]пиперидин-4-ил}окси)-1-метилэтил]ацета­мид или его соль.

4. N-[(1S)-2-({1-[5-(циклопропилметокси)-1,3-бензоксазол-2-ил]пиперидин-4-ил}окси)-1-метилэтил]ацета­мид или его соль.

5. N-[(1S)-3-{1-[6-(циклопропилметокси)-1,3-бензоксазол-2-ил]пиперидин-4-ил}-1-метилпропил]ацетамид или его соль.

6. N-[(1S)-2-({1-[6-(2-циклопропилэтокси)-1,3-бензоксазол-2-ил]пиперидин-4-ил}окси)-1-метилэтил]ацета­мид или его соль.

7. Лекарственное средство, включающее соединение или соль по п.1, которое является средством для профилактики или лечения ожирения, диабета, гипертензии, гиперлипидемии, сердечной недостаточности, осложнений диабета, метаболического синдрома, саркопении или рака.

8. Способ профилактики или лечения ожирения, диабета, гипертензии, гиперлипидемии, сердечной недостаточности, осложнений диабета, метаболического синдрома, саркопении или рака у млекопитающих, который включает введение млекопитающему эффективного количества соединения или соли по п.1.

9. Применение соединения или соли по п.1 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения, диабета, гипертензии, гиперлипидемии, сердечной недостаточности, осложнений диабета, метаболического синдрома, саркопении или рака.

наверх