(21)	201490722 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2012.10.04
(51)	C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
(31)	11184331.4
(32)	2011.10.07
(33)	EP
(86)	PCT/EP2012/069599
(87)	WO 2013/050454 2013.04.11
(71)	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(72)	Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио (CH), Рюхер Даниэль (FR), Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH)
(74)	Хмара М.В., Рыбаков В.М., Липатова И.И., Новоселова С.В., Дощечкина В.В. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО РЕЦЕПТОРА ГЛУТАМАТА mGluR5

(57) Изобретение относится к этинильному производному формулы I

где U представляет собой N или СН; R⁸ представляет собой водород, галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу; Y представляет собой -N(R⁴)-, -О- или -C(R⁵R^5')-, где R⁴ представляет собой водород или низший алкил, a R⁵/R^5' независимо представляют собой водород, гидроксигруппу, низший алкил или низшую алкоксигруппу; V представляет собой -N(R⁶)- или -C(R⁷R^7'), где R⁶ представляет собой водород или низший алкил, a R⁷/R^7' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, СН₂-низшую алкоксигруппу или могут вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образовывать С₃-С₆-циклоалкил; R¹ представляет собой фенил или гетероарил, которые, возможно, содержат в качестве заместителя галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу; m равно 0 или 1; если m равно 1, R³/R^3' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, СН₂-низшую алкоксигруппу или могут вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образовывать C₃-C₆-циклоалкил; n равно 0 или 1; если n равно 1, R²/R^2' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, СН₂-низшую алкоксигруппу или могут вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образовывать C₃-C₆-циклоалкил; или если m равно 1 и n равно 0, R³ и R⁷ могут вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образовывать С_4-6-циклоалкил; или если m равно 1 и n равно 1, R² и R³ или R³ и R⁷ могут вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образовывать С_4-6-циклоалкил; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси, или к его соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или его стереоизомеру. Обнаружили, что соединения общей формулы I являются аллостерическими модуляторами метаботропного глутаматного рецептора 5 подтипа (mGluR5).