(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая заключенный в липосомы активный ингредиент, отличающаяся тем, что эти липосомы содержат в их внутреннем пространстве водную среду с показателем рН в диапазоне 2,5-5,5 и в ней содержат по меньшей мере один протонированный активный ингредиент, который прямо или опосредованно оказывает релаксирующее действие на гладкую мускулатуру, и снаружи липосом присутствует водная среда с нейтральным или щелочным показателем рН, вследствие чего между внутренней и наружной стороной липосом имеется Н+-градиент.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что внутри липосом имеется водная среда с показателем рН в диапазоне 5,0-5,5, а снаружи липосом имеется водная среда с показателем рН 7-8.
3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что водная среда внутри липосом является водной буферной системой.
4. Композиция по одному из пп.1-3, отличающаяся тем, что водная среда внутри липосом является неорганическим буфером.
5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что этим неорганическим буфером является сульфат аммония.
6. Композиция по одному из пп.1-5, отличающаяся тем, что активный ингредиент выбран из группы, состоящей из простагландинов, аденилатциклаз, цАМФ, АМФ, АТФ, NO-синтетаз, моноксида азота (NO), NO-соединений, нитратов, гуанилатциклаз, цГМФ, ГМФ, ГТФ и фосфодиэстераз.
7. Композиция по одному из пп.1-5, отличающаяся тем, что активный ингредиент выбран из группы, состоящей из веществ силденафила, тадалафила и варденафила.
8. Композиция по одному из пп.1-7, отличающаяся тем, что ее наносят топически.
9. Композиция по одному из пп.1-8, отличающаяся тем, что средой снаружи липосом является 5% раствор глюкозы.
10. Композиция по одному из пп.1-9, отличающаяся тем, что липосомы являются однослойными и имеют липидную двойную мембрану.
11. Композиция по одному из пп.1-10, отличающаяся тем, что липосомы содержат фосфолипиды с длиной ацильной цепи по меньшей мере 14 атомов углерода.
12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что длина ацильной цепи составляет по меньшей мере 16 атомов углерода.
13. Композиция по одному из пп.1-12, отличающаяся тем, что липосомы содержат молярную долю холестерина 0-50% в расчете на общее количество липидов.
14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что липосомы содержат молярную долю холестерина 30-45% в расчете на общее количество липидов.
15. Композиция по одному из пп.1-14, отличающаяся тем, что липосомы имеют среднюю величину в диапазоне 150-500 нм.
16. Композиция по одному из пп.1-15, отличающаяся тем, что липосомы содержат активный ингредиент в концентрации по меньшей мере 100 нмоль на мкмоль липида.
17. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что липосомы содержат активный ингредиент в концентрации по меньшей мере 150-400 нмоль на 1 мкмоль липида.
18. Композиция по одному из пп.1-17, отличающаяся тем, что она представлена в форме суспензии, лосьона, эмульсии, настойки или спрея, геля, крема или мази.
19. Композиция по п.18, отличающаяся тем, что она представлена в асептической форме.
20. Способ получения фармацевтической композиции, определенной в пп.1-19, отличающийся тем, что посредством инжекции этанольной липидной фазы в водную фазу самопроизвольно образуются липосомы с водной средой в их внутреннем пространстве, после чего эту водную фазу модифицируют, а именно разбавляют, обменивают, нейтрализуют или подщелачивают, так что между внутренней и наружной стороной липосом образуется H+-градиент, причем активный ингредиент
a) представлен в водной фазе и в ходе самопроизвольно происходящего образования липосом поглощается в липосомы; и/или
b) добавляется к модифицированной водной фазе только после произошедшего образования везикул и мигрирует вдоль H+-градиента в липосомы.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что модификацию водной фазы производят непосредственно после произошедшего образования липосом.
22. Способ по п.20 или 21, отличающийся тем, что водная фаза, которая перед модификацией имеет показатель рН 2,5-5,5, содержит неорганический буфер, и эту модификацию производят разбавлением водной фазы нейтральным или щелочным буфером, посредством чего достигается показатель рН 7-8.
23. Способ по п.22, отличающийся тем, что водная фаза перед модификацией имеет показатель рН 3,5-4,5 и содержит сульфат аммония и модификацию производят разбавлением водной фазы 5% раствором глюкозы.
24. Способ по одному из пп.20-23, отличающийся тем, что липидная фаза содержит фосфолипиды с длиной ацильной цепи по меньшей мере 14 атомов углерода.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что длина ацильной цепи составляет по меньшей мере 16 атомов углерода.
26. Способ по одному из пп.20-25, отличающийся тем, что липидная фаза содержит молярную дозу холестерина 0-50% в расчете на общее количество липидов.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что липидная фаза содержит молярную дозу холестерина 30-45% в расчете на общее количество липидов.
28. Способ по одному из пп.20-27, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно вещество с релаксирующим действием на гладкую мускулатуру подают в водную фазу и/или добавляют в модифицированную водную фазу после произошедшего образования липосом.
29. Способ по п.28, отличающийся тем, что это вещество выбрано из группы, состоящей из простагландинов, аденилатциклаз, цАМФ, АМФ, АТФ, NO-синтетаз, моноксида азота (NO), NO-соединений, нитратов, гуанилатциклаз, цГМФ, ГМФ, ГТФ и фосфодиэстераз.
30. Способ по п.28, отличающийся тем, что вещество выбрано из группы, состоящей из веществ силденафила, тадалафила и варденафила.
31. Способ по одному из пп.20-30, отличающийся тем, что эту фармацевтическую композицию получают в форме суспензии, лосьона, эмульсии, настойки или спрея, геля, крема или мази.
32. Способ по п.31, отличающий тем, что эту фармацевтическую композицию получают в асептической форме.
33. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-19 в качестве лекарственного средства для топического нанесения в области половых органов.
34. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-19 в качестве лекарственного средства для трансдермального и/или через слизистую применений в области половых органов.
35. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-19 для получения лекарственного средства для профилактики и/или терапии эректильной дисфункции у мужчин.
36. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-19 для получения лекарственного средства для лечения половых нарушений женщин.
37. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-19 для получения лекарственного средства для терапии женских нарушений возбуждения (FSAD, женского нарушения полового возбуждения).
38. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-19 для получения лекарственного средства для повышения ощущения полового влечения.
39. Применение по п.35 или 38 для получения лекарственного средства для наружного нанесения на половой член.
40. Применение по пп.36-38 для получения лекарственного средства для наружного вагинального нанесения и/или нанесения на клитор.
| 
