(57) 1. Фармацевтическая композиция для образования имплантата в месте введения пациенту, включающая:
(a) фармацевтически приемлемый, биоразлагаемый сополимер полимолочной и гликолевой кислот, который является не растворимым в воде или жидкостях тела;
(b) биосовместимый органический растворитель, который растворяет термопластический полимер, является диспергируемым в жидкости тела, является высокорастворимым в воде и способным рассеиваться из полимерной системы в окружающую тканевую жидкость, тогда как сополимер полимолочной и гликолевой кислот образует имплантат, и сополимер имеет характеристическую вязкость от около 0,20 до около 0,40 дл/г; и
(c) терапевтически эффективное количество натриевой соли (3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил)фенокси)уксусной кислоты.
2. Композиция по п.1, где соединение представляет собой лиофилизированную натриевую соль (3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил)фенокси)уксусной кислоты.
3. Композиция по п.1, где количество соединения колеблется от около 5 до около 50 мгА/мл композиции.
4. Композиция по п.3, где количество соединения составляет около 5, 10 или 50 мгА/мл композиции.
5. Композиция по п.1, где соотношение молочной кислоты к гликолевой кислоте составляет около 1 к около 1.
6. Композиция по п.1 или 2, где растворителем является N-метил-2-пирролидон (НМП).
7. Композиция по п.1 или 2, где сополимером является сополимер полимолочной и гликолевой кислот (ПЛГК) и где растворителем является N-метил-2-пирролидон (НМП).
8. Композиция по п.7, где процентное соотношение по массе ПЛГК к НМП в растворе составляет от около 30 до около 60% ПЛГК к от около 70 до около 40% НМП.
9. Композиция по п.8, где процентное соотношение по массе ПЛГК к НМП в растворе составляет около 50% ПЛГК к около 50% НМП.
10. Фармацевтический набор, подходящий для образования в месте введения биоразлагаемого имплантата в теле пациента, который включает:
A) устройство, содержащее натриевую соль (3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил) фенокси)уксусной кислоты; и
B) устройство, содержащее текучую композицию биоразлагаемого, биосовместимого, фармацевтически приемлемого сополимера полимолочной и гликолевой кислот, который является не растворимым в воде и жидкостях тела, и фармацевтически приемлемого растворителя, который является диспергируемым в месте введения в жидкостях тела и является высоководорастворимым, где концентрации и формулы полимера и растворителя в текучей композиции являются эффективными для образования имплантата в месте введения, когда текучая композиция контактирует с жидкостью тела, и сополимер имеет характеристическую вязкость от около 0,20 до около 0,40 дл/г;
C) где устройства имеют выходное отверстие для соединения или текучей композиции, эжектор для выталкивания соединения или текучей композиции через выходное отверстие и полой трубки, подходящей к отверстию; и где содержимое обоих устройств смешивается вместе непосредственно перед доставкой содержимого устройства, содержащего смесь, в тело пациента.
11. Способ получения имплантата в месте введения в живом организме, включающий стадии:
(a) растворения нереакционноспособного, водонерастворимого биоразлагаемого сополимера полимолочной и гликолевой кислот в биосовместимом, высоководорастворимом органическом растворителе, который является диспергируемым в жидкостях тела в месте введения, для образования текучей композиции;
(b) добавления эффективного количества соединения к текучей композиции с получением фармацевтической композиции;
(c) помещения фармацевтической композиции в тело и
(d) рассеивания растворителя с получением твердого или гелеобразного имплантата, который высвобождает соединение путем диффузии, эрозии или комбинации диффузии и эрозии, когда имплантат распадается;
где соединением является натриевая соль(3-(((4-трет-бутилбензил)(пиридин-3-сульфонил)амино)метил) фенокси)уксусной кислоты;
где сополимер имеет характеристическую вязкость от около 0,20 до около 0,40 дл/г и
где растворителем является N-метил-2-пирролидон (НМП).
|