(11)	014696 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200970376
(22)	2007.10.04
(51)	C07K 14/635 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 38/29 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01)
(31)	60/829,383
(32)	2006.10.13
(33)	US
(43)	2009.10.30
(86)	PCT/US2007/080367
(87)	WO 2008/048784 2008.04.24
(71)	(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)
(72)	Браун-Аугсбургер Патриция Ли, Кон Вэйн Дэвид (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ПЭГИЛИРОВАННЫЙ ПАРАТИРЕОИДНЫЙ ГОРМОН В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРА РЕЦЕПТОРА ПАРАТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Соединение, имеющее последовательность

где Хаа₈ и Xaa₁₈ представляют собой Met или Хаа₈ и Xaa₁₈ представляют собой Nle;

mPEG представляет собой монометоксиполиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 1500 до 5500 Да;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, имеющее последовательность аминокислот

3. Соединение по п.1, имеющее последовательность аминокислот

4. Соединение, выбранное из группы, включающей

где mPEG представляет собой монометоксиполиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 1500 до 5500 Да;

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Промежуточное соединение, имеющее последовательность, выбранную из группы, включающей SEQ ID NO: 8-12.

6. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000-5000 Да.

7. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000 Да.

8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, растворителем или эксципиентом.

9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000-5000 Да.

10. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000 Да.

11. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в терапии.

12. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в индукции образования кости у млекопитающего.

13. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль для применения для лечения заболевания или патологического состояния, при котором образование новой кости и/или увеличение массы кости и биомеханической прочности кости оказывает благоприятное терапевтическое действие на млекопитающее, включающего остеопороз, остеопению, перелом кости, спондилодез, имплантацию кости, имплантацию сустава, имплантацию зуба и пародонтоз.

14. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль для применения для лечения остеопороза у млекопитающего.

15. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль для применения для предотвращения остеопороза или остеопении у млекопитающего.

16. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль для применения для лечения перелома кости у млекопитающего.

17. Соединение по любому из пп.11-16, отличающееся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000-5000 Да.

18. Соединение по любому из пп.11-16, отличающееся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000 Да.

19. Соединение по любому из пп.11-16, отличающееся тем, что млекопитающее представляет собой человека.

20. Применение соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения заболевания или патологического состояния, которое можно улучшить или предотвратить путем индукции образования кости.

21. Применение соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения патологического состояния, при котором образование новой кости и увеличение массы кости и биомеханической прочности кости оказывают благоприятное терапевтическое действие на млекопитающее, включающего остеопороз, остеопению, перелом кости, спондилодез, имплантацию кости, имплантацию сустава, имплантацию зуба и пародонтоз.

22. Применение соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения остеопороза или остеопении у млекопитающего.

23. Применение соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для предотвращения остеопороза или остеопении у млекопитающего.

24. Применение соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для применения для лечения перелома кости у млекопитающего.

25. Применение по любому из пп.20-24, отличающееся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000-5000 Да.

26. Применение по любому из пп.20-24, отличающееся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000 Да.

27. Применение по любому из пп.20-24, отличающееся тем, что млекопитающее представляет собой человека.

28. Способ лечения заболевания или состояния, которое улучшается или предотвращается при индукции образования новой кости, включающий введение человеку эффективного количества соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.

29. Способ лечения состояний, при котором образование новой кости и/или увеличение костной массы и биомеханической прочности кости оказывает благоприятное действие у млекопитающего, при этом указанное заболевание или состояние включает остеопороз, остеопению, перелом кости, спондилодез, имплантацию кости, имплантацию суставов, имплантацию зуба и парадонтоз, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.

30. Способ лечения остеопороза или остеопении у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.

31. Способ профилактики остеопороза или остеопении у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком воздействии, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.

32. Способ лечения перелома кости у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.

33. Способ по любому из пп.28-32, отличающийся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000-5000 Да.

34. Способ по любому из пп.28-32, отличающийся тем, что mPEG имеет среднюю молекулярную массу примерно 2000 Да.

35. Способ по любому из пп.28-32, где млекопитающим является человек.