|
| |
(21) | 201391537 (13) A1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(22) | 2012.04.23 |
(51) | C07D 401/04 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 403/04 (2006.01)
A61K 31/44 (2006.01)
A61K 31/4406 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61K 31/501 (2006.01)
A61K 31/55 (2006.01)
A61P 25/18 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
A61P 25/30 (2006.01) |
(31) | 11163683.3 |
(32) | 2011.04.26 |
(33) | EP |
(86) | PCT/EP2012/057335 |
(87) | WO 2012/146551 2012.11.01 |
(71) | Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) |
(72) | Ешке Георг, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH) |
(74) | Липатова И.И., Рыбаков В.М., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В. (RU) |
(54) | ЭТИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ mGluR5 |
(57) Настоящее изобретение относится к этинильным производным формулы I, где X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген; G представляет собой N или СН; при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот; R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены атомом галогена; R2 представляет собой водород, низший алкил, гидрокси, низший алкокси или С(О)О-бензил; R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; или R6 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С4-6-циклоалкильное кольцо, если m равно 0 и n равно 1 или 2; R5 представляет собой водород или низший алкил; n равно 0, 1 или 2; m равно 0 или 1; при условии, что n и m одновременно не равны 0; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси, или к ее соответствующему энантиомеру, и/или их оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Теперь неожиданно было обнаружено, что соединения общей формулы I представляют собой положительные аллостерические модуляторы (РАМ) метаботропного глутаматного рецептора, подтипа 5 (mGluR5). Они могут быть использованы для лечения шизофрении или расстройств познавательной способности.
|
