Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"Бюллетень 5´2011

Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 5´2011

(11)	015738 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200870079
(22)	2007.01.08
(51)	*C07D 233/54* (2006.01) *C07D 401/12* (2006.01) *C07D 403/12* (2006.01) *C07D 405/12* (2006.01) *C07D 417/12* (2006.01) *C07D 417/04* (2006.01) *A01N 43/50* (2006.01) *C07D 413/12* (2006.01) *A01P 7/02* (2006.01) *A01P 7/04* (2006.01) *A61K 31/4174* (2006.01) *A61P 33/00* (2006.01)
(31)	60/760,765
(32)	2006.01.19
(33)	US
(43)	2009.02.27
(86)	PCT/IB2007/000071
(87)	WO 2007/083207 2007.07.26
(71)	(73) ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)
(72)	Чабб Натан Энтони Логан, Кокс Марк Роджер, Довернь Жером Себастьян, Эвин Ричард Эндрю, Лоре Кристель (GB)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДОВ

(57) 1. Соединение формулы (I)

где R¹, R², R³, R⁴, R⁵независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C_1-4алкил, С_3-4циклоалкил, C_1-4алкокси, C_1-4галогеналкил, C_1-4галогеналкокси и SR¹⁰;

R⁶ выбран из группы, включающей водород, -C_0-2алкилен-R⁷, -С_1-2алкилен-OR⁷, -С_1-2алкилен-OC(O)R⁷, -С_1-2алкилен-OC(O)OR⁷, -C_0-2алкилен-C(O)OR⁷, -С_1-2алкилен-OC(O)NHR⁷, -С_1-2алкилен-OC(O)NR¹⁵R¹⁶ и -C_0-2алкилен-SR¹⁰;

где каждый R⁷, R¹⁵ и R¹⁶, если это химически возможно, независимо выбран из группы, включающей водород, C_1-6алкил и C_1-4алкилен(С_3-6циклоалкил);

R⁸ обозначает C_1-4алкил;

R⁹, R¹¹ и R¹², каждый, обозначают водород;

R¹⁰ обозначает C_1-4алкил или C_1-4галогеналкил,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R¹ и R²обозначают метил, a R³, R⁴ и R⁵обозначают водород.

3. Соединение по п.1 или 2, где R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, -C_0-2алкилен-R⁷и -С_1-2алкилен-OC(O)R⁷.

4. Соединение по п.3, где R⁶ выбран из группы, включающей водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил, пропионилоксиметил, 3-циклопентилпропионилоксиметил, 3-метилбутирилоксиметил, гептаноилоксиметил, бутирилоксиметил, пентаноилоксиметил, циклопропилметил, метил, этил, изобутоксикарбонил и изопропоксикарбонил.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R⁸ обозначает метил.

6. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол;

2-[(1S)-1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол;

2-[(1R)-1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метилпивалат;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метилпропионат;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метил-3-метилбутаноат;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метилбутират;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метил-3-циклопентилпропаноат;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метилгептаноат;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метилпентаноат;

2-{1-[2-(трифторметил)фенил]этил}-1Н-имидазол;

2-[1-(2,5-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол;

2-[1-(4-хлор-3-метилфенил)этил]-1Н-имидазол;

2-[1-(3,5-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол;

1-(циклопропилметил)-2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол;

2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1-метил-1Н-имидазол;

циклопропилметил-{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метилкарбонат;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метил-3-метилбутилкарбонат;

{2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-ил}метилизопропилкарбонат;

2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1-этил-1Н-имидазол;

2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1-(метоксиметил)-1Н-имидазол;

изобутил-2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-карбоксилат;

изопропил-2-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазол-1-карбоксилат и

2-[1-(3-метилфенил)этил]-1Н-имидазол,

или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль, а также подходящий эксципиент или носитель.

8. Ветеринарная композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-6 или его ветеринарно приемлемую соль, а также подходящий эксципиент или носитель.

9. Сельскохозяйственная композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-6 или его сельскохозяйственно приемлемую соль, а также подходящий эксципиент или носитель.

10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве противопаразитного средства для лечения человека.

11. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 или его ветеринарно приемлемой соли в производстве противопаразитного средства для лечения животного.

12. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 или его сельскохозяйственно приемлемой соли в производстве противопаразитного средства для обработки сельскохозяйственных культур и насекомых и борьбы с насекомыми.

13. Фармацевтическая комбинация соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 и по меньшей мере одного другого биологически активного соединения, выбранного из инсектицидов, акарицидов, противоглистных средств, фунгицидов, нематоцидов, противопротозойных средств или бактерицидных средств.

14. Ветеринарная комбинация соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 и по меньшей мере одного другого биологически активного соединения, выбранного из инсектицидов, акарицидов, противоглистных средств, фунгицидов, нематоцидов, противопротозойных средств или бактерицидных средств.

15. Сельскохозяйственная комбинация соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 и по меньшей мере одного другого биологически активного соединения, выбранного из инсектицидов, акарицидов, противоглистных средств, фунгицидов, нематоцидов, противопротозойных средств, бактерицидных средств, регуляторов роста, энтомопатогенных бактерий, вирусов или грибков.

16. Способ лечения паразитарной инфекции у животного-хозяина, включающий обработку животного-хозяина эффективным количеством соединения формулы (I) по любому из пп.1-6.

17. Способ по п.16, где животное-хозяин представляет собой млекопитающее, птицу или рыбу, а паразит представляет собой насекомое или акариду.

18. Способ по п.16, где животное-хозяин представляет собой насекомое, а паразит представляет собой акариду.

19. Способ борьбы с заражением насекомыми или акаридами на участке поражения, включающий нанесение эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 на указанный участок.

20. Способ по п.19, где участок поражения отличается от животного-хозяина.

наверх