(11) | 019475 (13) B1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(21) | 201200246 |
(22) | 2010.07.07 |
(51) | C07C 251/44 (2006.01) C07C 231/14 (2006.01) C07C 45/62 (2006.01) C07C 45/64 (2006.01) C07C 45/66 (2006.01) C07C 45/69 (2006.01) C07C 49/693 (2006.01) C07C 49/743 (2006.01) |
(31) | 09167363.2; 09169501.5 |
(32) | 2009.08.06; 2009.09.04 |
(33) | EP |
(43) | 2012.08.30 |
(86) | PCT/EP2010/059703 |
(87) | WO 2011/015416 2011.02.10 |
(71) | (73) ЗИНГЕНТА ПАРТИСИПЕЙШНС АГ (CH) |
(72) | Грибков Денис, Мюллер Адриан, Лаггер Мартин, Джордано Фанни (CH) |
(74) | Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU) |
(54) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДОВ ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ |
(57) 1. Способ получения соединения формулы I
который включает:
а) реакцию соединения формулы II
с соединением формулы III в присутствии катализатора в подходящем органическом растворителе
с получением соединения формулы IV
b) гидрирование соединения формулы IV до соединения формулы V в присутствии металл-катализатора
с) восстановление соединения формулы V до соединения формулы VI в присутствии восстанавливающего вещества
d) дегидратацию соединения формулы VI до соединения формулы VII в присутствии кислоты
е) реакцию соединения формулы VII с гидроксиламином с получением соединения формулы VIII
и
f) ацилирование кислорода оксима соединения формулы VIII в присутствии растворителя и ацилирующего реагента, и затем реакцию полученного продукта с соединением формулы IX
или
ff) реакцию соединения формулы VIII с избытком соединения формулы IX.
2. Способ по п.1, который включает f) ацилирование кислорода оксима соединения формулы VIII в присутствии растворителя и ацилирующего реагента, и затем реакцию полученного продукта с соединением формулы IX.
3. Способ по п.1, который включает ff) реакцию соединения формулы VIII с избытком в 2-3 эквивалента соединения формулы IX.
4. Соединение формулы IV
и его изомеры.
5. Соединение формулы V
и его изомеры.
6. Соединение формулы VI
и его изомеры.
7. Соединение формулы VII
и его изомеры.
8. Соединение формулы VIII
и его изомеры.
|