(11)	018011 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200971107
(22)	2008.08.28
(51)	C07D 491/04 (2006.01) A61K 31/4741 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
(31)	PA200701250
(32)	2007.08.31
(33)	DK
(43)	2010.06.30
(86)	PCT/DK2008/050214
(87)	WO 2009/026934 2009.03.05
(71)	(73) Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)
(72)	Йергенсен Мортен, Банг-Андерсен Бенни, Пюшль Аск, Мерк Нильс, Ларсен Дженнифер (DK)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	КАТЕХОЛАМИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

(57) 1. Соединение структуры I

где n=1,

R₁ и R₂ объединены и образуют метиленовую (CH₂) группу и

R₃ выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, циклопропила, циклобутила, аллила, пропаргила, гидроксиэтила, 3-фторпропила и 2-фторэтила;

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

2. Соединение по п.1, где R₃ выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, аллила и пропаргила.

3. Соединение по п.1, где R₃ представляет собой метил или н-пропил.

4. Соединение по п.1, где R₃ выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила и гидроксиэтила.

5. Соединение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что оно является, по существу, чистым трансдиастереоизомером.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно является, по существу, чистым (6aR,10aR)-энантиомером.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой (6aR,10aR)-6,6a,7,8,9,10,10a,11-октагидро-1,3-диокса-7-азациклопента[a]антрацен или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой (6aR,10aR)-7-метил-6,6а,7,8,9,10,10а,11-октагидро-1,3-диокса-7-азациклопента[a]антрацен или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.

9. Соединение по п.1, которое представляет собой (6aR,10aR)-7-этил-6,6а,7,8,9,10,10а,11-октагидро-1,3-диокса-7-азациклопента[a]антрацен или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.

10. Соединение по п.1, которое представляет собой (6aR,10aR)-7-н-пропил-6,6а,7,8,9,10,10а,11-октагидро-1,3-диокса-7-азациклопента[a]антрацен или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли по любому из пп.1-10 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и вспомогательных веществ.

12. Применение соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли для получения лекарственного средства для лечения нейродегенеративных расстройств у млекопитающего.

13. Применение соединения по п.12 для получения лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона или болезни Хантингтона у млекопитающего.

14. Применение соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли для получения лекарственного средства для лечения психозов, импотенции, почечной недостаточности, сердечной недостаточности или гипертонии у млекопитающего.