|
| |
(11) | 017015 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201001354 |
(22) | 2009.04.03 |
(51) | A01N 43/66 (2006.01)
A61K 9/16 (2006.01)
A61K 31/53 (2006.01) |
(31) | P-200800078 |
(32) | 2008.04.03 |
(33) | SI |
(43) | 2011.02.28 |
(86) | PCT/EP2009/054012 |
(87) | WO 2009/121957 2009.10.08 |
(71) | (73) КРКА, ТОВАРНА ЗДРАВИЛ, Д.Д., НОВО МЕСТО (SI) |
(72) | Тиги Ярослав, Бенкиц Примоз, Топорисиц Ребека, Гояк Урска, Клавдия Мезнар, Трост Сабина (SI) |
(74) | Кузнецова Ю.В., Пантелеев А.С., Ильмер Е.Г. (RU) |
(54) | ТОЛТРАЗУРИЛ С УЛУЧШЕННЫМИ СВОЙСТВАМИ РАСТВОРЕНИЯ |
(57) 1. Частицы толтразурила с удельной площадью поверхности от 4 до 40 м2/г.
2. Частицы толтразурила по п.1 с удельной площадью поверхности от 7 до 30 м2/г.
3. Частицы толтразурила по п.2 с удельной площадью поверхности от 10 до 25 м2/г.
4. Частицы толтразурила по пп.1, 2 или 3, находящиеся в кристаллическом состоянии.
5. Частицы толтразурила по п.4, характеризующиеся рентгеновской дифракционной порошкограммой с пиками при 5,5, 14,1, 16,5, 18,6, 22,1±0,2° 2θ.
6. Способ получения частиц толтразурила по пп.1, 2 или 3, включающий стадии:
а) суспендирование толтразурила в растворителе;
б) растворение толтразурила путем добавления подщелачивающего агента к суспензии;
в) осаждение толтразурила путем добавления подкисляющего агента к раствору или добавлением раствора толтразурила к подкисляющему агенту;
г) выделение осажденного толтразурила из жидкой фазы и
д) необязательная дальнейшая мацерация толтразурила.
7. Способ по п.6, где растворитель выбран из группы, состоящей из воды, спиртов, кетонов, нитрилов, сульфоксидов, амидов, сложных и простых эфиров и/или их смесей.
8. Способ по п.7, где растворителем является вода или смесь растворителей, содержащих воду.
9. Способ по п.6, где pH суспензии во время растворения толтразурила поддерживают выше 10.
10. Способ по п.9, где уровень pH суспензии во время растворения толтразурила поддерживают между 11 и 13.
11. Способ по п.6, где подщелачивающий агент выбран из группы, состоящей из основных гидроксидов, алкоксидов и/или основных аммонийных соединений.
12. Способ по п.11, где подщелачивающий агент выбран из группы, состоящей из гидроксидов или алкоксидов щелочных или щелочно-земельных металлов, аммиака и/или алкиламинов.
13. Способ по п.12, где подщелачивающим агентом является гидроксид калия или гидроксид натрия.
14. Способ по п.6, где подкисляющий агент выбран из группы, состоящей из галогеноводородных кислот, карбоновых кислот, азотной кислоты, серной кислоты, фосфорной кислоты и/или сульфоновых кислот.
15. Способ по п.14, где подкисляющим агентом является соляная или бромоводородная кислота.
|
