| |
(21) | 200971100 (13) A1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(22) | 2008.07.04 |
(51) | C07D 237/32 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/502 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) |
(31) | 60/948,008; 61/032,635 |
(32) | 2007.07.05; 2008.02.29 |
(33) | US |
(86) | PCT/GB2008/002318 |
(87) | WO 2009/004356 2009.01.08 |
(71) | АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE) |
(72) | Джавайд Мухаммед Хашим, Менеар Кейт Алан, Мартин Найэл Моррисон Бар, Смит Грэм Камерон Мюррей, Радж Дэвид Алан, Робертс Крейг Энтони (GB) |
(74) | Нилова М.И. (RU) |
(54) | ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP-1) |
(57) В настоящем изобретении предложено соединение формулы (I)
где R представляет собой один или более возможных заместителей в конденсированном циклогексеновом кольце; Х может представлять собой NRX или CRXRY если Х = NRX то n равно 1 или 2, и если Х = CRXRY, то n равно 1; если Х = NRX то RX выбран из группы, состоящей из H, возможно замещенного C1-20 алкила, возможно замещенного C5-20 арила, возможно замещенного С3-20гетероциклила, возможно замещенной амидогруппы, возможно замещенной тиоамидогруппы, возможно замещенного сложного эфира, возможно замещенного ацила и возможно замещенной сульфонильной группы; если Х = CRXRY то RX выбран из группы, состоящей из Н, возможно замещенного C1-20 алкила, возможно замещенного C5-20 арила, возможно замещенного С3-20 гетероциклила, возможно замещенной амидогруппы, возможно замещенной тиоамидогруппы, возможно замещенной сульфонаминогруппы, возможно замещенной простоэфирной группы, возможно замещенной сложноэфирной группы, возможно замещенной ацильной группы, возможно замещенной ациламидогруппы и возможно замещенной сульфонильной группы, а RY выбран из Н, гидроксила и возможно замещенной аминогруппы, или RX и RY совместно могут образовывать возможно замещенную спиро-С3-7 циклоалкильную или гетероциклильную группу; каждый из RC1и RC2 представляет собой водород, или если Х представляет собой CRXRY, RC1, RC2, RX и RY, совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать возможно замещенное конденсированное ароматическое кольцо; и R1выбран из Н и галогена. Предложенные соединения выступают в качестве ингибиторов поли(АДФ-рибоза)синтазы, PARP-1.
|