Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 3´2014

(11)

019475 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201200246

(22)

2010.07.07

(51)

C07C 251/44 (2006.01)
C07C 231/14
(2006.01)
C07C 45/62
(2006.01)
C07C 45/64
(2006.01)
C07C 45/66
(2006.01)
C07C 45/69
(2006.01)
C07C 49/693
(2006.01)
C07C 49/743
(2006.01)

(31)

09167363.2; 09169501.5

(32)

2009.08.06; 2009.09.04

(33)

EP

(43)

2012.08.30

(86)

PCT/EP2010/059703

(87)

WO 2011/015416 2011.02.10

(71)

(73) ЗИНГЕНТА ПАРТИСИПЕЙШНС АГ (CH)

(72)

Грибков Денис, Мюллер Адриан, Лаггер Мартин, Джордано Фанни (CH)

(74)

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДОВ ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

(57) 1. Способ получения соединения формулы I

Увеличить масштаб

который включает:

а) реакцию соединения формулы II

Увеличить масштаб

с соединением формулы III в присутствии катализатора в подходящем органическом растворителе

Увеличить масштаб

с получением соединения формулы IV

Увеличить масштаб

b) гидрирование соединения формулы IV до соединения формулы V в присутствии металл-катализатора

Увеличить масштаб

с) восстановление соединения формулы V до соединения формулы VI в присутствии восстанавливающего вещества

Увеличить масштаб

d) дегидратацию соединения формулы VI до соединения формулы VII в присутствии кислоты

Увеличить масштаб

е) реакцию соединения формулы VII с гидроксиламином с получением соединения формулы VIII

Увеличить масштаб

и

f) ацилирование кислорода оксима соединения формулы VIII в присутствии растворителя и ацилирующего реагента, и затем реакцию полученного продукта с соединением формулы IX

Увеличить масштаб

или

ff) реакцию соединения формулы VIII с избытком соединения формулы IX.

2. Способ по п.1, который включает f) ацилирование кислорода оксима соединения формулы VIII в присутствии растворителя и ацилирующего реагента, и затем реакцию полученного продукта с соединением формулы IX.

3. Способ по п.1, который включает ff) реакцию соединения формулы VIII с избытком в 2-3 эквивалента соединения формулы IX.

4. Соединение формулы IV

Увеличить масштаб

и его изомеры.

5. Соединение формулы V

Увеличить масштаб

и его изомеры.

6. Соединение формулы VI

Увеличить масштаб

и его изомеры.

7. Соединение формулы VII

Увеличить масштаб

и его изомеры.

8. Соединение формулы VIII

Увеличить масштаб

и его изомеры.


наверх