(57) 1. Соединение формулы
где дирадикал 1 является отсутствующим, означает >СН2 или >С(СН3)Н;
дирадикал 2 означает -С(О)(СН2)m-, -S(О)2(СН2)m-, -SO2N(R6)-, -(C(R6)(R7))m-, -C(O)O(CHR20)m- или -C(O)N(R6)-, где m равно целому числу от 0 до 3;
дирадикал 3 означает >С(О), >СН(ОС(О)R14), >CH(OC(O)N(R14)R15), >CH(OC(O)OR15), >СН(ОС(О)CH(N(R14)R15)(CRaRb)nAr), >СН(ОС(О)CH(N(R14)R15)R14), >CH(OC(O)C(=NOR14)(CRaRb)nAr), >CH(ОС(О)С(=NOR14)R14), >CH(OC(O)(CRaRb)nAr), >CH(OC(O)(CRaRb)nN((CRaRb)nAr)R14) или
где n равно целому числу от 0 до 5;
дирадикал 4 означает >О или >N(R10), при условии, что, когда дирадикал 3 не является >C(О), дирадикал 4 означает >O;
дирадикал 5 означает >С(O), -C(O)NH-, -N(H)C(O)-, >CH(N(R8)R9), >C(=NC(O)R19) или >C(=NOR19);
дирадикал 6 означает -(C(Rc)(Rd))x-, где х равно целому числу от 0 до 5;
дирадикал 7 означает -(C(Rc)(Re))y-, где у равно целому числу от 0 до 5, при условии, что сумма х+у равна от 1 до 5;
R1 означает Н, ОН, F или (C1-С6)алкил, при условии, что, когда дирадикал 1 отсутствует, R1 означает Н;
R2 означает Ar;
R3 означает (C1-C6)алкил, (С2-С6)алкенил или (С2-С6)алкинил, любой из которых может быть замещен посредством Ar;
R4 означает Н или F, при условии, что, когда дирадикал 3 не является >С(O), R4 означает Н;
каждый из R5 и R20 независимо означает (C1-С6)алкил;
каждый из R6 и R7 независимо означает Н, (С1-С12)алкил, (С2-С12)алкенил или 4-6-членное гетероциклическое кольцо; где любая из указанных групп, за исключением Н, может быть замещена 1-3 заместителями группы S; и где независимо указанные (C1-С12)алкил и (С2-С12)алкенил могут содержать от 1 до 2 углеродов, независимо замещенных дирадикалами группы Т; и где независимо не более одной пары R6/R7 вместе с углеродом, к которому присоединены R6 и R7, могут образовывать 3-8-членное карбоциклическое кольцо; при условии, что не больше чем всего две из R6 и R7 групп отличны от Н;
R8 независимо означает Н, (C1-C6)алкил, -С(О)(C1-C6)алкил, -S(О2)(C1-С6)алкил, любой из которых, за исключением Н, может быть замещен 1-3 заместителями группы S;
R9 означает Н или (C1-С6)алкил, который может быть замещен 1-3 заместителями группы S;
R10 означает Н или (C1-С6)алкил;
каждый из R11 и R12 независимо означает: (а) Н, (C1-С12)алкил, (С2-С12)алкенил, (С2-С12)алкинил, любой из которых, за исключением Н, может быть заменен посредством -NH-, -N(CH3)-, -N(4-10-членное карбо- или гетероциклическое кольцо), -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-, где вышеуказанные R11 и R12 вместе с атомом, к которому присоединены, могут образовывать 3-8-членное кольцо, или (b) 9-10-членное гетероциклическое кольцо, 9-10-членное карбоциклическое кольцо, 4-6-членное гетероциклическое кольцо или 4-6-членное карбоциклическое кольцо, где любой из (а) или (b), за исключением Н, может быть независимо замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, включающей F, Cl, ОН, (C1-С3)алкокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-С3)алкил, галогензамещенный (C1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкил;
каждый из R13 и R16 независимо означает Н, -С(О)(С1-С6алкил), -C(О)Ar, (фенил)(С1-С6алкил)2Si- или (С1-С6алкил)3Si-;
каждый из R14 и R15 независимо означает Н или (C1-С10)алкил; где алкил может быть замещен 1-3 заместителями группы S; где независимо 1-2 углерода алкила могут быть заменены дирадикалами группы Т и где каждая из пар R14/R15 независимо может вместе с атомом, к которому присоединены R14 и R15, образовывать 3-8-членное кольцо;
