Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"Бюллетень 4´2014

Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(11)	019509 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201070619
(22)	2008.11.17
(51)	*C07D 211/46* (2006.01) *C07D 211/58* (2006.01) *C07D 401/12* (2006.01) *C07D 401/14* (2006.01) *C07D 405/14* (2006.01) *C07D 409/14* (2006.01) *A61K 31/4427* (2006.01) *A61K 31/4523* (2006.01) *A61P 3/00* (2006.01) *A61P 9/00* (2006.01)
(31)	60/988,721; 60/990,554; 60/990,558; 60/991,189; 61/013,924
(32)	2007.11.16; 2007.11.27; 2007.11.27; 2007.11.29; 2007.12.14
(33)	US
(43)	2010.12.30
(86)	PCT/US2008/083801
(87)	WO 2009/065131 2009.05.22
(71)	(73) РАЙДЖЕЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(72)	Хун Хой, Сюй Сян, Юй Цзясинь, Сингх Раджиндер, Дарвиш Ихаб С., Тхота Самбайах (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	КАРБОКСАМИДНЫЕ, СУЛЬФОНАМИДНЫЕ И АМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ОТ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

(57) 1. Соединение, имеющее структурную формулу

или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или N-оксид,

где В представляет собой

где X представляет собой О или S,

или

Е представляет собой -C(O)-, -S(O)₂- или одинарную связь;

R¹ представляет собой Н или -(C₁-C₄-алкил);

R² представляет собой -(C₂-C₈-алкил)-N(R⁹)-R²⁴, где один или два атома углерода (C₂-C₈-алкила) необязательно заменены на -O-, -S- или -N(R⁹)- и R²⁴ представляет собой пиридил или -C(O)O-(C₁-C₆-алкил) либо

где G представляет собой одинарную связь, -CH₂-, -C(H)(C₁-C₃-алкил)-, -C(O)- или -S(O)₂-;

R¹⁷ представляет собой фенил или пиридил либо имидазолил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из -(C₁-C₃-алкила), -(C₁-C₃-галогеналкила), -(C₀-C₃-алкил)-NR⁸R⁹,
-(C₀-C₃-алкил)-C(O)R¹⁰, -галогена, -NO₂ и -CN, или

-G-R¹⁷ представляет собой -Н или -C(O)O(трет-бутил);

каждый R¹⁴ является заместителем на небензо, непиридо атоме углерода кольцевой системы, обозначенной В, и независимо выбран из -(C₁-C₃-алкила), -(C₁-C₃-галогеналкила), -галогена;

k равно 0 или 1;

Q представляет собой -(C₀-C₃-алкил)-;

кольцевая система, обозначенная А, представляет собой фенил;

каждый R⁵ независимо выбран из -(С₁-С₃-алкила), -(C₁-C₃-галогеналкила), -(C₀-C₃-алкил)-OR¹⁰, -галогена,
-NO₂ и -CN;

y равен 0, 1 или 2;

где каждый R⁷, R⁸ и R¹⁰ независимо выбран из Н, -(C₁-C₂-алкила) и -(С₁-С₂-галогеналкила);

каждый R⁹ независимо выбран из -Н и -(C₁-C₄-алкила).

2. Соединение по п.1, где кольцевая система, обозначенная В, представляет собой

где X представляет собой О или S и Е представляет собой -C(O)-.

3. Соединение по п.2, где X представляет собой О.

4. Соединение по п.2 или 3, где R¹⁴ не является заместителем на углероде фурано- или тиено.

5. Соединение по п.1, где кольцевая система, обозначенная В, представляет собой

и Е представляет собой -C(O)- или -S(O)₂-.

6. Соединение по п.1, где кольцевая система, обозначенная В, представляет собой

и Е представляет собой одинарную связь.

7. Соединение по любому из пп.1-6, где Q представляет собой -CH₂-, одинарную связь или -CH(СН₃)-.

8. Соединение по любому из пп.1-6, где Q представляет собой одинарную связь.

9. Соединение по любому из пп.1-8, где R¹ представляет собой Н.

10. Соединение по любому из пп.1-9, где R² представляет собой

11. Соединение по любому из пп.1-10, где G представляет собой -CH₂-, -С(О)-, -S(O)₂- или -CH(CH₃)-.

12. Соединение по любому из пп.1, 6-11, где k равно 0.

13. Соединение по любому из пп.1-12, имеющее структурную формулу

где Q представляет собой одинарную связь и G независимо представляет собой одинарную связь, -CH₂-,
-C(H)(СН₃)-, -C(O)- или -S(О)₂-.

14. Соединение по п.13, где у равно 1 и R⁵ выбран из группы, включающей галоген-, циано, -(C₁-C₃-галогеналкил), -О-(C₁-C₂-галогеналкил), -(С₁-С₃-алкил), -О-(C₁-C₂-алкил) и NO₂.

15. Соединение по п.13 или 14, где R¹⁷ представляет собой пиридил или фенил, замещенный галогеном, циано, -(C₁-C₃-галогеналкилом), -О-(С₁-С₂-галогеналкилом), -(C₁-C₃-алкилом), -О-(C₁-C₂-алкилом), -C(O)-(С₀-С₂-алкилом) или NO₂.

