|
| |
(21) | 201200474 (13) A1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(22) | 2010.09.13 |
(51) | A61P 25/00 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 413/04 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 471/14 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01) |
(31) | 61/241,432 |
(32) | 2009.09.11 |
(33) | US |
(86) | PCT/EP2010/063341 |
(87) | WO 2011/029920 2011.03.17 |
(71) | ПРОБИОДРУГ АГ (DE) |
(72) | Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт, Рамсбек Даниель, Мейер Антье, Хоффманн Торстен, Бёме Ливия, Демут Ханс-Ульрих (DE) |
(74) | Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU) |
(54) | ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГЛУТАМИНИЛЦИКЛАЗЫ |
(57) Изобретение относится к новым производным пирролидина формулы (I), где R1, R2 и R3 являются такими, как здесь определено, в качестве ингибиторов глутаминилциклазы (QC, ЕС 2.3.2.5). QC катализирует внутримолекулярную циклизацию N-терминальных глутаминовых остатков в пироглутаминовой кислоте (5-оксопролил, pGlu*) с отщеплением аммиака, и внутримолекулярную циклизацию N-терминальных глутаматных остатков в пироглутаминовую кислоту с отщеплением воды.
|
