(57) 1. Сульфониламиноциклическое соединение формулы (I)
где А представляет собой -CR4R5;
В представляет собой -CR4'R5';
R1 выбран из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного С3-С6-циклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкила;
R2 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила, необязательно замещенного С2-С6-алкенила и необязательно замещенного С2-С6-алкинила;
R3 выбран из Н, -Si (C1-С6-алкила)3, необязательно замещенного амино-С1-С6-алкила, необязательно замещенного C1-C6-алкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила, необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила, необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила, необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила, необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкила;
R4, R5, R4' и R5' независимо выбраны из Н, галогена, необязательно замещенного С1-С6-алкила, необязательно замещенного С2-С6-алкенила и необязательно замещенного С2-С6-алкинила;
X выбран из С, СН или N;
Y выбран из СН и СН2 и группа -X××××Y- выбрана из -С=СН-, -СН-СН2- и -N-CH2-;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0 или 1;
р равно 1 или 2;
где вышеуказанный термин арил относится к ненасыщенной ароматической карбоциклической группе из 6-14 атомов углерода, имеющей одно кольцо или несколько конденсированных колец; вышеуказанный термин гетероциклоалкил относится к С3-С8-циклоалкильной группе, в которой вплоть до 3 атомов углерода заменены на гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из О, S, NR, причем R представляет собой водород или метил; вышеуказанный термин гетероарил относится к моноциклической гетероароматической или бициклической или трициклической конденсированной гетероароматической группе,
и где термин «необязательно замещенные» означает, что указанные группы могут быть необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арил-С1-С6-алкила, гетероарил-С1-С6-алкила, циклоалкил-С1-С6-алкила, гетероциклоалкил-С1-С6-алкила, амино, аммония, ацила, ацилокси, ациламино, аминокарбонила, алкоксикарбонила, уреидо, арила, карбамата, гетероарила, сульфинила, сульфонила, алкокси, сульфанила, галогена, карбокси, тригалогенметила, циано, гидрокси, меркапто и нитро,
а также его оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемические формы, а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Сульфониламиноциклическое соединение по п.1, где R1 представляет собой арил.
3. Сульфониламиноциклическое соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой фенил.
4. Сульфониламиноциклическое соединение по п.1, где R1 представляет собой гетероарил.
5. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где R2 представляет собой Н или метил.
6. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где R3 выбран из арила и гетероарила.
7. Сульфониламиноциклическое соединение по пп.1-5, где R3 выбран из C1-С6-алкила, арил-С1-С6-алкила, гетероарил-С1-С6-алкила, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и гетероциклоалкил-С1-С6-алкила.
8. Сульфониламиноциклическое соединение по пп.1-5, где R3 представляет собой Н.
9. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где Y представляет собой СН2.
10. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где n равно 0.
11. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где m равно 0.
12. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где m и n равны 1.
13. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где р равно 1.
14. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где р равно 2.
15. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из предыдущих пунктов, где R1 выбран из арила и гетероарила; R2 выбран из Н или метила; Y представляет собой СН2; X, А, В, n, m, p и R3 имеют значения, указанные в предыдущих пунктах.
16. Сульфониламиноциклическое соединение по любому из пп.1-15, где R1 выбран из арила и гетероарила; R2 выбран из Н или метила, Y представляет собой СН2; A представляет собой С(СН3)2; В представляет собой СН2; m и n равны 1; X, р и R3 имеют значения, указанные в предыдущих пунктах.
