(11)	015712 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200970041
(22)	2007.06.12
(51)	C07D 217/02 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)
(31)	60/805,260; 60/885,765
(32)	2006.06.20; 2007.01.19
(33)	US
(43)	2009.06.30
(86)	PCT/US2007/070945
(87)	WO 2007/149730 2007.12.27
(71)	(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)
(72)	Джозеф Саджан, Ли Жэньхуа, Майерс Майкл Рэй, Абуруб Актхам, Дай Дженни Пингкви, Шмид Кристофер Рэндалл (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ИНГИБИТОРЫ AKT (ПРОТЕИНКИНАЗЫ В)

(57) 1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.

4. Применение соединения по любому из пп.1-3 в качестве лекарственного средства.

5. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения множественной миеломы, немелкоклеточного рака легких, глиобластомы, нейробластомы, меланомы или опухоли предстательной железы, молочной железы, яичников, первичной опухоли желудка, опухоли кишечного типа, эндометрия, щитовидной железы, поджелудочной железы, легкого или мочевого пузыря.

6. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения множественной миеломы, немелкоклеточного рака легких, глиобластомы или опухоли предстательной железы, молочной железы или яичников.

7. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения немелкоклеточного рака легкого или глиобластомы.

8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения гепатита С, краснухи, вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), гепатита В или цитомегаловируса человека (HCMV).

9. Применение соединения по любому из пп.1-3 для лечения множественной миеломы, немелкоклеточного рака легкого, глиобластомы, нейробластомы, меланомы или опухолей предстательной железы, молочной железы, яичников, первичных опухолей желудка, опухолей кишечного типа, эндометрия, щитовидной железы, поджелудочной железы, легкого или мочевого пузыря у пациента, нуждающегося в этом.

10. Применение соединения по любому из пп.1-3 для лечения множественной миеломы, немелкоклеточного рака легкого, глиобластомы или опухолей предстательной железы, молочной железы или яичников у пациента, нуждающегося в этом.

11. Применение соединения по любому из пп.1-3 для лечения немелкоклеточного рака легкого или глиобластомы у пациента, нуждающегося в этом.

12. Применение соединения по любому из пп.1-3 для лечения гепатита С, краснухи, вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), гепатита В или цитомегаловируса человека (HCMV) у пациента, нуждающегося в этом.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.

14. Лиофилизированная фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент, где рН указанной композиции после разбавления водным разбавителем меньше 4,2, но больше 2,0.

15. Лиофилизированная фармацевтическая композиция по п.14, где рН меньше 3,2, но больше 2,0.

16. Лиофилизированная фармацевтическая композиция по п.15, где рН меньше 2,8, но больше 2,0.

17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент в растворе, где рН указанной композиции меньше 4,2, но больше 2,0.

18. Фармацевтическая композиция по п.17, где рН указанной композиции меньше 3,2, но больше 2,0.

19. Фармацевтическая композиция по п.18, где рН указанной композиции меньше 2,8, но больше 2,0.

20. Полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола в кристаллической форме, характеризующейся порошковой дифрактограммой, имеющей пики при угле дифракции 2q=4,9, 14,8 и 10,2.