(57) Настоящее изобретение относится к новому способу для получения ключевых промежуточных соединений в синтезе различных соединений, среди которых соединения, которые являются сильными и специфическими антагонистами D3 рецепторов. Формула (I)
в которой Х может быть азотом или серой; Het означает арил или гетероарил; каждый из которых может быть замещен от 1 до 4 групп J, выбранных из: галогена, C1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, галоген C1-С6 алкила, C2-С6 алкенила, C2-С6 алкинила, галоген C1-С6 алкокси, -C(O)R1, нитро, гидрокси, -NR2R3, циано или группы Z; R1 представляет собой C1-C4 алкил, -OR3 или -NR3R4; R2 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R3 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R представляет собой Н, C1-С6 алкил, арил, бензил; каждый из которых может быть замещен от 1 до 4 групп J; в соответствии со следующей схемой 1:
Схема 1 включает стадию а: реакцию в основных условиях соединений (IIA) с производными тиосемикарбазида, после которой следует обработка неорганическим основанием и н-пропан фосфоновым циклическим ангидридом и окончательное доведение рН неорганическими кислотами, для того чтобы получить соединения формулы (II).
|
