(21)	201490720 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2012.10.04
(51)	C07D 237/22 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)
(31)	11184257.1
(32)	2011.10.07
(33)	EP
(86)	PCT/EP2012/069605
(87)	WO 2013/050460 2013.04.11
(71)	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(72)	Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио (CH), Рюхер Даниэль (FR), Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH)
(74)	Хмара М.В., Рыбаков В.М., Липатова И.И., Новоселова С.В., Дощечкина В.В. (RU)
(54)	ЭТИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА

(57) Изобретение относится к этинильному производному формулы I

где Y представляет собой N или СН; при условии, что Y может представлять собой только СН, если по меньшей мере одна из групп U, V или W представляют собой N; U представляет собой N или C-R⁴; V и W представляют собой независимо N или СН; при условии, что только одна из групп U, V или W может одновременно представлять собой азот; R⁴ представляет собой водород, метил или галоген; R¹ представляет собой фенил или гетероарил, которые, возможно, содержат в качестве заместителя галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу; R представляет собой водород или низший алкил; R² представляет собой водород, низший алкил, низшую алкоксигруппу, CF₃ или S-низший алкил; R³/R^3' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил или низшую алкоксигруппу; или R³ и R^3' вместе образуют С_3-5-циклоалкильное, тетрагидрофурановое или оксетановое кольцо; или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, рацемической смеси, или к его соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или его стереоизомеру. Обнаружили, что соединения общей формулы I представляют собой аллостерические модуляторы метаботропного глутаматного рецептора 5 подтипа (mGluR5).