Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 7´2015

(11)

021587 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201171378

(22)

2010.05.11

(51)

C07C 233/00 (2006.01)

(31)

61/177,626

(32)

2009.05.12

(33)

US

(43)

2012.05.30

(86)

PCT/US2010/034319

(87)

WO 2010/132404 2010.11.18

(71)

(73) РОМАРК ЛЭБОРЕТЕРИЗ Эл. Си. (US)

(72)

Россиньоль Жан-Франсуа, Сэмпл Дж. Эдвард (US)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

СОЕДИНЕНИЯ ГАЛОГЕНАЛКИЛГЕТЕРОАРИЛБЕНЗАМИДА

(57) 1. Соединение формулы I или формулы II

Увеличить масштаб

в которой R1 представляет собой Н или C1-C6 алканоил;

R2 представляет собой C1-C3 алкил, замещенный 1-3 группами фтора; и

X представляет собой СН или N;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н или СОСН3.

3. Соединение по п.1 или 2, где R2 представляет собой CF3.

4. Соединение по любому одному из пп.1-3, где соединение представляет собой соединение формулы I и X представляет собой СН, или соединение формулы II.

5. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

6. Соединение по любому одному из пп.1-5, где соль выбирают из группы, состоящей из ацетата, адипата, альгината, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопетанпропионата, диглюконата, додецилсульфата, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата, гексаноата, гидрохлорида, гидробромида, гидройодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малата, малеата, метансульфоната, 2-нафталинсульфоната, никотината, оксалата, тиоцианата, тозилата, ундеканоата, соли лития, натрия, кальция, калия, алюминия, аммония, тетраэтиламмония, метиламмония, диметиламмония, N-метилморфолиния и этаноламмония.

7. Фармацевтическая композиция для лечения по меньшей мере одной инфекции вирусом гепатита В, инфекции вирусом гепатита С, вируса парагриппа, вируса гриппа А, вируса гриппа В, коронавируса, риновируса (RHV), респираторного синтициального вируса (RSV), вируса простого герпеса 1 (HSV-1), вируса простого герпеса 2 (HSV-2), цитомегаловируса человека (HCMV), вируса ветряной оспы (VZV) и вируса Эпштейна-Барр (герпесвирус человека 4), ротавируса и аденовируса, содержащая эффективное количество соединения формулы I или II по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.

8. Применение соединения формулы I или II по любому из пп.1-6 для лечения инфекции вирусом гепатита В, инфекции вирусом гепатита С, вируса парагриппа, вируса гриппа А, вируса гриппа В, коронавируса, риновируса (RHV), респираторного синтициального вируса (RSV), вируса простого герпеса 1 (HSV-1), вируса простого герпеса 2 (HSV-2), цитомегаловируса человека (HCMV), вируса ветряной оспы (VZV) и вируса Эпштейна-Барр (герпесвирус человека 4), ротавируса и аденовируса.


наверх