Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 04´2013

(11)

018024 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201100080

(22)

2009.07.14

(51)

C07D 213/75 (2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31)

61/084,095

(32)

2008.07.28

(33)

US

(43)

2011.08.30

(86)

PCT/IB2009/053044

(87)

WO 2010/013158 2010.02.04

(71)

(73) ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

(72)

Ракер Пол Винсент (US)

(74)

Поликарпов А.В., Борисова Е.Н. (RU)

(54)

ФЕНАНТРЕНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой (4βR,6R,7R,8αS)-4β-бензил-6,7-дигидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-10-оксо-7-фенил-4β,5,6,7,8,8α,9,10-октагидрофенантрен-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Кальциевая соль соединения по п.2.

4. Натриевая соль соединения по п.2.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Композиция по п.5, содержащая фармацевтически эффективное количество (4βR,6R,7R,8αS)-4β-бензил-6,7-дигидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-10-оксо-7-фенил-4β,5,6,7,8,8α,9,10-октагидрофенантрен-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Способ модуляции глюкокортикоидного рецептора, включающий приведение в контакт глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или его фармацевтически приемлемой солью.

8. Способ лечения состояния, опосредованного активностью глюкокортикоидного рецептора, у субъекта, включающий введение указанному субъекту соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

9. Способ по п.8, где указанное состояние представляет собой состояние, связанное с воспалением.

10. Способ по п.8, где указанное состояние представляет собой астму, дерматит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Альцгеймера, большую психотическую депрессию, невропатию, отторжение трансплантата, рассеянный склероз, хронический увеит или хроническую обструктивную болезнь легких.

11. Способ по п.8, где указанное состояние представляет собой ревматоидный артрит.

12. Способ по п.8, где указанное состояние представляет собой дерматит.

13. Способ по п.8, где указанное состояние представляет собой астму.

14. Способ по п.8, где указанное состояние представляет собой болезнь Альцгеймера.

15. Способ по п.8, где указанное состояние представляет собой воспалительное заболевание кишечника.

16. Способ уменьшения побочных эффектов, связанных с модуляцией глюкокортикоидного рецептора, включающий введение субъекту соединения по п.1.


наверх