Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2008

(11)

010286 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200601661

(22)

2006.10.10

(51)

C07D 223/16 (2006.01)
A61K 31/55
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)

(31)

05.10354

(32)

2005.10.11

(33)

FR

(43)

2007.04.27

(71)(73)

ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

(72)

Орват Стефани, Огуст Мари-Ноэлла, Дамен Жерар (FR)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54)

dd-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ИВАБРАДИНА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЁ СОДЕРЖАТ

(57) 1. dd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I)


которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах´градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM", выраженной в градусах) и межплоскостного расстояния d (выраженного в Å)



2. Способ получения dd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина по п.1, отличающийся тем, что ацетонитрил или смесь ацетонитрила и воды предварительно подогревают, добавляют гидрохлорид ивабрадина, полученному раствору дают охладиться до комнатной температуры, выдерживают при комнатной температуре до завершения кристаллизации и образованные кристаллы дегидратируют.

3. Способ в соответствии с п.2, отличающийся тем, что раствор гидрохлорида ивабрадина затравливают при осуществлении стадии охлаждения.

4. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного компонента dd-кристаллическую форму гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми, инертными, нетоксичными носителями.

5. Применение dd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1 для приготовления лекарственных средств, которые применяются в качестве брадикардических средств.

6. Применение dd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1 для приготовления лекарственных средств, которые применяются для лечения или профилактики различных клинических состояний ишемии миокарда, таких как стенокардия, инфаркт миокарда и ассоциированные нарушения ритма, а также различных патологий, связанных с нарушениями ритма, в особенности суправентрикулярных нарушений ритма, и для лечения сердечной недостаточности.


наверх