16. Соединение по п.1, где соединение представляет собой

5-(1-(4-цианофенил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)пиколинамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-цианофенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-цианофенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

метил 4-((4-(5-(1-(4-цианофенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамидо)пиперидин-1-ил)метил)бензоат;

метил 4-((4-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамидо)пиперидин-1-ил)метил)бензоат;

трет-бутил 4-(6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамид;

N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамид;

трет-бутил 4-(4-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-4-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамид;

трет-бутил 4-(2-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)изоникотинамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамид;

N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамид;

N-(пиперидин-4-ил)-2-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)изоникотинамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-2-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)изоникотинамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-2-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)изоникотинамид;

N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-2-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)изоникотинамид;

(R)-трет-бутил 3-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамидо)пирролидин-1-карбоксилат;

(R)-N-(пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

(R)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

(S)-трет-бутил 3-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамидо)пирролидин-1-карбоксилат;

(S)-N-(пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-4-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-4-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

(S)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

(S)-N-(1-(4-цианобензил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

(S)-N-(1-(4-фторбензил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

(R)-N-(1-(4-цианобензил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

(R)-N-(1-(4-фторбензил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамид;

N-(1-фенэтилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(нафталин-2-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(4-(диметиламино)бензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(4-морфолинобензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(4-цианобензил)азетидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)азетидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

N-(1-(пиримидин-5-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-((1-тритил-1Н-имидазол-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)пиколинамид;

N-(1-((1Н-имидазол-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

трет-бутил 3-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамидо)пропилкарбамат;

N-(3-(пиридин-4-илметиламино)пропил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиколинамид;

метил 4-((4-(6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамидо)пиперидин-1-ил)метил)бензоат;

4-((4-(6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)никотинамидо)пиперидин-1-ил)метил)бензойная кислота;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-цианофенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

6-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

трет-бутил 4-(6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

N-(1-(3-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

N-(1-(4-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

N-(1-(3-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

N-(1-(4-фторбензоил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

трет-бутил 4-(3-метил-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

3-метил-N-(пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-3-метил-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-3-метил-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

3-метил-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(3-цианобензил)пиперидин-4-ил)-3-метил-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(2-цианобензил)пиперидин-4-ил)-3-метил-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

3-метил-N-(1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

3-метил-N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-цианофенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(3-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(3,4-дифторбензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

5-(1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

5-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

трет-бутил 4-(6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(2-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(2-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(N-метил-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-метил-N-(пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-метил-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-3-илсульфонил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-N-метил-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-3-илсульфонил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-метил-N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(3-цианобензил)пиперидин-4-ил)-N-метил-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-(2-цианобензил)пиперидин-4-ил)-N-метил-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-изоникотиноилпиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(5-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-изоникотиноилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-5-(1-(4-карбамоилбензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-метил-N-(1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-(1-изоникотиноилпиперидин-4-ил)-N-метил-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

N-метил-N-(1-(4-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

(R)-трет-бутил 3-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пирролидин-1-карбоксилат;

(R)-N-(пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

(R)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

(R)-N-(1-(пиридин-3-илметил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

(R)-N-(1-(пиридин-2-илметил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

(R)-N-(1-изоникотиноилпирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

(R)-N-(1-(пиридин-3-илсульфонил)пирролидин-3-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамид;

(S)-трет-бутил 3-(5-(1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-илокси)бензофуран-2-карбоксамидо)пирролидин-1-карбоксилат;

(S)-5-(1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-илокси)-N-(пирролидин-3 ил)бензофуран-2-карбоксамид;

(S)-5-(1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пирролидин-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

(S)-5-(1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-3-илметил)пирролидин-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

5-(1-(4-карбамоилбензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

5-(1-(4-карбамоилбензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-изоникотиноилпиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

5-(1-(4-карбамоилбензил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

5-(1-(4-карбамоилфенил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

5-(1-(4-карбамоилфенил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-изоникотиноилпиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамид;

формиатная соль 5-(1-(4-карбамоилфенил)пиперидин-4-илокси)-N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)бензофуран-2-карбоксамида;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметокси)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-хлорфенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

N-(1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

N-(1-(3-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

N-(1-(2-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(3-хлор-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

3-хлор-N-(пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(пиперидин-4-ил)-5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

3-хлор-N-(1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

3-хлор-N-(1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

3-хлор-N-(1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

3-хлор-N-(1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

3-хлор-N-(1-изоникотиноилпиперидин-4-ил)-6-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;

трет-бутил 4-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)пиперидин-1-карбоксилат;

N-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)пиперидин-4-амин;

1-(пиридин-4-илметил)-N-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)пиперидин-4-амин;

1-(4-фторбензил)-N-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)пиперидин-4-амин или

4-((4-(5-(1-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илокси)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)пиперидин-1-ил)метил)бензонитрил.

17. Фармацевтическая композиция для активации AMPK пути, содержащая соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или N-оксид и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.

18. Способ активации AMPK пути в клетке, включающий контактирование клетки с эффективным количеством соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или N-оксида или эффективным количеством композиции по п.17.

19. Способ снижения уровня триглицеридов у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или N-оксида или эффективного количества композиции по п.17.

20. Способ лечения диабета II типа у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или N-оксида или эффективного количества композиции по п.17.

21. Способ лечения или предотвращения атеросклероза у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или N-оксида или эффективного количества композиции по п.17.

наверх