Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 3´2010

(21)

200971100 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2008.07.04

(51)

C07D 237/32 (2006.01)
C07D 401/10
(2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 401/14
(2006.01)
C07D 403/12
(2006.01)
C07D 405/12
(2006.01)
A61K 31/502
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31)

60/948,008; 61/032,635

(32)

2007.07.05; 2008.02.29

(33)

US

(86)

PCT/GB2008/002318

(87)

WO 2009/004356 2009.01.08

(71)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(72)

Джавайд Мухаммед Хашим, Менеар Кейт Алан, Мартин Найэл Моррисон Бар, Смит Грэм Камерон Мюррей, Радж Дэвид Алан, Робертс Крейг Энтони (GB)

(74)

Нилова М.И. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP-1)

(57) В настоящем изобретении предложено соединение формулы (I)

где R представляет собой один или более возможных заместителей в конденсированном циклогексеновом кольце; Х может представлять собой NRX или CRXRY если Х = NRX то n равно 1 или 2, и если Х = CRXRY, то n равно 1; если Х = NRX то RX выбран из группы, состоящей из H, возможно замещенного C1-20 алкила, возможно замещенного C5-20 арила, возможно замещенного С3-20гетероциклила, возможно замещенной амидогруппы, возможно замещенной тиоамидогруппы, возможно замещенного сложного эфира, возможно замещенного ацила и возможно замещенной сульфонильной группы; если Х = CRXRY то RX выбран из группы, состоящей из Н, возможно замещенного C1-20 алкила, возможно замещенного C5-20 арила, возможно замещенного С3-20 гетероциклила, возможно замещенной амидогруппы, возможно замещенной тиоамидогруппы, возможно замещенной сульфонаминогруппы, возможно замещенной простоэфирной группы, возможно замещенной сложноэфирной группы, возможно замещенной ацильной группы, возможно замещенной ациламидогруппы и возможно замещенной сульфонильной группы, а RY выбран из Н, гидроксила и возможно замещенной аминогруппы, или RX и RY совместно могут образовывать возможно замещенную спиро-С3-7 циклоалкильную или гетероциклильную группу; каждый из RC1и RC2 представляет собой водород, или если Х представляет собой CRXRY, RC1, RC2, RX и RY, совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать возможно замещенное конденсированное ароматическое кольцо; и R1выбран из Н и галогена. Предложенные соединения выступают в качестве ингибиторов поли(АДФ-рибоза)синтазы, PARP-1.



наверх