Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2009

(11)

011350 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200400608

(22)

2002.11.20

(51)

A61K 9/00 (2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61K 47/34
(2006.01)
A61K 31/20
(2006.01)
A61F 2/28
(2006.01)
A61L 27/44
(2006.01)
A61L 27/58
(2006.01)

(31)

60/337,255

(32)

2001.11.30

(33)

US

(43)

2004.10.28

(86)

PCT/IB2002/004965

(87)

WO 2003/045351 2003.06.05

(71)(73)

ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

(72)

Дюмон Франсис, Корсмейер Ричард Уилкер, Ли Мей, Паралкар Вишвас Мадхав, Данн Ричард Ли, Джефферс Скотт Александр, Зоу Мингксинг (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ПОЛИМЕРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБСТВУЮЩИХ РОСТУ КОСТЕЙ

(57) 1. Фармацевтическая композиция для образования имплантата в месте введения пациенту, включающая:

(a) фармацевтически приемлемый, биоразлагаемый сополимер полимолочной и гликолевой кислот, который является не растворимым в воде или жидкостях тела;

(b) биосовместимый органический растворитель, который растворяет термопластический полимер, является диспергируемым в жидкости тела, является высокорастворимым в воде и способным рассеиваться из полимерной системы в окружающую тканевую жидкость, тогда как сополимер полимолочной и гликолевой кислот образует имплантат, и сополимер имеет характеристическую вязкость от около 0,20 до около 0,40 дл/г; и

(c) терапевтически эффективное количество натриевой соли (3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил)фенокси)уксусной кислоты.

2. Композиция по п.1, где соединение представляет собой лиофилизированную натриевую соль (3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил)фенокси)уксусной кислоты.

3. Композиция по п.1, где количество соединения колеблется от около 5 до около 50 мгА/мл композиции.

4. Композиция по п.3, где количество соединения составляет около 5, 10 или 50 мгА/мл композиции.

5. Композиция по п.1, где соотношение молочной кислоты к гликолевой кислоте составляет около 1 к около 1.

6. Композиция по п.1 или 2, где растворителем является N-метил-2-пирролидон (НМП).

7. Композиция по п.1 или 2, где сополимером является сополимер полимолочной и гликолевой кислот (ПЛГК) и где растворителем является N-метил-2-пирролидон (НМП).

8. Композиция по п.7, где процентное соотношение по массе ПЛГК к НМП в растворе составляет от около 30 до около 60% ПЛГК к от около 70 до около 40% НМП.

9. Композиция по п.8, где процентное соотношение по массе ПЛГК к НМП в растворе составляет около 50% ПЛГК к около 50% НМП.

10. Фармацевтический набор, подходящий для образования в месте введения биоразлагаемого имплантата в теле пациента, который включает:

A) устройство, содержащее натриевую соль (3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил) фенокси)уксусной кислоты; и

B) устройство, содержащее текучую композицию биоразлагаемого, биосовместимого, фармацевтически приемлемого сополимера полимолочной и гликолевой кислот, который является не растворимым в воде и жидкостях тела, и фармацевтически приемлемого растворителя, который является диспергируемым в месте введения в жидкостях тела и является высоководорастворимым, где концентрации и формулы полимера и растворителя в текучей композиции являются эффективными для образования имплантата в месте введения, когда текучая композиция контактирует с жидкостью тела, и сополимер имеет характеристическую вязкость от около 0,20 до около 0,40 дл/г;

C) где устройства имеют выходное отверстие для соединения или текучей композиции, эжектор для выталкивания соединения или текучей композиции через выходное отверстие и полой трубки, подходящей к отверстию; и где содержимое обоих устройств смешивается вместе непосредственно перед доставкой содержимого устройства, содержащего смесь, в тело пациента.

11. Способ получения имплантата в месте введения в живом организме, включающий стадии:

(a) растворения нереакционноспособного, водонерастворимого биоразлагаемого сополимера полимолочной и гликолевой кислот в биосовместимом, высоководорастворимом органическом растворителе, который является диспергируемым в жидкостях тела в месте введения, для образования текучей композиции;

(b) добавления эффективного количества соединения к текучей композиции с получением фармацевтической композиции;

(c) помещения фармацевтической композиции в тело и

(d) рассеивания растворителя с получением твердого или гелеобразного имплантата, который высвобождает соединение путем диффузии, эрозии или комбинации диффузии и эрозии, когда имплантат распадается;

где соединением является натриевая соль(3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил) фенокси)уксусной кислоты;

где сополимер имеет характеристическую вязкость от около 0,20 до около 0,40 дл/г и

где растворителем является N-метил-2-пирролидон (НМП).


наверх