Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(11)

019579 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200870171

(22)

2007.01.11

(51)

C07C 323/52 (2006.01)
C07D 295/215 (2006.01)
A61K 31/22 (2006.01)
A61K 31/495 (2006.01)
A61K 31/4168 (2006.01)
C07D 295/20 (2006.01)

(31)

06000827.3

(32)

2006.01.16

(33)

EP

(43)

2009.02.27

(86)

PCT/AT2007/000009

(87)

WO 2007/079515 2007.07.19

(71)

(73) НАБРИВА ТЕРАПЬЮТИКС АГ (AT)

(72)

Тирринг Клаус, Ашер Герд, Паукнер Зузанне, Хайльмайер Вернер (AT), Новак Родгер (DE)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ МУТИЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

где Т представляет собой (C1-6)моно- или диалкиламинометил, (C1-6)ациламинометил, (C1-6)ацилоксиметил, бензоилоксиметил или гуанидиноиминометил либо

Т представляет собой (СН2)n-XR1,

где n равно 1;

X представляет собой кислород или NR2, где R2 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный (С1-6)алкил либо гидрокси(C1-6)алкил или (C1-6)алкокси(C1-6)алкил;

R1 представляет собой атом водорода, линейный или разветвленный (C1-6)алкил, моно- или дигалогенированный (C1-6)алкил, амино(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, фенил(C1-6)алкил, (C1-6)алкенил, фуранил(C1-6)алкил, (С3-6)циклоалкил или

XR1 представляет собой пиперазинил или морфолинил.

2. Соединение по п.1, где Т представляет собой (C1-6)моно- или диалкиламино(C1-6)алкил либо гуанидиноимино(C1-6)алкил.

3. Соединение по любому из пп.1 и 2, где Т представляет собой (СН2)n-XR1, в котором упомянутая (СН2)n-группа находится в мета-положении по отношению к атому серы, присоединенному к фенильному кольцу.

4. Соединение по п.3, которое представляет собой 14-O-[(3-гидроксиметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин формулы

Увеличить масштаб

5. Соединение формулы

Увеличить масштаб

6. Соединение формулы

Увеличить масштаб

7. Соединение формулы

Увеличить масштаб

8. Соединение формулы

Увеличить масштаб

9. Соединение формулы

Увеличить масштаб

10. Соединение формулы

Увеличить масштаб

11. Соединение формулы

Увеличить масштаб

12. Соединение по любому из пп.1-3, выбранное из следующих соединений:

14-O-[(3-гидроксиметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(5-гидроксиметил-2-фторфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(2-гидроксиметил-4-фторфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(4-гидроксиметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(2-гидроксиметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(2-гидрокси-5-гидроксиметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-{[3-(аминоиминометил)гидразонометилфенилсульфанил]ацетил}мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{3-[((1-пиперазиноиминометил)метилгидразоно)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{3-[(3-этил-(2-этилимино)имидазолидин-1-илимино)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{3-[(1-пиперазиноиминометил)гидразонометил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{3-[(2-морфолин-4-илэтоксиимино)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[3-{[(2-пирролидин-1-илэтоксиимино)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{4-[(1-пиперазиноиминометил)гидразонометил}фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{2-[(аминоиминометил)гидразонометил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{4-[(аминоиминометил)гидразонометил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{4-[(1-пиперазиноиминометил)гидразонометил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{4-[(1-пиперазиноиминометил)метилгидразонометил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин в форме гидрохлорида,

14-O-[{3-[(1-ацетилпиперазиноиминометил)гидразонометил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-ацетоксиметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-{[3-(2-гидроксифенилкарбонил)гидроксиметилфенилсульфанил]ацетил}мутилин,

14-O-[(3-меркаптометилфенилсульфанил)ацетил}мутилин,

14-O-[(3-ацетилтиометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(3-аминометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-ацетиламинометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(3-формиламинометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[{3-[(2-гидроксиэтиламино)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{3-[(3-аминопропиламино)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-{[3-(3-аминопропиламино)пропиламино]метил}фенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[{3-[(2,2-дифторэтиламино)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-бензиламинометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-аллиламинометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-{[3-(2-метоксиэтиламино)метилфенилсульфанил]ацетил}мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-{[2-(2-аминоэтиламино)этиламино]метил}фенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[3-{[(фуран-2-илметил)амино]метил}фенилсульфанилацетил]мутилина, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-метиламинометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-циклопропиламинометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-морфолин-4-илметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-пиперазин-1-илметилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-О-{3-[(2-диметиламиноэтиламино)метил]фенилсульфанилацетил}мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-О-{3-[(2-аминоэтиламино)метил]фенилсульфанил}ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида,

14-O-[(3-{[бис-(2-гидроксиэтил)амино]метил}фенилсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(3-диметиламинометилфенилсульфанил)ацетил]мутилин, необязательно в форме гидрохлорида.

13. Соединение по любому из пп.1-12 в форме соли.

14. Применение соединения по любому из пп.1-13 в качестве фармацевтического препарата.

15. Способ лечения заболеваний, опосредованных бактериями, который включает в себя введение нуждающемуся в таком лечении эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.

16. Применение соединения по любому из пп.1-13 для лечения заболеваний, опосредованных бактериями.

17. Применение соединения по любому из пп.1-13 для производства медикамента для лечения заболеваний, опосредованных бактериями.

18. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-13 и включающая по меньшей мере один фармацевтический наполнитель.

19. Фармацевтическая композиция по п.18, дополнительно включающая другой фармацевтически активный агент.

20. Применение соединения по любому из пп.1-13 в производстве медикамента для лечения прыщей.

наверх