17. Сульфониламиноциклическое соединение формулы (I) по любому из предыдущих пунктов, выбранное из группы, включающей
3-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1-({[4-(4-фторфенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-2-пропинил(гидрокси)формамид;
1-({[4-(4-фторфенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-3-(триметилсилил)-2-пропинил(гидрокси)формамид;
гидрокси-[1-{[(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}-3-(триметилсилил)проп-2-ин-1-ил]формамид;
1-({[4-(4-фторфенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-3-фенил-2-пропинил(гидрокси)формамид;
1-[({4-[4-(бензилокси)фенил]-1-пиперазинил}сульфонил)метил]-2-октинил(гидрокси)формамид;
1-({[4-(4-фторфенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-4-фенил-2-бутинил(гидрокси)формамид;
1-({[4-(4-фторфенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-2-октинил(гидрокси)формамид;
1-({[4-(4-фторфенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-3-(3-пиридинил)-2-пропинил(гидрокси)формамид;
гидрокси-[1-({[4-(4-метоксифенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-3-(3-пиридинил)-2-пропинил]формамид;
гидрокси-[3-(3-метоксифенил)-1-({[4-(4-метоксифенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-2-пропинил]формамид;
4-(диэтиламино)-1-({[4-(4-метоксифенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-2-бутинил(гидрокси)формамид;
гидрокси-(1-{[(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}проп-2-ин-1-ил)формамид;
гидрокси-{1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперидин-1-ил}сульфонил)метил]-3-фенилпроп-2-ин-1-ил}формамид;
гидрокси-(1-{[(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}гекс-2-ин-1-ил)формамид;
[1-({[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
гидрокси-(1-{[(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}окт-2-ин-1-ил)формамид;
гидрокси-{1-[({4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
гидрокси-{1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперидин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
{1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-3-[3-(метилокси)фенил]проп-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)гекс-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-3-хинолин-3-илпроп-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]сульфонил}метил)-3-фенилпроп-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
гидрокси-(3-фенил-1-{[(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}проп-2-ин-1-ил)формамид;
гидрокси-{3-фенил-1-[({4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]проп-2-ин-1-ил}формамид;
гидрокси-{1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]-3-фенилпроп-2-ин-1-ил}формамид;
{1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-3-[4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]проп-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
гидрокси-{1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
(1-{[(4-бифенил-4-илпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}-3-фенилпроп-2-ин-1-ил)гидроксиформамид;
[1-({[4-(5-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
гидрокси-(1-{[(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}окт-2-ин-1-ил)формамид;
гидрокси-(1-{[(4-фенилпиперазин-1-ил)сульфонил]метил}окт-2-ин-1-ил)формамид;
[1-({[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
гидрокси-{1-[({4-[2-(метилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
гидрокси-{1-[({4-[3-(метилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-2,2-диметил-5-фенилпент-4-ин-1-ил]гидроксиформамид;
{4-(диэтиламино)-1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперидин-1-ил}сульфонил)метил]бут-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
гидрокси-{1-[({4-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
гидрокси-{1-[({4-[4-(фенилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)гепт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
{3-(2-фторфенил)-1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперидин-1-ил}сульфонил)метил]проп-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
{3-(4-фторфенил)-1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперидин-1-ил}сульфонил)метил]проп-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-хлорфенил)пиперидин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
гидрокси-[1-({[4-(4-метилфенил)пиперидин-1-ил] сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]формамид;
{3-(3-фторфенил)-1-[({4-[4-(метилокси)фенил]пиперидин-1-ил}сульфонил)метил]проп-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
гидрокси-{1-[({4-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1,4-диазепан-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}формамид;
{1-[({4-[4-(этилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]окт-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
[1-({[4-(5-бромпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-4-морфолин-4-илбут-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
гидрокси-{1-[({4-[3-(метилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]-3-фенилпроп-2-ин-1-ил}формамид;
гидрокси-[1-({[4-(4-метилфенил)пиперидин-1-ил]сульфонил}метил)-3-фенилпроп-2-ин-1-ил]формамид;
[1-({[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-3-фенилпроп-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
{1-[({4-[4-(этилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]-3-фенилпроп-2-ин-1-ил}гидроксиформамид;
[1-({[4-(5-бромпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-2,2-диметил-5-фенилпент-4-ин-1-ил] гидроксиформамид;
{2,2-диметил-5-фенил-1-[({4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]пент-4-ин-1-ил}гидроксиформамид;
[1-({[4-(5-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)гекс-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
{1-[({4-[4-(этилокси)фенил]пиперазин-1-ил}сульфонил)метил]-2,2-диметил-5-фенилпент-4-ин-1-ил}гидроксиформамид;
[1-({[4-(3,4-диметоксифенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-этилоксифенил)-1,4-диазепан-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[(2R)-4-(4-фторфенил)-2-метилпиперазин-1-ил]сульфонил}метил)окт-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-2,2-диметилпент-4-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-4-пирролидин-1-илбут-2-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-2,2-диметил-6-морфолин-4-илгекс-4-ин-1-ил]гидроксиформамид;
[1-({[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}метил)-2,2-диметилгепт-4-ин-1-ил]гидроксиформамид.
18. Применение сульфониламиноциклического соединения по пп.1-17 в качестве лекарственного средства.
19. Применение сульфониламиноциклического соединения по пп.1-17 для изготовления фармацевтического препарата для лечения нарушения, выбранного из аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, удара, рака, преждевременных родов, респираторных заболеваний и фиброза.
20. Применение по п.19, где аутоиммунное нарушение выбрано из ревматоидного артрита и рассеянного склероза.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая сульфониламиноциклическое соединение по любому из пп.1-17 и его фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
22. Способ получения сульфониламиноциклического соединения по любому из пп.1-17, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (II) с формилирующим агентом формулы (FA)
где А, В, R1, R2, R3, X, Y, m, n и p имеют значения, указанные в предыдущих пунктах; LG1 представляет собой группу, выбранную из ОН, -OAc, -O-Piv, -OCH2CN, -OCH2-CF3, -О-фенила и OPfp.
