Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012176 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200601777

(22)

2005.03.24

(51)

A61K 31/165 (2006.01)
A61P 25/02
(2006.01)

(31)

04007360.3; 60/556,499

(32)

2004.03.26

(33)

EP; US

(43)

2007.02.27

(86)

PCT/EP2005/003176

(87)

WO 2005/092313 2005.10.06

(71)(73)

ШВАРЦ ФАРМА АГ (DE)

(72)

Раушкольб-Лёффлер Кристине, Кох Бригитте (DE)

(74)

Соболев А.Ю. (RU)

(54)

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПЕПТИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ ПРИ БОЛЕЗНЕННОЙ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ НЕЙРОПАТИИ

(57) 1. Применение соединения, имеющего формулу (IIb)


где Ar представляет собой фенил, который является незамещенным или замещенным по меньшей мере одним галогеном;

R3 представляет собой -СН2-Q, где Q представляет собой алкокси, содержащий 1-6 атомов углерода, и

R1 представляет собой алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,

или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для профилактики, облегчения и/или лечения боли, ассоциированной с болезненной диабетической нейропатией.

2. Применение по п.1, где Ar представляет собой незамещенный фенил.

3. Применение по п.1, где галоген представляет собой фтор.

4. Применение по п.1, где соединение формулы (IIb) представляет собой (R)-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Применение О-метил-N-ацетил-D-серин-м-фторобензиламида; О-метил-N-ацетил-D-серин-п-фторобен­зиламида; N-ацетил-D-фенилглицинбензиламида; D-1,2-(N,О-диметилгидроксиламино)-2-ацетамидоуксусной кислоты бензиламида или D-1,2-(О-метилгидроксиламино)-2-ацетамидоуксусной кислоты бензиламида для приготовления фармацевтической композиции для профилактики, облегчения и/или лечения боли, ассоциированной с болезненной диабетической нейропатией.

6. Применение по любому из предшествующих пунктов, где соединение является, по существу, энантиомерно чистым.

7. Применение по любому из предшествующих пунктов, где боль, ассоциированная с болезненной диабетической нейропатией, представляет собой боль, ассоциированную с диабетической периферической сенсорной полинейропатией.

8. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения дозами соединения по меньшей мере 100 мг/день, предпочтительно по меньшей мере 200 мг/день, более предпочтительно по меньшей мере 300 мг/день и наиболее предпочтительно по меньшей мере 400 мг/день.

9. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения дозами соединения максимально 6 г/день, предпочтительно максимально 3 г/день, более предпочтительно максимально 1 г/день и наиболее предпочтительно максимально 400 мг/день.

10. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения увеличивающимися ежедневными дозами до тех пор, пока не достигается предварительно определенная ежедневная доза, которая поддерживается во время дальнейшего лечения.

11. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения тремя дозами в день, предпочтительно двумя дозами в день, более предпочтительно одной дозой в день.

12. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для введения, приводящего к достижению концентрации соединения в плазме крови 0,1-15 мкг/мл и максимально 5-18,5 мкг/мл (пик), рассчитанной в качестве среднего для множества леченых субъектов.

13. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения по меньшей мере в течение одной недели, предпочтительно по меньшей мере в течение двух недель, более предпочтительно по меньшей мере в течение четырех недель и наиболее предпочтительно в течение по меньшей мере восьми недель.

14. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для орального введения.

15. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция полезна для профилактики, облегчения и/или лечения состояния, ассоциированного с болезненной диабетической нейропатией, что представляет собой среднюю ежедневную боль, общую боль, интенсивность присутствующей боли, боль, препятствующую сну, восприятие субъектом боли, влияющей на общую активность, общее впечатление субъекта об изменении боли, общее клиническое впечатление об изменении боли, восприятие субъектом различных качеств нейропатической боли, качество жизни и доля дней без боли.

16. Применение по любому из предшествующих пунктов, где болезненная диабетическая нейропатия ассоциирована с сахарным диабетом типа I или типа II, предпочтительно с сахарным диабетом типа II.

17. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для ведения млекопитающему.

18. Применение по п.17, где фармацевтическая композиция приготавливается для введения людям.


наверх