(57) 1. Пептид, имеющий общую формулу (I)
в которой Хаа1 выбран из группы, состоящей из Phe или N-бензил-глицина (Nphe);
y представляет собой связь между первыми двумя аминокислотными остатками и выбрана из группы, состоящей из CO-NH, и CH2-NH, и СН2-О;
Xbb4 является Phe или pXPhe, где "X" выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, I, F, NO2 и CN и "р" показывает пара-положение в фенильном кольце Phe;
Хсс7 выбран из группы, состоящей из 2-амино-2-метилпропионовой кислоты (Aib); 2-амино-2-метилмасляной кислоты (Iva); 2-амино-2-этилмасляной кислоты (Deg); 2-амино-2-пропилпентановой кислоты (Dpg); (CaCH3)Leu; (CaCH3)Val; 1-аминоциклопропанкарбоновой кислоты (Ас3с); 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты (Ас5с) и 1-аминоциклогексанкарбоновой кислоты (Ас6с);
Xdd11 выбран из группы, состоящей из Ala; 2-амино-2-метилпропионовой кислоты (Aib); 2-амино-2-метилмасляной кислоты (Iva); 2-амино-2-этилмасляной кислоты (Deg); 2-амино-2-пропилпентановой кислоты (Dpg); (CaCH3)Leu; (CaCH3)Val; 1-аминоциклопропанкарбоновой кислоты (Ас3с); 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты (Ас5с) и 1-аминоциклогексанкарбоновой кислоты (Ac6c);
Хее14 и Xff15 выбраны из группы, состоящей из Arg; Lys; Orn; omoArg; диаминомасляной кислоты; диаминопропионовой кислоты и Trp;
R представляет собой дипептид Asn-Gln-NH2 или Asn-Gln-OH или аминокислоту Asn или с амидо (-NH2), или с карбоксильной (-ОН) терминальной группой или амино (-NH2) или гидроксильной (-ОН) терминальной группой;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Пептид по п.1, выбранный из группы, состоящей из
и его фармацевтически приемлемые соли.
3. Пептид по п.1, в котором
Хаа1 является Phe;
Xbb4 является (pX)Phe, где "X" выбран из группы, состоящей из Н, F, NO2 и "р" указывает пара-положение в фенильном кольце Phe;
Хсс7 выбран из группы, состоящей из 2-амино-2-метилпропионовой кислоты (Aib), 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты (Ac5c) и 2-амино-2-метилмасляной кислоты (Iva);
Xdd11 выбран из группы, состоящей из Ala; 2-амино-2-метилпропионовой кислоты (Aib); 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты (Ас5с), 2-амино-2-метилмасляной кислоты (Iva);
Хее14 является Arg;
Xff15 является Lys и
R представляет собой дипептид Asn-Gln-NH2, или Asn-NH2, или амино (-NH2) группу;
и его фармацевтически приемлемые соли.
4. Пептид по п.3, в котором
y является CO-NH;
"X" является F;
Хсс7 является 2-амино-2-метилпропионовой кислотой (Aib);
Xdd11 является Ala и
R представляет собой дипептид Asn-Gln-NH2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
5. Пептид по п.3, в котором
y является CH2-NH;
"X" является F;
Хсс7 является 2-амино-2-метилпропионовой кислотой (Aib);
Xdd11 является Ala и
R представляет собой дипептид Asn-Gln-NH2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
6. Пептид по п.2, в котором
Хаа1 является N-бензилглицином (Nphe);
y является CO-NH;
Xbb4 является Phe;
Хсс7 выбран из группы, состоящей из 2-амино-2-метилпропионовой кислоты (Aib), или 2-амино-2-метилмасляной кислоты (Iva);
Xdd11 выбран из группы, состоящей из Ala, или 2-амино-2-метилпропионовой кислоты (Aib), или 2-амино-2-метилмасляной кислоты (Iva) и
R представляет собой дипептид Asn-Gln-NH2 или амино (-NH2) группу;
и его фармацевтически приемлемые соли.
7. Пептид по п.6, в котором
Хсс7 является 2-амино-2-метилпропионовой кислотой (Aib);
Xdd11 является Ala и
R представляет собой дипептид Asn-Gln-NH2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
8. Композиция, содержащая пептиды по пп.1-7.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала пептиды по пп.1-7, объединенные с фармацевтически приемлемыми носителями и/или эксципиентами.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, предназначенная для введения через оральный, местный, респираторный, ректальный, интраспинальный, интратекальный, внутрипузырный или парентеральный путь.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, где введение производится через интратекальный и парентеральный пути.
12. Применение пептида по пп.1-7 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения или предупреждения неврологических и нейросенсорных дисфункций.
13. Применение пептида по пп.3-5 для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения гипертензии, тахикардии, расстройств задержки воды, гипонатриемии, сердечной недостаточности, гладкомышечных двигательных дисфункций в желудочно-кишечном, респираторном и мочеполовом трактах, воспалительных состояний, периферического или спинального обезболивания, ведения хронической боли и ослабления кашля.
14. Применение по п.13, в котором указанная гладкомышечная двигательная дисфункция включает нейрогенное недержание мочевого пузыря или гиперактивность мочевого пузыря, респираторную дисфункцию.
15. Применение по п.12 для приготовления транквилизатора или лекарственного средства для лечения или предупреждения анорексии.
16. Применение пептида по пп.6-7 для приготовления лекарства для лечения нарушений памяти и настроения, двигательной активности и расстройств потребления пищи или для лечения ожирения.
| 