R17 означает OR19, -С(О)(С1-С6алкил) или -С(О)(4-10-членное карбо- или гетероциклическое кольцо);
R19 означает Н, 4-10-членное карбо- или гетероциклическое кольцо, (С1-С6)алкил или -(С1-С6алкил)-(4-10-членное карбо- или гетероциклическое кольцо), любая из указанных групп может содержать алкильный углерод, замещенный посредством -NH-, -N(CH3)-, -N(4-10-членное карбо- или гетероциклическое кольцо), -O-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-; и, за исключением Н, может быть замещена 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, включающей F, Cl, ОН, (С1-С3)алкокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-С3)алкил, галогензамещенный (C1-С3)алкил или (C1-C3)алкокси-(C1-С3)алкил;
каждый из Ra и Rb независимо означает Н или (C1-C6)алкил, где алкил может быть замещен 1-3 заместителями группы S; и где независимо 1-2 углерода алкила могут быть заменены дирадикалами группы Т; и каждая из пар Ra/Rb независимо может вместе с углеродом, к которому присоединены Ra и Rb, образовывать 3-10-членное кольцо;
каждая из Rc групп независимо означает Н, F, Cl, (C1-С3)алкил, гидрокси, (C1-С3)алкокси или CN, при условии, что, когда х дирадикала 6 равен от 2 до 5, только одна Rc группа может быть иной, чем Н;
каждая из групп Rd и Re означает Н, за тем исключением, что не более одной Rd группы вместе с одной Re группой могут образовывать мостиковую простую углерод-углеродную связь или мостиковый (C1-С3)алкильный дирадикал, так что цикл А является бициклическим;
каждый из Ar независимо означает: (а) 9-10-членное гетероциклическое кольцо, (b) 9-10-членное карбоциклическое кольцо, (с) 4-6-членное гетероциклическое кольцо или (d) 4-6-членное карбоциклическое кольцо, где (с) или (d) группа может быть замещена 4-6-членным гетероциклическим кольцом или 4-6-членным карбоциклическим кольцом; где любая из вышеуказанных циклических систем Ar может быть замещена 1-3 заместителями группы S;
заместителями группы S являются нитро, галоген, гидрокси, CF3, OCF3, OCHF2, CHF2, CN, СНО, (C1-С3)алкокси-(C1-C3)алкокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкил, оксо, (C1-С10)алканоил, (С1-С10)алкил, (С2-С10)алкенил, (С2-С10)алкинил, 4-10-членное гетероциклическое кольцо или карбоциклическое кольцо, гидроксизамещенный (C1-C6)алкил, -C(O)R11, -С(О)(4-10-членное гетероциклическое кольцо), -C(О)(4-10-членное карбоциклическое кольцо), -С(О)2(4-10-членное гетероциклическое кольцо), -O(4-10-членное карбоциклическое кольцо), -О(4-10-членное гетероциклическое кольцо), -С(О)2(4-10-членное карбоциклическое кольцо), -С(О)OR11, -OC(O)R11,
-С(О)NR11R12, -ОС(О)NR11R12, -NR11R12, -SO2NR11R12, -S(O)pR11, где р равно 0-2, и (С1-С10)алкокси, необязательно замещенный посредством CN; и в случаях, когда заместитель группа S замещает неароматический углерод, группа S может также включать =N-NR11R12, =N-(4-10-членное гетероциклическое кольцо), =N-(4-10-членное карбоциклическое кольцо), =N-NHC(О)R11, =N-NHC(О)NR11R12, -N(R11)SO2R12 или =N-R17; где любая из гетероциклических и карбоциклических групп может быть замещена посредством заместителей, выбираемых из группы, включающей Cl, F, (C1-С10)алкил, (C1-С10)алкокси, оксо или CN;
дирадикалы группы Т включают -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N((C1-C6)алкил)-, -NH-, -С(О)-, -ОС(О)-, -С(O)O-,
-N(Ar)- и -OC(O)O-.
