(11)	017907 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201070494
(22)	2008.10.14
(51)	C07C 233/81 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
(31)	60/981,170
(32)	2007.10.19
(33)	US
(43)	2010.12.30
(86)	PCT/US2008/079782
(87)	WO 2009/052079 2009.04.23
(71)	(73) ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)
(72)	Хо Чих Юнг (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	МОДУЛЯТОРЫ γ-СЕКРЕТАЗЫ С АМИДНЫМИ СВЯЗЯМИ

(57) 1. Соединения формулы I

где A представляет собой фенил;

R¹ выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH₃, С₂Н₅, изо-C₃H₇, н-C₃H₇, изо-C₄H₉, н-С₄Н₉, втор-С₄Н₉, трет-С₄Н₉;

R² представляет собой Н;

R³ и R⁶ независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C₁-C₄-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;

R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ независимо выбирают из группы, включающей CF₃, H, F и Cl,

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где R³ и R⁶ независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I и CF₃, а также его фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.1, где R³ и R⁶ независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Вг и CF₃, а также его фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃, CH₂CH(CH₃)₂, а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение по п.1, где

R³ представляет собой CF₃ или F;

R⁴ представляет собой Н, F или CF₃;

R⁵ представляет собой Н или F;

R⁶ представляет собой CF₃;

R⁷ и R⁸ представляют собой Н,

а также его фармацевтически приемлемые соли.

6. Соединение, выбранное из группы, включающей

а также его фармацевтически приемлемые соли.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-6, в смеси с инертным носителем.

8. Способ обработки млекопитающего для модуляции γ-секретазы, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-6.

9. Способ лечения у млекопитающего заболевания, ассоциированного с повышением содержания Аβ42, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-6.

10. Способ по п.9, где указанное заболевание является болезнью Альцгеймера.