Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012310 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200702618

(22)

2006.05.25

(51)

C07D 333/36 (2006.01)
C07D 213/75
(2006.01)
C07D 237/04
(2006.01)
C07D 409/10
(2006.01)
C07D 257/04
(2006.01)
C07C 311/00
(2006.01)
A61K 31/381
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31)

05380117.1; 05380187.4; 60/724,206

(32)

2005.06.06; 2005.08.18; 2005.10.06

(33)

EP; EP; US

(43)

2008.04.28

(86)

PCT/US2006/020204

(87)

WO 2006/132811 2006.12.14

(71)(73)

ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72)

Кастано Мансанет Ана Мария, Кордье Фредерик Лоран, Домингес-Мансанарес Эстебан (ES), Хун Цзянь Эрик, Хорнбек Уилльям Джозеф, Цзян Дэлу (US)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

АКТИВАТОРЫ РЕЦЕПТОРА AMPA

(57) 1. Соединение формулы I


где А выбран из группы, состоящей из следующего:


R представляет собой Н, галоген, -СООН или -СН2СООН;

R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный первым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C4-ацила, -СООН, -NHR3, C1-C2-алкила, замещенного -NHCH3, -N(SO2(C1-C3-алкил))2, -СООН, -CONH2, циано, гидрокси или тетразол-5-илом, -ОСН2СООН, -SCH2COOH,
-С(O)СН2СН2СООН, -SO2NH2, тетразол-5-ила и 1,2,4-триазол-1-ила; необязательно дополнительно замещенный вторым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, трифторметила, циано, нитро, C1-C4-алкокси, гидрокси, C1-C4-алкила, C1-C4-алкилтио, -NHCH2CN, -OCH2CN, -NHSO2CH (СН3)2 и -C(O)NHR4; необязательно дополнительно замещенный третьим заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и циано; необязательно дополнительно замещенный четвертым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена;

R2 представляет собой C1-C4-алкил или диметиламино;

R3 представляет собой -SO2 (C1-C3-алкил), C1-C4-ацил, C1-C4-алкил или водород;

R4 представляет собой водород, C1-C4-алкил или -SO2(C1-C4-алкил);

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где А представляет собой


3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой изопропил.

4. Соединение, представляющее собой 2-циано-4'-[3-(пропан-2-сульфониламино)тиофен-2-ил]бифенил-4-карбоновую кислоту или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение, представляющее собой 2-этокси-4'-[3-(пропан-2-сульфониламино)тиофен-2-ил]бифенил-4-карбоновую кислоту или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-5 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или вспомогательным веществом.

7. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.

8. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона.

9. Соединение формулы I для применения в качестве фармацевтического средства.

10. Соединение формулы II


где А выбран из группы, состоящей из


R2 представляет собой C1-C4-алкил или диметиламино;

R5 представляет собой Н, галоген, -COOR8 или -CH2COOR8;

R6 представляет собой Н, циано, C1-C4-алкокси, галоген, гидрокси, трифторметил или метилтио;

R7 представляет собой -COOR9, -C(О)CH2CH2COOR9, -OCH2COOR9, -SCH2COOR9 или C1-C2-алкил, замещенный -COOR9;

каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C4-алкила, при условии, что как минимум один из R8 и R9 не является водородом;

или его аддитивная соль с основанием.


наверх