2. Соединение по п.1, где
дирадикал 1 отсутствует или означает -СН2-;
дирадикал 2 означает -CH(R6)-, -C(O)O-, -C(O)N(R6)-, -С(O)(CH2)m-, -S(O)2(CH2)m-, где m равно 0-2;
дирадикал 3 означает >C(O);
дирадикал 4 означает >O;
дирадикал 5 означает >C(O) или >С(=NOR19);
дирадикал 6 означает -(СН2)x-, где х равно от 0 до 4;
дирадикал 7 означает -(СН2)y-, где у равно от 0 до 4, при условии, что сумма х+у равна от 2 до 4;
R1 означает Н, ОН или метил;
каждый из R11 и R12 независимо означает Н, (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил или (С2-С6)алкинил, который, за исключением Н, может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей Cl, F, ОН, (C1-С3)алкокси, (C1-C3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-С3)алкил, галогензамещенный (C1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкил;
R13 означает Н;
R19 означает Н или (C1-С6)алкил, который может прерываться 1-3 атомами кислорода и независимо может быть замещен 4-10-членным карбо- или гетероциклическим кольцом;
каждый из Ar независимо означает: (а) 9-10-членное гетероциклическое кольцо, (b) 9-10-членное карбоциклическое кольцо, (с) 4-6-членное гетероциклическое кольцо или (d) 4-6-членное карбоциклическое кольцо, где (с) или (d) группа может быть замещена 4-6-членным гетероциклическим кольцом или 4-6-членным карбоциклическим кольцом; где вышеуказанная циклическая система может быть замещена 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей CF3, OCF3, OCHF2, CHF2, нитро, Cl, F, Br, гидрокси, (C1-С6)алкил, CN, CHO, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкил, оксо, (C1-С6)алканоил, (C2-C6)алкенил, (С2-С6)алкинил, гидроксизамещенный (C1-С6)алкил, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, С(О)N(R11)R12-,
-ОС(О)N(R11)R12-, -NHC(O)R11, -N(R11)R12, -N(R11)SO2R12, -SO2N(R11)R12, -S(O)pR11, где p равно 0-2, или (C1-С6)алкокси, необязательно замещенный посредством CN.
3. Соединение по п.1 или 2, где
дирадикал 2 означает >CH(R6), -C(O)O-, -C(O)N(R6)-, -С(О)(CH2)m-, -S(O)2(CH2)m-, где m равно от 0 до 2;
дирадикал 3 означает >СН(ОС(О)R14), >СН(ОС(О)N(R14)R15)-, >CHOC(O)OR15, >CHOC(O)CH(N(R14)R15)((CRaRb)nAr), >CHOC(O)CH(N(R14)R15)R14, >CHOC(О)С(=NOR14)((CRaRb)11Ar), >CHOC(O)C(=NOR14)R14, >CHOC(O)((CRaRb)nAr) или
дирадикал 4 означает >O;
дирадикал 5 означает >C(O) или >C(=NOR19);
дирадикал 6 означает -(СН2)x-, где х равно от 0 до 4;
дирадикал 7 означает -(СН2)y-, где у равно от 0 до 4 и где сумма х+у равна от 2 до 4;
R1 означает Н, ОН или метил;
R3 означает (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил или (С2-С6)алкинил, любой из которых может быть замещен посредством Ar;
каждый из R11 и R12 независимо означает Н, (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил или (С2-С6)алкинил;
R13 и R16, оба означают Н;
каждый из R14 и R15 независимо означает Н или (C1-С6)алкил, 1-3 метиленовых звена которого могут быть заменены на О, S, S(О), S(O)2, С(О) или NH; каждая из пар R14/R15 независимо может вместе с атомом, к которому присоединены R14 и R15, образовывать 3-8-членное кольцо и указанное 3-8-членное кольцо может быть замещено посредством Ar или 1-2 заместителями группы S;
R19 означает Н или (C1-С6)алкил, который может прерываться 1-3 атомами кислорода и независимо может быть замещен 4-10-членным карбо- или гетероциклическим кольцом; и
заместителями группы S являются нитро, Cl, F, Br, CF3, OCF3, OCHF2, CHF2, гидрокси, (C1-C6)алкил, CN, CHO, (С1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкил, оксо, (C1-С6)алканоил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил, гидроксизамещенный (C1-C6)алкил, -C(O)R11, -OC(O)R11, -С(О)OR11, С(О)N(R11)R12-,
-OC(O)N(R11)R12-, -NHC(O)R11, -N(R11)R12, -N(R11)SO2R12, -SO2N(R11)R12, -S(O)pR11, где р равно 0-2, и (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный посредством CN.
4. Соединение по п.1 или 2, где
дирадикал 2 означает >CH(R6);
дирадикал 5 означает >С(O);
R3 означает метил;
R5 означает этил;
R6 означает Н или (С1-С5)алкил, необязательно замещенный ОН или (C1-С3)алкокси.
5. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, где
дирадикал 1 отсутствует или означает метилен;
дирадикал 6 означает -(СН2)x-, где x равно от 0 до 3;
дирадикал 7 означает -(СН2)у-, где у равно от 0 до 3 и где сумма х+у равна от 2 до 3;
R1 означает Н и
R6 означает Н или (C1-С3)алкил.
