Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 7´2014

(21)

201490713 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2012.10.05

(51)

C07J 75/00 (2006.01)

(31)

11184278.7; 61/544,591

(32)

2011.10.07

(33)

EP; US

(86)

PCT/EP2012/069761

(87)

WO 2013/050553 2013.04.11

(71)

ЭСТЕТРА С.П.Р.Л. (BE)

(72)

Паскаль Жан-Клод (FR)

(74)

Кондакова Е.В. (RU)

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭСТЕТРОЛА

(57) Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), его гидратов или сольватов

Увеличить масштаб

причем указанный способ включает стадии а) реакции соединения формулы (II) с ацилирующим или силилирующим средством с получением соединения формулы (III)

Увеличить масштаб

где Р1 представляет собой защитную группу, выбранную из R1CO- или R2Si(R3)(R4)-, Р2 представляет собой защитную группу, выбранную из (R6R5R7)C-CO- или (R2)Si(R3)(R4)-, где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или С3-6циклоалкила, причем каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкила; каждый R2, R3 и R4 независимо представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или фенила, причем каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или
C1-4алкила; R5 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или фенила, каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или
C1-4алкила; каждый R6 и R7 независимо представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила или фенила, причем каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкила; b) реакции соединения формулы (III) в присутствии по меньшей мере одного окисляющего средства, выбранного из перманганатной соли, оксида осмия, пероксида водорода или йода и ацетата серебра, с получением соединения формулы (IV); и

Увеличить масштаб

с) снятия защитных групп соединения формулы (IV) с получением соединения формулы (I).


наверх