(57) 1. Соединение формулы (I)
его энантиомеры и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.
2. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой 2-фтор-N-[3-гидрокси-2-(7-метокси-1-нафтил)пропил]ацетамид, его энантиомеры и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.
3. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой 2-фтор-N-[(2S)-3-гидрокси-2-(7-метокси-1-нафтил)пропил]ацетамид, и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.
4. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой 2-фтор-N-[(2R)-3-гидрокси-2-(7-метокси-1-нафтил)пропил]ацетамид, и его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием.
5. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что в качестве исходного материала используют соединение формулы (II)
которое подвергают действию диметилкарбоната в основной среде, что приводит к получению соединения формулы (III)
которое подвергают восстановлению в присутствии гидрида, что приводит к получению соединения формулы (IV)
с которым конденсируют этилфторацетат, что приводит к получению соединения формулы (I),
которое может быть очищено в соответствии с обычно применяемой техникой разделения, которое превращают, при желании, в его соли присоединения с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры которого могут быть разделены на хиральной колонке в соответствии с обычно применяемой техникой разделения.
6. Фармацевтические композиции, включающие по крайней мере одно соединение формулы (I) по любому из пп.1-4 или его соль присоединения с фармацевтически приемлемым основанием в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.
7. Фармацевтические композиции по п.6 для применения в производстве лекарственных средств для лечения расстройств мелатонинергической системы.
8. Фармацевтические композиции по п.6 для применения в производстве лекарственных средств для лечения расстройств сна, стресса, беспокойства, глубокой депрессии или сезонного аффективного расстройства, сердечно-сосудистых патологий, патологий пищеварительной системы, бессонницы и усталости, вызванной расстройством биоритмов в связи с перелетом через несколько часовых поясов, шизофрении, острых тревожных состояний с реакцией паники, меланхолии, расстройств аппетита, ожирения, бессонницы, психотических расстройств, эпилепсии, диабета, болезни Паркинсона, старческого слабоумия, различных расстройств, связанных с нормальным или патологическим старением, мигрени, потери памяти, болезни Альцгеймера, расстройств мозгового кровообращения или сексуальных дисфункций, в качестве ингибиторов овуляции или иммуномодуляторов или для лечения раковых заболеваний.
|