Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2008

(11)

010295 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200501895

(22)

2004.06.01

(51)

A61K 38/00 (2006.01)

(31)

60/473,929; 60/567,801

(32)

2003.05.29; 2004.05.05

(33)

US

(43)

2006.06.30

(86)

PCT/US2004/017204

(87)

WO 2005/000334 2005.01.06

(71)(73)

ШАЙЕ ЭлЭлСи (US)

(72)

Микл Тревис, Кришнан Сума, Бишоп Барни, Лаудербак Кристофер, Монкриф Джеймс Скотт, Оберлендер Роб (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

СОЕДИНЕНИЯ АМФЕТАМИНА С ПОНИЖЕННОЙ СПОСОБНОСТЬЮ ВЫЗЫВАТЬ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ ИМИ

(57) 1. Соединение, содержащее амфетамин, ковалентно прикрепленный к химическому компоненту, выбранное из L-лизин-d-амфетамина, его соли или его сложного эфира.

2. Соединение по п.1, которое является L-лизин-d-амфетамином.

3. Соединение по п.1, которое является солью или сложным эфиром L-лизин-d-амфетамина.

4. Соединение по п.3, которым является мезилат L-лизин-d-амфетамина.

5. Соединение по п.3, которым является гидрохлорид L-лизин-d-амфетамина.

6. Фармацевтическая композиция в форме, пригодной для перорального введения, содержащая L-лизин-d-амфетамин или его соль или сложный эфир и фармацевтически приемлемую добавку.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, состоящая преимущественно из L-лизин-d-амфетамина или его соли или сложного эфира и фармацевтически приемлемой добавки.

8. Фармацевтическая композиция по п.6 или 7, где указанной солью L-лизин-d-амфетамина является мезилат L-лизин-d-амфетамина.

9. Фармацевтическая композиция по п.6 или 7, где указанной солью L-лизин-d-амфетамина является гидрохлорид L-лизин-d-амфетамина.

10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.6-9, где указанная форма, пригодная для перорального введения, выбрана из группы, состоящей из таблетки, капсулы, каплета, перорального раствора, порошка, гранулы, саше, сиропа, эмульсии и суспензии.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.6-10, где фармацевтически приемлемая добавка включает по меньшей мере одну добавку, выбранную из группы, состоящей из разбавителей, связующих веществ и клейких веществ, смазывающих веществ, пластификаторов, разрыхляющих веществ, красителей, наполнителей, ароматизаторов, подсластителей, буферов, адсорбентов и их комбинаций.

12. Применение L-лизин-d-амфетамина или его сложного эфира или соли для получения лекарственного препарата для лечения гиперактивного расстройства с дефицитом внимания (ADHD).

13. Применение по п.12, характеризующееся тем, что соль L-лизин-d-амфетамина выбирают из мезилата L-лизин-d-амфетамина и гидрохлорида L-лизин-d-амфетамина.

14. Фармацевтическая композиция по п.6, где указанный L-лизин-d-амфетамин или его соль находятся в количестве, достаточном для обеспечения фармакологически эффективного количества для лечения пациента, нуждающегося в амфетамине.

15. Фармацевтическая композиция по п.14, где указанный L-лизин-d-амфетамин или его соль находятся в количестве, которое является достаточным для обеспечения терапевтически биоэквивалентной AUC при сравнении с амфетамином в отдельности, но недостаточным для обеспечения Cmax, которая приводит к эйфории.


наверх