(11)	020228 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201270556
(22)	2010.08.31
(51)	C07D 513/06 (2006.01) C07D 513/16 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 7/06 (2006.01)
(31)	1249/KOL/2009
(32)	2009.10.13
(33)	IN
(43)	2013.01.30
(86)	PCT/IN2010/000579
(87)	WO 2011/045811 2011.04.21
(71)	(73) ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛИМИТЕД (IN)
(72)	Сривастава Санджай, Чххипа Лаксмикант, Гупта Рамеш Чхандра, Дешпанде Шайлеш, Чхаудхари Анита, Моханан Аноокх, Дутт Чхайтанья, Чхаутхайвале Виджай, Бадантхадка Мурали, Джамадаркхана Прашант Г. (IN)
(74)	Носырева Е.Л. (RU)
(54)	КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТИАЗОЛО- И ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНОНЫ

(57) 1. Соединение формулы (I)

его фармацевтически приемлемые соли, изомеры и стереоизомеры, где

когда Y представляет собой NR₄, О, S или SO₂, m равняется 1-2, и когда Y представляет собой C(R₅)(R₆), m равняется 1-4;

n равняется 1-6;

Р представляет собой -ОН, -OR₇, -NH₂, -NHR₇, -NR₇R_7' или -NHOH;

X представляет собой -ОН, -OR₇ или -SR₇;

Z представляет собой S или О;

R представляет собой водород, линейный или разветвленный (С₁-С₈)алкил, (С₃-С₇)циклоалкил или -(С₁-С₈)алкил(С₆-С₁₀)арил;

R₁ и R₂ независимо выбраны из водорода, линейного или разветвленного (С₁-С₈)алкила, (С₆-С₁₀)арила, -СН₂-(С₆-С₁₀)арила и -СН₂-гетероарила или

R₁ и R₂ могут соединяться вместе, формируя 3-6-членное моноциклическое кольцо;

R вместе с либо R₁, либо R₂ сопряженного углеродного атома может формировать 3-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо;

R₃ и R_3' в каждом местоположении независимо выбраны из водорода, линейного или разветвленного (С₁-С₈)алкила, (С₁-С₅)алкокси и галогена;

R₄ выбран из группы, включающей водород, линейный или разветвленный (C₁-С₈)алкил, (С₃-С₇)циклоалкил, гетероарил, -(С₁-С₈)алкил-(С₆-С₁₀)арил, -(С₁-С₈)алкил-гетероарил, -C(O)R₈, -C(O)OR₈, -C(O)NR₈R₉,
-C(S)NR₈R₉ и -SO₂R₈, где арильный и гетероарильный радикалы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(С₁-С₈)алкил, -(С₃-С₇)циклоалкил, -ОН, -(С₁-С₅)алкокси, галоген, CN, -CF₃ и -OCF₃;

R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, включающей водород, линейный или разветвленный (С₁-С₈)алкил, (С₃-С₇)циклоалкил, (С₆-С₁₀)арил, гетероарил, фтор, -СООН и -NHCO-(С₆-С₁₀)арил;

R₅ и R₆ могут соединяться вместе, формируя 3-6-членное карбоциклическое кольцо;

R₇, R_7' независимо выбраны из линейного или разветвленного (С₁-С₈)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила и -(С₁-С₈)алкил-(С₆-С₁₀)арила;

R₇ и R_7' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут формировать 5-6-членное моноциклическое насыщенное и частично насыщенное кольцо; причем кольцо может содержать 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О;

R₈ выбран из группы, включающей линейный или разветвленный (С₁-С₈)алкил, (С₃-С₇)циклоалкил, -(С₁-С₈)алкил-(С₃-С₇)циклоалкил, гетероциклил, (С₆-С₁₀)арил, -(С₁-С₈)алкил-(С₆-С₁₀)арил, -(С₁-С₂)алкил-гетероциклил, гетероарил и -(С₁-С₈)алкил-гетероарил, где арильный и гетероарильный радикалы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из линейного или разветвленного (С₁-С₈)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, -(C₁-С₈)алкил-(С₃-С₇)циклоалкила, -ОН, (С₁-С₅)алкокси, галогена, -CN, -CF₃, -OCF₃ и -SO₂-(C₁-C₈)алкила;

R₉ представляет собой водород или линейный или разветвленный (С₁-С₈)алкил, где гетероарил относится к ароматической 5-14-членной моноциклической или бициклической кольцевой системе, имеющей по меньшей мере один гетероатом О, S, N, гетероцикл относится к полностью или частично насыщенной 3-14-членной моноциклической или бициклической кольцевой системе, имеющей по меньшей мере один гетероатом О, S, N.

2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей

3. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении HIF гидроксилазы, содержащая терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

4. Способ лечения анемии у млекопитающих, включая человека, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

5. Способ лечения анемии пожилых людей или анемии, связанной с состояниями, такими как хронические заболевания, почечная недостаточность, рак, инфекция, диализ, хирургическое вмешательство и химиотерапия у млекопитающих, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

6. Способ предотвращения или лечения повреждения тканей, вызванного почечной ишемией, сердечно-сосудистой ишемией, цереброваскулярной ишемией, печеночной ишемией или ишемией периферических сосудов у млекопитающих, включая человека, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

7. Способ предотвращения или лечения повреждения тканей, вызванного ишемическими расстройствами, включая острое повреждение почек, инфаркт миокарда, инсульт, ишемически-реперфузионное повреждение печени и заболевания периферических сосудов у млекопитающих, включая человека, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

8. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного препарата для лечения анемии.

9. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного препарата для лечения анемии пожилых людей или анемии, связанной с состояниями, такими как хронические заболевания, почечная недостаточность, рак, инфекция, диализ, хирургическое вмешательство и химиотерапия.

10. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного препарата для предотвращения или лечения повреждения тканей, вызванного почечной ишемией, сердечно-сосудистой ишемией, цереброваскулярной ишемией, печеночной ишемией или ишемией периферических сосудов.

11. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного препарата для предотвращения или лечения повреждения тканей, вызванного ишемическими расстройствами, включая острое повреждение почек, инфаркт миокарда, инсульт, ишемически-реперфузионное повреждение печени и заболевания периферических сосудов.