23. Соединение формулы (II)
где А, В, R1, R2, R3, X, Y, m, n и p имеют значения, указанные в предыдущих пунктах.
24. Соединение формулы (II) по п.23, выбранное из группы, включающей
N-[3-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1-({[4-(4-фторфенил)-1-пиперазинил]сульфонил}метил)-2-пропинил]гидроксиламин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-4-(триметилсилил)-3-бутинил]сульфонил}пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-(триметилсилил)-3-бутинил]сульфонил}-4-(2-пиридинил)пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-4-фенил-3-бутинил]сульфонил}пиперазин;
1-[4-(бензилокси)фенил]-4-{[2-(гидроксиамино)-3-нонинил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-5-фенил-3-пентинил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-3-нонинил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-4-(3-пиридинил)-3-бутинил]сульфонил}пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-(3-пиридинил)-3-бутинил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-(3-метоксифенил)-3-бутинил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперазин;
N,N-диэтил-4-(гидроксиамино)-5-{[4-(4-метоксифенил)-1-пиперазинил]сульфонил}-2-пентин-1-амин;
1-{[2-(гидроксиамино)бут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
1-{[2-(гидроксиамино)гепт-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-(2-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин;
4-(4-фторфенил)-1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперидин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-4-(3-метоксифенил)бут-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)гепт-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин;
3-[4-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}-3-(гидроксиамино)бут-1-ин-1-ил]хинолин;
4-(4-фторфенил)-1-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперидин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-({2-(гидроксиамино)-4-[4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]бут-3-ин-1-ил}сульфонил)пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперазин;
1-бифенил-4-ил-4-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(5-хлорпиридин-2-ил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
2-(4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин-1-ил)пиримидин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-фенилпиперазин;
1-(4-хлорфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(2-метоксифенил)пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(3-метоксифенил)пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-3,3-диметил-6-фенилгекс-5-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
N,N-диэтил-4-(гидроксиамино)-5-{[4-(4-метоксифенил)пиперидин-1-ил]сульфонил}пент-2-ин-1-амин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-феноксифенил)пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)окт-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-{[4-(2-фторфенил)-2-(гидроксиамино)бут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
1-{[4-(4-фторфенил)-2-(гидроксиамино)бут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
4-(4-хлорфенил)-1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперидин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метилфенил)пиперидин;
1-{[4-(3-фторфенил)-2-(гидроксиамино)бут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1,4-диазепан;
1-(4-этоксифенил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(5-бромпиридин-2-ил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
4-[5-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}-4-(гидроксиамино)пент-2-ин-1-ил]морфолин;
1-(3-хлорфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(3-метоксифенил)пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метилфенил)пиперидин;
1-(4-хлорфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-этоксифенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-4-фенилбут-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(5-бромпиридин-2-ил)-4-{[2-(гидроксиамино)-3,3-диметил-6-фенилгекс-5-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-{[2-(гидроксиамино)-3,3-диметил-6-фенилгекс-5-ин-1-ил]сульфонил}-4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин;
1-(5-хлорпиридин-2-ил)-4-{[2-(гидроксиамино)гепт-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-этоксифенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-3,3-диметил-6-фенилгекс-5-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(3,4-диметоксифенил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-этоксифенил)-4-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-1,4-диазепан;
(2R)-4-(4-фторфенил)-1-{[2-(гидроксиамино)нон-3-ин-1-ил]сульфонил}-2-метилпиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-3,3-диметилгекс-5-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-5-пирролидин-1-илпент-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
4-[7-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}-6-(гидроксиамино)-5,5-диметилгепт-2-ин-1-ил]морфолин;
1-(4-фторфенил)-4-{[2-(гидроксиамино)-3,3-диметилокт-5-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин.
25. Способ получения сульфониламиноциклического соединения по любому из пп.1-17, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (III) с гидроксиламином или производным гидроксиламина формулы (НА)
где А, В, R1, R2, R3, X, Y, m, n и p имеют значения, указанные в предыдущих пунктах; W выбран из Н, бензила, TMS, TBDMS и ТНР.
26. Соединение формулы (III)
где А, В, R1, R2, R3, X, Y, m, n и p имеют значения, указанные в предыдущих пунктах.
