(21)	201300040 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2013.01.22
(51)	A61K 36/76 (2006.01) B01D 11/02 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01)
(96)	KZ2013/007 (KZ) 2013.01.22
(71)	(72) АДЕКЕНОВ СЕРГАЗЫ МЫНЖАСАРОВИЧ (KZ)
(54)	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОГО СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ПИНОСТРОБИНА ИЗ ПОЧЕК ТОПОЛЯ БАЛЬЗАМИЧЕСКОГО (POPULUS BALSAMIFERA L.)

(57) Изобретение относится к области биоорганической химии, фармацевтической химии и технологии лекарств и касается способов получения препаратов из растительного сырья, обладающих гепатопротекторной активностью. Технический результат заявляемого изобретения достигается тем, что используется экологически безопасный баротермический способ получения экстракта почек тополя бальзамического (Populus balsamifera L.) с содержанием флавоноида пиностробина 0,9% в расчете на воздушно-сухое сырье, экстракцией сырья при температуре 150-160°С, давлении 1,9 атм, в течение 60 мин, разделением и очисткой густого экстракта методом колоночной хроматографии при элюировании петролейным эфиром и смесью петролейный эфир-этилацетат 49:1, перекристаллизацией выделенного технического пиностробина с последующим синтезом на его основе оксима пиностробина (субстанция для лекарственной формы). Субстанция оксима пиностробина не токсична, не вызывает острых токсических реакций при испытании на мышах и крысах и проявляет высокую гепатопротекторную активность в дозе 100 мг/кг веса, а в дозе 50 мг/кг устраняет проявления синдромов цитолиза, холестаза и мезенхимального воспаления. Оксим пиностробина относится к "короткоживущим" препаратам. В организме крыс препарат определяется на протяжении 2 ч, независимо от введенной дозы и способа его введения, хорошо проникает преимущественно в васкуляризированные органы (почки, печень, легкие) и абсолютная биодоступность оксима пиностробина составляет 11%. Антиоксидантная активность оксима пиностробина в 20 раз выше по сравнению с пиностробином. Оксим пиностробина не оказывает токсического действия на печень, снижает в ней интенсивность липопероксидации, содержание триацилглицеридов на 26% и повышает уровень фосфолипидов на 21%, ингибирует процессы перекисного окисления липидов в гепатоцитах, снижая содержание диеновых конъюгатов на 35%, повышая активность ферментов антиперекисной защиты - глутатионпероксидазы и глутатионредуктазы до 54%.