(11)	021695 (13) B1	Разделы: A B C E F G H
(21)	201270069
(22)	2010.06.22
(51)	A61K 9/70 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 31/09 (2006.01) A61K 31/14 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)
(31)	10-2009-0057276; 10-2010-0057450
(32)	2009.06.25; 2010.06.17
(33)	KR
(43)	2012.08.30
(86)	PCT/KR2010/004020
(87)	WO 2010/151020 2010.12.29
(71)	(73) ЧАБАЙО ЭНД ДАЙОСТЕК КО., ЛТД. (KR)
(72)	Парк Дзин Киу, Янг Вон Сук, Дзунг Киоунг Тае (KR)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	БЫСТРОРАСТВОРИМАЯ ОРАЛЬНАЯ ПЛЕНОЧНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ РЕБАУДИОЗИД А В КАЧЕСТВЕ УСИЛИТЕЛЯ ПОСЛЕВКУСИЯ И ПЕРВИЧНЫЙ ПОДСЛАСТИТЕЛЬ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТА, МАСКИРУЮЩЕГО ВКУС

(57) 1. Быстрорастворимая оральная пленочная лекарственная форма, содержащая

по меньшей мере один растворимый в воде полимер; по меньшей мере один активный фармацевтический ингредиент; ребаудиозид А в качестве усилителя послевкусия и по меньшей мере один первичный подсластитель в качестве агента, маскирующего вкус, выбранный из группы, состоящей из аспартама, солей ацесульфама, неотама, сукралозы, тауматина, сахарина, экстракта солодки, неогесперидина и монеилина, где пленка содержит от 0,1 до 10 мас.% ребаудиозида А и от 0,1 до 10 мас.% первичного подсластителя, относительно общей массы быстрорастворимой пленки, и где относительное соотношение по массе (мас./мас.) ребаудиозида А и первичного подсластителя составляет от 1:3 до 3:1.

2. Оральная пленочная лекарственная форма по п.1, где растворимый в воде полимер представляет собой по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из пуллулана, желатина, пектина, пектина с низкой вязкостью, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы с низкой вязкостью, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта, полиакриловой кислоты, сополимера метилметакрилата, карбоксивинилового полимера, полиэтиленгликоля, альгиновой кислоты, альгиновой кислоты с низкой вязкостью, альгината натрия, модифицированного крахмала, казеина, экстракта сывороточного белка, экстракта соевого белка, зеина, левана, элсинана, глутена, смолы акации, карагинана, гуммиарабика, гуаровой камеди, камеди рожкового дерева, ксантановой смолы, желлановой смолы и агара.

3. Оральная пленочная лекарственная форма по п.2, где растворимый в воде полимер представляет собой по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из пуллулана, желатина, пектина с низкой вязкостью, альгиновой кислоты с низкой вязкостью и гидроксипропилметилцеллюлозы с низкой вязкостью.

4. Оральная пленочная лекарственная форма по п.1, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из препарата для лечения сахарного диабета; препарата против бессонницы; препарата для лечения заболеваний мочеполовой системы; препарата против ожирения; фермента; препарата для лечения язвы желудка; препарата против кашля и отхаркивающего средства; средства для лечения кожных заболеваний; средства против тошноты; препарата против депрессии; антигистаминного препарата; жаропонижающего, обезболивающего и противовоспалительного средства; гормонального препарата; средства для лечения заболеваний органов кровообращения; препарата для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта; препарата для лечения психоневротических заболеваний; препарата для лечения импотенции; препарата для лечения остеопороза; препарата для лечения артрита; препарата для лечения эпилепсии; мышечного релаксанта; стимулятора мозговой функции; препарата для лечения шизофрении; иммуносуппрессивного средства; антибиотика; противоракового средства; поддерживающих средств при лечении опухолей; вакцины; средства для очистки ротовой полости; средства для лечения анемии; средства против запора; витамина; питательного вещества; пробиотического препарата; лекарственных средств против множества симптомов при простуде/гриппе и оздоровительных функциональных пищевых продуктов.

