(21)	201391538 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2012.04.23
(51)	C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/45 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
(31)	11163708.8
(32)	2011.04.26
(33)	EP
(86)	PCT/EP2012/057336
(87)	WO 2012/146552 2012.11.01
(71)	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(72)	Ешке Георг, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио (CH), Рюхер Даниэль (FR), Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH)
(74)	Липатова И.И., Рыбаков В.М., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛИДИН-3-ОНА

(57) Изобретение относится к этинильным производным формулы I, где X представляет собой N или CH; G представляет собой N или СН; при условии, что максимально один из X или G может представлять собой азот; R¹ представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена, низшим алкилом или низшим алкокси; R² представляет собой водород, низший алкил или вместе с R⁴ может образовывать С₃-С₆-циклоалкил; R³, R^3', R⁴, R^4' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил или CF₃; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к ее соответствующему энантиомеру, и/или их оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Обнаружено, что соединения общей формулы I представляют собой положительные аллостерические модуляторы (РАМ) метаботропного глутаматного рецептора, подтипа 5 (mGluR5).