6. Соединение по любому из пп.1, 2, 4 или 5, где
дирадикал 1 отсутствует;
R2 означает: (а) 9-10-членное гетероциклическое кольцо или карбоциклическое кольцо или (b) 4-6-членное гетероциклическое кольцо или карбоциклическое кольцо, где группа (b) может быть замещена посредством 4-6-членного гетероциклического кольца или карбоциклического кольца и R2 может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей SO2R11, гидроксизамещенный (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкил, CN, СНО, нитро, F, Cl, Br, CF3, OCF3, OCHF2, CHF2, гидрокси, (C1-C3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-C3)алканоил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или (C1-С3)алкокси, необязательно замещенный посредством CN; и
R6 означает Н или метил.
7. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4-6, где
дирадикалы 6 и 7, оба означают метилен; и
R2 означает: (а) 9-10-членное гетероциклическое кольцо или (b) 5-6-членное гетероциклическое кольцо или карбоциклическое кольцо, где группа (b) замещена посредством 5-6-членного гетероциклического кольца или карбоциклического кольца и где R2 может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей SO2R11, гидроксизамещенный (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкил, CN, СНО, Br, Cl, F, CF3, OCF3, OCHF2, CHF2, нитро, гидрокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-С3)алканоил, (C1-С6)алкенил, (C2-С6)алкинил или (C1-С3)алкокси, необязательно замещенный посредством CN.
8. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4-7, где
R2 означает содержащий 1-3 гетероатома 9-10-членный гетероарил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей SO2R11, гидроксизамещенный (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкил, CN, CHO, Cl, F, CF3, нитро, гидрокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-С3)алканоил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или (C1-C3)алкокси, необязательно замещенный посредством CN.
9. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4-8, где
R2 означает хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, 4Н-хинолизинил, хиноксалинил, 1,5-нафтиридинил, 1,6-нафтиридинил, 1,7-нафтиридинил, 1,8-нафтиридинил, циннолинил, фталазинил, пиридо[2,3-b]пиразинил, пиридо[3,4-b]пиразинил, пиридо[3,2-b]пиразинил, пиридо[2,3-d]пиримидинил, пиридо[2,3-с]пиридазинил, бензимидазолил, индолил, индазолил, 1Н-бензотриазолил, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, 1Н-пирроло[2,3-c]пиридинил, 1Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, 1Н-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1Н-имидазо[4,5-c]пиридинил, 1Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил, 1Н-[1,2,3]триазоло[4,5-с]пиридинил, пиразоло[1,5-а]пиридинил, имидазо[1,5-а]пиридинил, имидазо[1,2-а]пиридинил, пирроло[1,2-а]пиридинил, пирроло[1,2-а]пиразинил, пирроло[1,2-е]пиримидинил, пирроло[1,2-b]пиридазинил, пирроло[1,5-а]пиримидинил, имидазо[1,5-а]пиримидинил, имидазо[1,2-а]пиримидинил, бензо[d][1,3]диоксолил или 1Н-инден-2(3Н)-сульфонил, любой из которых может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей (C1-C3)алкил, CN, CHO, Cl, F, CF3, нитро, гидрокси, оксо, (C1-С3)алканоил, (С2-С3)алкенил, (С2-С3)алкинил или (C1-С3)алкокси.
10. Соединение по п.1 или 2, где
дирадикал 2 означает >SO2;
дирадикал 5 означает >C(О);
R3 означает метил и
R5 означает этил.
11. Соединение по п.10, где
дирадикал 1 отсутствует или означает метилен;
дирадикал 6 означает -(СН2)x-, где х равно от 0 до 3;
дирадикал 7 означает -(СН2)y-, где у равно от 0 до 3 и где сумма х+у равна 2-3; и
R1 означает Н и
R2 означает: (а) 9-10-членное гетероциклическое кольцо или карбоциклическое кольцо или (b) 4-6-членное гетероциклическое кольцо или карбоциклическое кольцо, где группа (b) может быть замещена 4-6-членным гетероциклическим кольцом или карбоциклическим кольцом и R2 может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей SO2, гидроксизамещенный (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкил, CN, CHO, Br, Cl, F, CF3, OCF3, OCHF2, CHF2, нитро, гидрокси, (C1-C3)алкокси-(С1-С3)алкокси, оксо, (C1-C3)алканоил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или (C1-С3)алкокси, необязательно замещенный посредством CN.
12. Соединение по п.10 или 11, где
дирадикал 1 отсутствует;
дирадикалы 6 и 7, оба означают метилен и
R2 означает: (а) 9-10-членное гетероциклическое кольцо или (b) 5-6-членное гетероциклическое кольцо или карбоциклическое кольцо, где группа (b) может быть замещена 5-6-членным гетероциклическим кольцом или карбоциклическим кольцом и где R2 может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей SO2, гидроксизамещенный (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкил, CN, CHO, Br, Cl, F, CF3, OCF3, OCHF2, CHF2, нитро, гидрокси, (С1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-C3)алканоил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или (C1-С3)алкокси, необязательно замещенный посредством CN.