27. Соединение по п.26, выбранное из группы, включающей
1-{[(1E)-4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}-4-(4-фторфенил)пиперазин;
1-{[(1Z)-4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}-4-(4-фторфенил)пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[(1E)-4-(триметилсилил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[(1Z)-4-(триметилсилил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(2-пиридинил)-4-{[(1Е)-4-(триметилсилил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(2-пиридинил)-4-{[(1Z)-4-(триметилсилил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[(1E)-4-фенил-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[(1Z)-4-фенил-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
бензил-4-{4-[(1E)-1-нонен-3-инилсульфонил]-1-пиперазинил}фениловый простой эфир;
бензил-4-{4-[(1Z)-1-нонен-3-инилсульфонил]-1-пиперазинил}фениловый простой эфир;
1- (4-фторфенил)-4-{[(1E)-5-фенил-1-пентен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[(1Z)-5-фенил-1-пентен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-[(1E)-1-нонен-3-инилсульфонил]пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-[(1Z)-1-нонен-3-инилсульфонил]пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[(1E)-4-(3-пиридинил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-{[(1Z)-4-(3-пиридинил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-метоксифенил)-4-{[(1E)-4-(3-пиридинил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-метоксифенил)-4-{[(1Z)-4-(3-пиридинил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-метоксифенил)-4-{[(1E)-4-(3-метоксифенил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-метоксифенил)-4-{[(1Z)-4-(3-метоксифенил)-1-бутен-3-инил]сульфонил}пиперазин;
N,N-диэтил-N-((4Е)-5-{[4-(4-метоксифенил)-1-пиперазинил]сульфонил}-4-пентен-2-инил)амин;
N,N-диэтил-N-((4Z)-5-{[4-(4-метоксифенил)-1-пиперазинил]сульфонил}-4-пентен-2-инил)амин;
1-[(1E)-бут-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-[(1Z)-бут-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-пиридин-2-илпиперазин;
4-(4-метоксифенил)-1-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперидин;
1-[гепт-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-(2-фторфенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин;
4-(4-фторфенил)-1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперидин;
4-(4-метоксифенил)-1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперидин;
1-(4-фторфенил)-4-{[4-(3-метоксифенил)бут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-[гепт-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин;
3-((3Е)-4-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}бут-3-ен-1-ин-1-ил)хинолин;
4-(4-фторфенил)-1-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперидин;
1-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-пиридин-2-илпиперазин;
1-(4-метоксифенил)-4-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-({4-[4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]бут-1-ен-3-ин-1-ил}сульфонил)пиперазин;
1-(4-метоксифенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-бифенил-4-ил-4-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(5-хлорпиридин-2-ил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
2-{4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин-1-ил}пиримидин;
1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-фенилпиперазин;
1-(4-хлорфенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-(2-метоксифенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-(3-метоксифенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-{[3,3-диметил-6-фенилгекс-1-ен-5-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-фторфенил)пиперазин;
N,N-диэтил-5-{[4-(4-метоксифенил)пиперидин-1-ил]сульфонил}пент-4-ен-2-ин-1-амин;
1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперазин;
1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-(4-феноксифенил)пиперазин;
1-(4-фторфенил)-4-[окт-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-{[4-(2-фторфенил)бут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
1-{[4-(4-фторфенил)бут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
4-(4-хлорфенил)-1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперидин;
4-(4-метилфенил)-1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперидин;
1-{[4-(3-фторфенил)бут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-метоксифенил)пиперидин;
1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-4-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1,4-диазепан;
1-(4-этоксифенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-(5-бромпиридин-2-ил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
4-(5-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}пент-4-ен-2-ин-1-ил)морфолин;
1-(3-хлорфенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-(3-метоксифенил)-4-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил] сульфонил}пиперазин;
4-(4-метилфенил)-1-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперидин;
1-(4-хлорфенил)-4-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(4-этоксифенил)-4-{[4-фенилбут-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-(5-бромпиридин-2-ил)-4-{[3,3-диметил-6-фенилгекс-1-ен-5-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
1-{[3,3-диметил-6-фенилгекс-1-ен-5-ин-1-ил]сульфонил}-4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазин;
1-(5-хлорпиридин-2-ил)-4-[гепт-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-{[3,3-диметил-6-фенилгекс-1-ен-5-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-этоксифенил)пиперазин;
1-(3,4-диметоксифенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-(4-этоксифенил)-4-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]-1,4-диазепан;
(2R)-4-(4-фторфенил)-2-метил-1-[нон-1-ен-3-ин-1-илсульфонил]пиперазин;
1-{[3,3-диметилгекс-1-ен-5-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-фторфенил)пиперазин;
1- (4-фторфенил)-4-{[5-пирролидин-1-илпент-1-ен-3-ин-1-ил]сульфонил}пиперазин;
4-(7-{[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]сульфонил}-5,5-диметилгепт-6-ен-2-ин-1-ил)морфолин;
1-{[3,3-диметилокт-1-ен-5-ин-1-ил]сульфонил}-4-(4-фторфенил)пиперазин.
|