(57) 1. Соединение формулы I
где А выбран из группы, состоящей из следующего:
R представляет собой Н, галоген, -СООН или -СН2СООН;
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный первым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C4-ацила, -СООН, -NHR3, C1-C2-алкила, замещенного -NHCH3, -N(SO2(C1-C3-алкил))2, -СООН, -CONH2, циано, гидрокси или тетразол-5-илом, -ОСН2СООН, -SCH2COOH, -С(O)СН2СН2СООН, -SO2NH2, тетразол-5-ила и 1,2,4-триазол-1-ила; необязательно дополнительно замещенный вторым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, трифторметила, циано, нитро, C1-C4-алкокси, гидрокси, C1-C4-алкила, C1-C4-алкилтио, -NHCH2CN, -OCH2CN, -NHSO2CH (СН3)2 и -C(O)NHR4; необязательно дополнительно замещенный третьим заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и циано; необязательно дополнительно замещенный четвертым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена;
R2 представляет собой C1-C4-алкил или диметиламино;
R3 представляет собой -SO2 (C1-C3-алкил), C1-C4-ацил, C1-C4-алкил или водород;
R4 представляет собой водород, C1-C4-алкил или -SO2(C1-C4-алкил);
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где А представляет собой
3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой изопропил.
4. Соединение, представляющее собой 2-циано-4'-[3-(пропан-2-сульфониламино)тиофен-2-ил]бифенил-4-карбоновую кислоту или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение, представляющее собой 2-этокси-4'-[3-(пропан-2-сульфониламино)тиофен-2-ил]бифенил-4-карбоновую кислоту или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-5 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или вспомогательным веществом.
7. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.
8. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона.
9. Соединение формулы I для применения в качестве фармацевтического средства.
10. Соединение формулы II
где А выбран из группы, состоящей из
R2 представляет собой C1-C4-алкил или диметиламино;
R5 представляет собой Н, галоген, -COOR8 или -CH2COOR8;
R6 представляет собой Н, циано, C1-C4-алкокси, галоген, гидрокси, трифторметил или метилтио;
R7 представляет собой -COOR9, -C(О)CH2CH2COOR9, -OCH2COOR9, -SCH2COOR9 или C1-C2-алкил, замещенный -COOR9;
каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C4-алкила, при условии, что как минимум один из R8 и R9 не является водородом;
или его аддитивная соль с основанием.
|