| |
(21) | 201490713 (13) A1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(22) | 2012.10.05 |
(51) | C07J 75/00 (2006.01) |
(31) | 11184278.7; 61/544,591 |
(32) | 2011.10.07 |
(33) | EP; US |
(86) | PCT/EP2012/069761 |
(87) | WO 2013/050553 2013.04.11 |
(71) | ЭСТЕТРА С.П.Р.Л. (BE) |
(72) | Паскаль Жан-Клод (FR) |
(74) | Кондакова Е.В. (RU) |
(54) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭСТЕТРОЛА |
(57) Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), его гидратов или сольватов
причем указанный способ включает стадии а) реакции соединения формулы (II) с ацилирующим или силилирующим средством с получением соединения формулы (III)
где Р1 представляет собой защитную группу, выбранную из R1CO- или R2Si(R3)(R4)-, Р2 представляет собой защитную группу, выбранную из (R6R5R7)C-CO- или (R2)Si(R3)(R4)-, где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или С3-6циклоалкила, причем каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкила; каждый R2, R3 и R4 независимо представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или фенила, причем каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкила; R5 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или фенила, каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкила; каждый R6 и R7 независимо представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила или фенила, причем каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкила; b) реакции соединения формулы (III) в присутствии по меньшей мере одного окисляющего средства, выбранного из перманганатной соли, оксида осмия, пероксида водорода или йода и ацетата серебра, с получением соединения формулы (IV); и
с) снятия защитных групп соединения формулы (IV) с получением соединения формулы (I).
|