|
| |
(21) | 201291249 (13) A1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(22) | 2011.06.01 |
(51) | A61K 9/48 (2006.01)
A61K 9/14 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01)
A61K 47/10 (2006.01)
A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/28 (2006.01) |
(31) | 10005762.9; 11075046.0 |
(32) | 2010.06.02; 2011.03.14 |
(33) | EP |
(86) | PCT/EP2011/002763 |
(87) | WO 2011/151086 2011.12.08 |
(71) | АСТЕЛЛАС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE) |
(72) | Патцак Ульрих, Оуатас Таоуфик (NL) |
(74) | Поликарпов А.В. (RU) |
(54) | ПЕРОРАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ БЕНДАМУСТИНА И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ |
(57) В изобретении предложена фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент и демонстрирующая растворение бендамустина по меньшей мере 60% за 20 мин, 70% за 40 мин и 80% за 60 мин, как оценивают с помощью аппарата с лопастной мешалкой при скорости вращения 50 об/мин согласно Европейской фармакопее в 500 мл среды для растворения при рН 1,5, где фармацевтически приемлемый эксципиент представляет собой либо фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из полиэтоксилированного касторового масла или его производного и блок-сополимера этиленоксида и пропиленоксида, либо фармацевтически приемлемый сахарид, выбранный из группы, состоящей из одного или более моносахарида, дисахарида, олигосахарида, циклического олигосахарида, полисахарида и сахарного спирта, где массовое отношение активного ингредиента и сахаридного эксципиента(ов) находится в пределах 1:1-5. Изобретение дополнительно относится к вышеуказанной фармацевтической композиции для применения в пероральном лечении медицинского состояния, выбранного из хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, острого миелоцитарного лейкоза, болезни Ходжкина, неходжкинской лимфомы, множественной миеломы, рака молочной железы, рака яичника, мелкоклеточного рака легкого и немелкоклеточного рака легкого. Изобретение, кроме того, относится к вышеуказанной фармацевтической композиции для вышеуказанного применения, где режим дозирования включает по меньшей мере введение дозы от 100 до 600 мг/м2/субъекта бендамустина на 1-е и 2-е сутки, возможно дозы от 50 до 150 мг/м2 в/в или перорально кортикостероида с 1 по 5 сутки и возможно подходящей дозы дополнительного активного агента, выбранного из группы, состоящей из антитела, специфичного к CD20, производного антрациклина, алкалоида барвинка или производного платины; и повторение указанного режима дозирования от 4 до 15 раз с интервалами от двух до четырех недель.
|
