|
| |
(11) | 017894 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 200701358 |
(22) | 2005.12.20 |
(51) | C07D 223/16 (2006.01)
A61K 31/55 (2006.01)
A61P 3/04 (2006.01)
A61P 25/30 (2006.01)
A61P 25/24 (2006.01) |
(31) | 60/638,221 |
(32) | 2004.12.21 |
(33) | US |
(43) | 2007.12.28 |
(86) | PCT/US2005/046983 |
(87) | WO 2006/069363 2006.06.29 |
(71) | (73) АРЕНА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) |
(72) | Агарвал Раджеш Кумар, Беттс Уилльям Л., III, Хеншилвуд Джеймс А., Кианг Юан-Хон, Пост Ноа (US) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ГИДРОХЛОРИДА (R)-8-ХЛОР-1-МЕТИЛ-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1H-3-БЕНЗАЗЕПИНА |
(57) 1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.
2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.
3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или примерно 21,4°.
4. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, по существу, как показано на фиг. 11.
5. Полугидрат по п.1, имеющий кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, включающую эндотерму от примерно 90 до примерно 110°С.
6. Полугидрат по п.1, имеющий кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, включающую эндотерму при от примерно 90 до примерно 110°С и эндотерму при примерно 200°С.
7. Полугидрат по п.1, имеющий кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, по существу, как показано на фиг. 10.
8. Полугидрат по п.1, имеющий профиль динамических характеристик сорбции паров воды, по существу, как показано на фиг. 12.
9. Полугидрат по п.1, имеющий профиль термогравиметрического анализа, показывающий примерно 3,7% потери массы ниже примерно 150°С.
10. Полугидрат по п.1, имеющий профиль термогравиметрического анализа, по существу, как показано на фиг. 9.
11. Полугидрат по п.1, который поглощает менее примерно 1,0 мас.% после цикла сорбции паров воды при динамических условиях при от примерно 10% RH до примерно 90% RH.
12. Фармацевтическая композиция, включающая одну или более кристаллических форм гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина, выбранную из формы I, формы II и полугидрата гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина, где по меньшей мере 50 мас.% композиции является полугидратом гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.
13. Способ изготовления фармацевтической композиции, включающий смешивание полугидрата гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина, полученного способом по любому из пп.1-11 с эксципиентом.
14. Способ по п.13, дополнительно включающий формирование композиции в таблетку, пилюлю, порошок, пастилку, саше, крахмальную капсулу, эликсир, суспензию, эмульсию, раствор, сироп, мягкую или твердую желатиновую капсулу, суппозиторий, стерильный раствор для инъекций или стерильно упакованный порошок.
15. Фармацевтическая композиция, включающая полугидрат по любому из пп.1-11 для применения в способе лечения заболеваний, связанных с 5HT2C, для применения в способе лечения ожирения, для применения в способе уменьшения потребления пищи, для применения в способе индуцирования чувства сытости или для применения в способе контроля увеличения веса.
16. Фармацевтическая композиция, полученная способом по п.13 или 14, для применения в способе лечения заболеваний, связанных с 5HT2C, для применения в способе лечения ожирения, для применения в способе уменьшения потребления пищи, для применения в способе индуцирования чувства сытости или для применения в способе контроля увеличения веса.
17. Фармацевтическая композиция по п.15 или 16, в которой указанный полугидрат составляет по меньшей мере примерно 50 мас.% указанной композиции.
18. Фармацевтическая композиция по п.15 или 16, в которой указанный полугидрат составляет по меньшей мере примерно 90 мас.% указанной композиции.
19. Фармацевтическая композиция по п.15 или 16, в которой указанный полугидрат составляет по меньшей мере примерно 99 мас.% указанной композиции.
20. Применение соединения по любому из пп.1-11 для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с 5HT2C у млекопитающих, для лечения ожирения, для уменьшения потребления пищи, для индуцирования чувства сытости или для контроля увеличения веса.
21. Способ лечения заболеваний, связанных с 5HT2C, лечения ожирения, снижения потребления пищи, индуцирования чувства сытости или контроля потребления пищи, включающий введение нуждающемуся в этом лечении пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-11 или фармацевтической композиции по любому из пп.15-19.
|