5. Оральная пленочная лекарственная форма по п.4, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из триклозана, цетилпиридиния хлорида, домифена бромида, соли четвертичного аммония, соединений цинка, сангвинарина, фторида, алексидина, октенидина, этилендиаминтетрауксусной кислоты, аспирина, ацетаминофена, ибупрофена, кетопрофена, дифлунизала, фенопрофена кальция, напроксена, толметина натрия, индометацина, бензонатата, карамифена, эдизилата, ментола, декстрометорфана гидробромида, хлофедианола гидрохлорида, дифенгидрамина, псевдофидрина гидрохлорида, фенилэфрина, фенилпропаноламина, псевдоэфедрина сульфата, бромфениламина малеата, хлорфениламина малеата, карбиноксамина малеата, клемастина фумарата, дексхлорфенирамина малеата, дифенгидрамина гидрохлорида, дифенгидрамина цитрата, дифенилпиралина гидрохлорида, доксиламина сукцината, прометазина гидрохлорида, пириламина малеата, трипеленнамина цитрата, трипролидина гидрохлорида, акривастина, лоратадина, бромфенирамина, дексбромфенирамина, гуайфенезина, ипекака, кальция йодида, терпингидрата, лоперамида, фамотидина, ранитидина, омепразола, ланзопразола, алифатического спирта, никотина, кофеина, стрихнина, пикротоксина, пентилентетразола, фенилгидантоина, фенобарбитала, примидона, карбамазепина, этосуксемида, метосуксимида, фенсуксимида, триметадиона, диазепама, бензодиазепина, фенацемида, фенетурида, ацетазоламида, султиама, бромида леводопы, амантадина, морфина, героина, гидроморфона, метофона, оксиморфона, леворфанола, кодеина, гидрокодона, ксикодона, налорфина, налоксона, налтрексона, салицилата, фенилбутазона, индометацина, фенацетина, хлорпромазина, метотримепразина, галоперидола, клозапина, резерпина, имипрамина, транилципромина, фенелзина, лития, апоморфина, силденафила, тадалафила, варденафила, онданзетрона, донепезила, золпидема тартрата, гранисетрона, монтелукаста, фолкодина, бутилскополамина, фентанила цитрата, оксикодона гидрохлорида, бупренорфина гидрохлорида, эсциталопрама оксалата, ривастигмина тартрата, эзомепразола магния, арипипразола, золмитриптана, ризатриптана бензоата, телмисартана, рисперидона, бензокаина, цетиризина гидрохлорида, бамбутерола гидрохлорида, галантамина гидробромида, лерканидипина гидрохлорида, пароксетина гидрохлорида, мелоксикама, толтеродина тартрата, доксазосина мезилата и их фармацевтически приемлемых солей.

6. Оральная пленочная лекарственная форма по п.5, где одна из солей ондансетрона представляет собой ондансетрон гидрохлорид, а быстрорастворимая пленка, включающая ондансетрон гидрохлорид в качестве активного фармацевтического ингредиента, биоэквивалентна таблетке Zofran® Zydis.

7. Оральная пленочная лекарственная форма по п.5, где одна из солей монтелукаста представляет собой монтелукаст натрия, а быстрорастворимая пленка, включающая монтелукаст натрия в качестве активного фармацевтического ингредиента биоэквивалентна таблетке Singulair®.

8. Оральная пленочная лекарственная форма по п.5, где одна из солей силденафила представляет собой силденафил цитрат, а быстрорастворимая пленка, включающая силденафил цитрат в качестве активного фармацевтического ингредиента биоэквивалентна таблетке Viagra®.

9. Оральная пленочная лекарственная форма по п.1, где быстрорастворимая пленка дополнительно включает по меньшей мере одну добавку, выбранную из группы, состоящей из наполнителя, пластификатора, вторичного подсластителя, кислотного агента, отдушки, эмульгатора, пигмента и охлаждающего агента.

10. Оральная пленочная лекарственная форма по п.9, где наполнитель представляет собой по меньшей мере один наполнитель, выбранный из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, полимера целлюлозы, карбоната магния, карбоната кальция, известнякового порошка, силиката, глины, талька, диоксида титана и фосфата кальция.

11. Оральная пленочная лекарственная форма по п.9, где пластификатор представляет собой по меньшей мере один пластификатор, выбранный из группы, состоящей из сорбита, мальтита, ксилита, глицерина, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, гидрированного крахмального сиропа, крахмального сиропа, триацетина, глицерола олеата, сложного эфира жирной кислоты и сахарозы и жирной двухцепочечной кислоты.

12. Оральная пленочная лекарственная форма по п.9, где вторичный подсластитель представляет собой по меньшей мере один вторичный подсластитель, выбранный из группы, состоящей из сахара, глюкозы, мальтозы, олигосахаридов декстрина, альфа-циклодекстрина, бета-циклодекстрина, гамма-циклодекстрина, гидроксипропил-бета-циклодекстрина, метил-бета-циклодекстрина, декстрина кластера, неперевариваемого декстрина, гидрированного неперевариваемого декстрина, инвертированного сахара, фруктозы, лактозы, галактозы, крахмального сиропа, сорбита, мальтита, ксилита, эритрита, гидрированного крахмального сиропа, маннита и трегалозы.

13. Оральная пленочная лекарственная форма по п.9, где кислотный агент представляет собой по меньшей мере один кислотный агент, выбранный из группы, состоящей из лимонной кислоты, яблочной кислоты, фумаровой кислоты, винной кислоты, аскорбиновой кислоты, янтарной кислоты, адипиновой кислоты и молочной кислоты.

14. Оральная пленочная лекарственная форма по п.9, где отдушка представляет собой натуральную отдушку, искусственную отдушку или их смесь.

15. Оральная пленочная лекарственная форма по п.9, где эмульгатор представляет собой по меньшей мере один эмульгатор, выбранный из группы, состоящей из сложного эфира жирной кислоты и глицерина, сложного эфира жирной кислоты и сахарозы, лецитина, лецитина, обработанного ферментом, полисорбата, сложного эфира жирной кислоты сорбитана и пропиленгликоля.