Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2008

(11)

009958 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200600605

(22)

2004.10.06

(51)

C07D 311/76 (2006.01)
C07D 237/32
(2006.01)
C07D 231/56
(2006.01)
C07D 209/46
(2006.01)
C07D 239/74
(2006.01)
C07D 215/38
(2006.01)
A61K 31/416
(2006.01)
A61K 31/4035
(2006.01)
A61K 31/47
(2006.01)
A61K 31/352
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31)

103 47 385.8

(32)

2003.10.08

(33)

DE

(43)

2006.10.27

(86)

PCT/EP2004/011375

(87)

WO 2005/035518 2005.04.21

(71)(73)

ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

(72)

Ревинкель Хартмунт, Бойеле Штефан, Бергер Маркус, Шмес Норберт, Шэкке Хайке, Кроликевич Конрад, Менгель Анне, Нгуен Дуй, Ярох Штефан, Скубалла Вернер (DE)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Колесникова М.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М. (RU)

(54)

ПЕРЕГРУППИРОВАННЫЕ ПЕНТАНОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

(57) 1. Стереоизомеры общей формулы I


в которой

R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С15-алкил, С15-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил,

R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах радикалом, выбранным из группы, включающей карбонил, галоген и С15алкил,

R3 представляет собой С13-алкильную группу или частично или полностью фторированную С13-алкильную группу,

и пунктирная линия обозначает собой двойную связь между атомами а и b или двойную связь между атомами b и с, или только простую связь между атомами а и b, а также между b и с, а также их рацематы или представленные раздельно стереоизомеры и необязательно их физиологически совместимые соли.

2. Стереоизомеры по п.1, в которых фенильный радикал замещен одним или несколькими радикалами, выбранными из группы, включающей С15-алкил, С15-алкокси, галоген и гидроксил.

3. Стереоизомеры по п.1, в которых R2 представляет собой присоединенную через любое положение необязательно замещенную фталидильную, изоиндолильную, дигидроиндолильную, дигидроизоиндолильную, дигидроизохинолинильную, бензоксазинонильную, фталазинонильную, хинолинильную, изохинолинильную, хинолонильную, изохинолонильную, индазолильную, хиназолинильную, хиноксалинильную, циннолинильную, фталазинильную, 1,7- или 1,8-нафтиридинильную, дигидроиндолонильную, дигидроизоиндолонильную, бензимидазольную или индолильную группу.

4. Соединения по п.1, в которых R3 представляет собой трифторметильный или пентафторэтильный радикал.

5. Стереоизомеры по п.1, в которых фталидильная, изоиндолильная, дигидроиндолильная, дигидроизоиндолильная, дигидроизохинолинильная, бензоксазинонильная, фталазинонильная, хинолинильная, изохинолинильная, хинолонильная, изохинолонильная, индазолильная, хиназолинильная, хиноксалинильная, циннолинильная, кумаринильная, изокумаринильная, фталазинильная, 1,7- или 1,8-нафтиридинильная, дигидроиндолонильная, дигидроизоиндолонильная, бензимидазольная или индолильная группа R2 замещена от 0 до 3 одинаковыми или различными радикалами, выбранными из группы, включающей C13-алкил, карбонил и галоген.

6. Стереоизомеры по п.5, в которых фталидильная, изоиндолильная, дигидроиндолильная, дигидроизоиндолильная, дигидроизохинолинильная, бензоксазинонильная, фталазинонильная, хинолинильная, изохинолинильная, хинолонильная, изохинолонильная, индазолильная, хиназолинильная, хиноксалинильная, циннолинильная, фталазинильная, 1,7- или 1,8-нафтиридинильная, дигидроиндолонильная, дигидроизоиндолонильная, бензимидазольная или индолильная группа R2 замещена метилом, хлором или фтором.

7. Применение соединений по п.1 для получения лекарственных средств.

8. Применение соединений по п.1 для получения лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний.

9. Способ получения соединений общей формулы I, характеризующийся тем, что имины общей формулы II


в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1, подвергают взаимодействию с кислотами Льюиса в органическом растворителе и после обычной очистки получают соединения общей формулы I.


наверх