Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012282 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200701177

(22)

2007.06.29

(51)

C07C 233/18 (2006.01)
C07C 231/10
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)
A61K 31/165
(2006.01)

(31)

06/05918

(32)

2006.06.30

(33)

FR

(43)

2008.02.28

(71)(73)

ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

(72)

Йус Саид, Пере Базиль, Сабони Ахмед, Бертело Паскаль, Спеддинг Майкл, Делагранж Филипп, Геньяр Даньель-Анри, Миллан Марк (FR)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54)

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ НАФТАЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

(57) 1. Соединение формулы (I)


его энантиомеры и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.

2. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой 2-фтор-N-[3-гидрокси-2-(7-метокси-1-нафтил)пропил]ацетамид, его энантиомеры и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.

3. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой 2-фтор-N-[(2S)-3-гидрокси-2-(7-метокси-1-нафтил)пропил]ацетамид, и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.

4. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой 2-фтор-N-[(2R)-3-гидрокси-2-(7-метокси-1-нафтил)пропил]ацетамид, и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.

5. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что в качестве исходного материала используют соединение формулы (II)


которое подвергают действию диметилкарбоната в основной среде, что приводит к получению соединения формулы (III)


которое подвергают восстановлению в присутствии гидрида, что приводит к получению соединения формулы (IV)


с которым конденсируют этилфторацетат, что приводит к получению соединения формулы (I),

которое может быть очищено в соответствии с обычно применяемой техникой разделения, которое превращают, при желании, в его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры которого могут быть разделены на хиральной колонке в соответствии с обычно применяемой техникой разделения.

6. Фармацевтические композиции, включающие по крайней мере одно соединение формулы (I) по любому из пп.1-4 или его соль присоединения с фармацевтически приемлемым основанием в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.

7. Фармацевтические композиции по п.6 для применения в производстве лекарственных средств для лечения расстройств мелатонинергической системы.

8. Фармацевтические композиции по п.6 для применения в производстве лекарственных средств для лечения расстройств сна, стресса, беспокойства, глубокой депрессии или сезонного аффективного расстройства, сердечно-сосудистых патологий, патологий пищеварительной системы, бессонницы и усталости, вызванной расстройством биоритмов в связи с перелетом через несколько часовых поясов, шизофрении, острых тревожных состояний с реакцией паники, меланхолии, расстройств аппетита, ожирения, бессонницы, психотических расстройств, эпилепсии, диабета, болезни Паркинсона, старческого слабоумия, различных расстройств, связанных с нормальным или патологическим старением, мигрени, потери памяти, болезни Альцгеймера, расстройств мозгового кровообращения или сексуальных дисфункций, в качестве ингибиторов овуляции или иммуномодуляторов или для лечения раковых заболеваний.


наверх