(11)	015574 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200971067
(22)	2008.05.07
(51)	C07D 409/14 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(31)	60/938,333
(32)	2007.05.16
(33)	US
(43)	2010.04.30
(86)	PCT/US2008/062799
(87)	WO 2008/144222 2008.11.27
(71)	(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)
(72)	Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Генри Джеймс Роберт, Ху Хонг, Цзян Дэлу, Ли Хун-Юй, Маниар Сачин Говиндиал, Макмиллен Вилльям Томас, Сойер Джейсон Скотт, Слейтер Мелисса Кейт, Ван Янь (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ТРИАЗОЛИЛАМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы

где R¹представляет собой водород, метил, циклопропил, циклопропиламино(С₁-С₂алкил), фтор, этокси, гидрокси, 1-(гидрокси)этил, 2-(гидрокси)(С₂-С₃алкокси), 2-(гидрокси)этоксиметил, 1-(хлор)этил, 1-((2-фтор)этиламино)этил, 2-(метиламино)этокси, (2-гидроксиэтил)амино, (2-гидроксиэтил)амино(С₁-С₂алкил), амино, амино(С₁-С₄алкил), амино(С₂-С₃алкокси), аминокарбонилметил, (1-метил)-(1-аминокарбонил)этил, (С₁-С₃алкил)амино(С₁-С₂алкил), метоксиэтиламино, N-(С₁-С₃алкил)-N-метиламино(С₁-С₂алкил), пирролидин-1-илметил, 3-(диметиламино)пирролидин-1-илметил, 3-(пирид-3-ил)пирролидин-1-илметил, 3-(амино)пирролидин-1-илметил, 3-(метиламино)пирролидин-1-илметил, (4,4-диметилоксалидин-3-ил)метил, [N-(2-гидрокси)этил-N-метил]аминометил, (азетидин-1-ил)метил, пиперидин-1-илметил, 4-(метокси)пиперидин-1-илметил, 4-(гидрокси)пиперидин-1-илметил, 4-(гидроксиметил)пиперидин-1-илметил, пиперазин-1-ил-(С₁-С₂алкил), 4-(метил)пиперазин-1-илметил, 3,5-(диметил)пиперазин-1-илметил или морфолин-4-илметил;

R² представляет собой водород;

R³ представляет собой водород, метил, фтор или хлор, или R³ представляет собой амино и совместно с R² образует пирролильное кольцо, конденсированное с указанным пиридином;

R⁴ представляет собой водород, метил, фтор или хлор;

R⁵ представляет собой водород или гидроксиметил и

R⁶ представляет собой водород или метил;

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

2. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой циклопропиламино(С₁-С₂алкил), 1-(гидрокси)этил, 2-(гидрокси)этоксиметил, 1-(хлор)этил, 1-((2-фтор)этиламино)этил, (2-гидроксиэтил)амино, (2-гидроксиэтил)амино(С₁-С₂алкил), амино(С₁-С₄алкил), аминокарбонилметил, (1-метил)-(1-аминокарбонил)этил, (С₁-С₃алкил)амино(С₁-С₂алкил), N-(С₁-С₃алкил)-N-метиламино(С₁-С₂алкил), пирролидин-1-илметил, 3-(диметиламино)пирролидин-1-илметил, 3-(пирид-3-ил)пирролидин-1-илметил, 3-(амино)пирролидин-1-илметил, 3-(метиламино)пирролидин-1-илметил, (4,4-диметилоксалидин-3-ил)метил, [N-(2-гидрокси)этил-N-метил]аминометил, (азетидин-1-ил)метил, пиперидин-1-илметил, 4-(метокси)пиперидин-1-илметил, 4-(гидрокси)пиперидин-1-илметил, 4-(гидроксиметил)пиперидин-1-илметил, пиперазин-1-ил-(С₁-С₂алкил), 4-(метил)пиперазин-1-илметил, 3,5-(диметил)пиперазин-1-илметил или морфолин-4-илметил;

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

3. Соединение по пп.1-2, где R¹ представляет собой амино(С₁-С₄алкил), (С₁-С₃алкил)амино(C₁-C₂алкил), N-(С₁-С₃алкил)-N-метиламино(С₁-С₂алкил) или морфолин-4-илметил;

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

4. Соединение по пп.1-3, где

R¹ представляет собой амино(С₁-С₄алкил) или (С₁-С₃алкил)амино(С₁-С₂алкил);

R³ представляет собой водород или фтор;

R⁴ представляет собой водород или фтор;

R⁵ представляет собой водород и

R⁶ представляет собой водород;

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

5. Соединение по пп.1-4, где

R¹ представляет собой 1-(метиламино)этил;

R³ представляет собой фтор;

R⁴ представляет собой водород;

R⁵ представляет собой водород и

R⁶ представляет собой водород;

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

6. Соединение по пп.1-4, где R¹ представляет собой 1-аминоэтил, R³ представляет собой фтор, R⁴представляет собой фтор, R⁵представляет собой водород и R⁶представляет собой водород, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

7. Соединение по пп.1-4, где R¹ представляет собой 1-(метиламино)этил, R³ представляет собой фтор, R⁴представляет собой фтор, R⁵представляет собой водород и R⁶представляет собой водород, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп.1-7 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.

9. Применение соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения в качестве лекарственного средства для лечения рака.

10. Применение соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения рака.