13. Соединение по любому из пп.10-12, где
R2 означает содержащий 1-3 гетероатома 9-10-членный гетероарил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей SO2R11, гидроксизамещенный (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкил, CN, CHO, Cl, F, CF3, нитро, гидрокси, (C1-С3)алкокси-(C1-С3)алкокси, оксо, (C1-С3)алканоил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или (C1-С3)алкокси, необязательно замещенный посредством CN.
14. Соединение по любому из пп.10-12, где
R2 означает хинолинил, изохинолинил, циннолинил, хиноксалинил, хиназолинил, 1,8-нафтиридинил, 1,7-нафтиридинил, 1,6-нафтиридинил, 1,5-нафтиридинил, фталазинил, бензо[d]тиазолил, 2,1,3-бензотиадиазол-2,2-диоксидил, бензо[с][1,2,5]оксадиазолил, бензо[d]изооксазолил, бензо[d]оксазолил, бензо[d]изотиазолил, имидазо[2,1-b]тиазолил, 5-фенилтиазолил, 2-фенил-1,3,4-тиадиазолил, 4-фенилтиазолил, 4-фенил-1,2,3-тиадиазолил, 5-фенилоксазолил, 2-фенил-1,3,4-оксадиазолил, 5-фенил-1,2,4-оксадиазолил, 3-фенил-1,2,4-оксадиазолил, 1-фенил-1Н-пиразолил, 4-фенил-4Н-1,2,4-триазолил, 1-фенил-1Н-1,2,4-триазолил, 2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пиридинил, 2-(1Н-пиразол-1-ил)пиридинил, 2-(4Н-1,2,4-триазол-4-ил)пиридинил, 1Н-индазолил, 1,3-дигидробензо-2,2-диоксо[с]тиофенил, 4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенил или 2Н-индазолил, любой из которых может быть замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей (C1-С3)алкил, CN, СНО, Cl, F, CF3, нитро, гидрокси, оксо, (C1-С3)алканоил, (С2-С3)алкенил, (С2-С3)алкинил или (C1-С3)алкокси.
15. Соединение по п.1 или 2, где
дирадикал 1 отсутствует или означает метил;
дирадикал 2 означает >С(О), -C(O)N(R6)- или -С(О)O-;
дирадикал 5 означает >C(О);
дирадикал 6 означает -(СН2)x-, где х равно от 0 до 3;
дирадикал 7 означает -(СН2)y-, где у равно от 0 до 3 и где сумма х+у равна от 2 до 3;
R3 означает метил;
R5 означает этил и
R6 означает Н или метил.
16. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-((хинолин-5-ил)метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-((хинолин-4-ил)метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-((1,8-нафтиридин-4-ил)метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-((1,5-нафтиридин-4-ил)метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-2-фтор-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(1R-(1,8-нафтиридин-4-ил)этил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(1-(хинолин-4-ил)бутил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(8-метоксихинолин-5-метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-метоксихинолин-4-метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-метокси-1,8-нафтиридин-4-метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-бром-1,8-нафтиридин-4-метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-хлор-1,8-нафтиридин-4-метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-этокси-1,8-нафтиридин-4-метил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(4-(оксазол-5-ил)бензолсульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-(1Н-пиразол-3-ил)бензолсульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензолсульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(хиноксалин-5-сульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(1,3-дигидробензо-2,2-диоксо[с]тиофен-5-сульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(8-метоксихинолин-5-сульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(8-этоксихинолин-5-сульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-2-фтор-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(3-циано-4-этоксибензол-1-сульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А,
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(4-этокси-3-метоксибензол-1-сульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А или
3-дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(8-метоксихиноксалин-5-сульфонил)азетидин-3-ил)имино)эритромицин А.
17. Соединение по любому из пп.1-16, имеющее MIC in vitro в отношении S. pyogenes, являющегося резистентным к кларитромицину, 8 мкг/мл или менее.
18. 3-Дезкладинозил-11,12-дидеокси-6-O-метил-3-оксо-12,11-(оксикарбонил-(1-(1R-(1,8-нафтиридин-4-ил)этил) азетидин-3-ил)имино)эритромицин А.
19. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18.
20. Применение соединения по любому из пп.1-18 в производстве медикамента для лечения бактериальной инфекции.
|
