(57) 1. Соединение формулы (I)
и его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемые соль, сольват, эфир или амид либо соль или сольват такого эфира или амида; где
R2 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из С1-8алкила, С1-8алкокси, ОН, галогено, CF3, OCF3, SCF3, гидрокси-С1-6алкила, С1-4алкокси-С1-6алкила и С1-4алкил-S-С1-4алкила;
R3 представляет собой C1-6алкил, С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-6алкил, арил, het, арил-С1-4алкил или het-С1-4алкил, где группы циклоалкил, арил или het возможно замещены по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из C1-6алкила, С1-6алкокси, ОН, галогено, CF3, OCF3, SCF3, гидрокси-С1-6алкила, С1-4алкокси-С1-6алкила и С1-4алкил-S-С1-4алкила;
n равно 1 или 2, при условии что, когда n равно 1, тогда m равно 0 или 1, и когда n равно 2, тогда m равно 0, причем если m равно 0, то * является хиральным центром;
арил представляет собой фенил, нафтил, антрацил или фенантрил;
гетероарил представляет собой ароматический 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом N, О или S и возможно конденсированный с арильной группой;
het представляет собой ароматический или неароматический 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом N, О или S и возможно конденсированный с 5- или 6-членной карбоциклической группой либо со вторым 4-, 5- или 6-членным гетероциклом, содержащим по меньшей мере один гетероатом N, О или S;
при условии что
данное соединение не является N-метил-N-пиперидин-4-илбензамидом или N-этил-N-пиперидин-4-илбензамидом; и когда R2 представляет собой
тогда R3 не является
2. Соединение по п.1, где m равно 0, а * является R- или S-энантиомером.
3. Соединение по п.2, где * является S-энантиомером.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой фенил, нафтил или хинолинил, каждый из которых возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из С1-8алкила, С1-8алкокси, ОН, галогено, CF3, OCF3, SCF3, гидрокси-С1-6алкила, С1-4алкокси-С1-6алкила и С1-4алкил-S-С1-4алкила.
5. Соединение по п.4, где R2 представляет собой фенил или нафтил, каждый из которых возможно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из галогено, ОН, С1-4алкила и CF3.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R3 представляет собой С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкил-С1-4алкил или арил-С1-4алкил.
7. Соединение по п.6, где R3 представляет собой С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-2алкил, фенил-СН2- или нафтил-СН2-.
8. Соединение по п.1, где
R2 представляет собой фенил или нафтил, каждый из которых возможно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из галогено, ОН, С1-4алкила и CF3;
R3 представляет собой C1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил, фенил-СН2- или нафтил-СН2-; и
m равно 0.
9. Соединение по п.1, выбранное из
2,3-дихлор-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
2,4-дихлор-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
2-хлор-3-метил-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
3-фтор-2-метил-N-изобутил-N-[(3S)-пирролидин-3-ил]бензамида,
3-метокси-2-метил-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
3-хлор-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
4-хлор-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
3,4-дихлор-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
N-(2-нафтилметил)-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
N-(2-нафтилметил )-N-[(3R)пирролидин-3-ил]бензамида,
N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]-2-нафтамида,
N-бутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]-1-нафтамида,
4-хлор-N-(3,4-дихлорбензил)-N-[(3R)пирролидин-3-ил]бензамида,
2,4-дихлор-5-фтор-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамида,
4-хлор-N-(2,3-дихлорбензил)-N-[(3R)пирролидин-3-ил]бензамида,
или их фармацевтически и/или ветеринарно приемлемых солей, сольватов, эфиров или амидов либо солей или сольватов таких эфиров или амидов.
10. Соединение по п.9, представляющее собой 2,3-дихлор-N-изобутил-N-[(3S)пирролидин-3-ил]бензамид или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемые соли, сольваты, эфиры или амиды либо соли или сольваты таких эфиров или амидов.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.
12. Применение соединения по любому из пп.1-10 в качестве лекарства.
13. Применение соединения по любому из пп.1-10 в изготовлении лекарства для лечения расстройства, в которое вовлечена регуляция функции транспортеров моноаминов у млекопитающих.
14. Применение соединения по любому из пп.1-10 в изготовлении лекарства для лечения расстройства, в которое вовлечена регуляция серотонина или норадреналина у млекопитающих.
15. Применение по п.14, где вовлечена регуляция серотонина и норадреналина.
16. Применение соединения по любому из пп.1-10 в изготовлении лекарства для лечения расстройств мочевых путей, депрессии, боли, преждевременной эякуляции, ADHD (расстройства дефицита внимания с гиперактивностью) или фибромиалгии у млекопитающих.
17. Применение по п.16 для лечения у млекопитающих недержания мочи, такого как GSI (генуинное недержание при напряжении) или USI (недержание мочи при напряжении).
18. Способ лечения расстройства, в которое вовлечена регуляция функции транспортеров моноаминов, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
19. Способ лечения расстройства, в которое вовлечена регуляция серотонина или норадреналина, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
20. Способ по п.19, где вовлечена регуляция серотонина и норадреналина.
21. Способ лечения расстройств мочевых путей, депрессии, боли, преждевременной эякуляции, ADHD или фибромиалгии, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
22. Способ по 21, где расстройство мочевых путей представляет собой недержание мочи, такое как GSI или USI.
23. Способ получения соединения по любому из пп.1-10, включающий взаимодействие соединения формулы (X)
где R3, n и m такие, как они определены выше, и Y представляет собой Н или защитную группу, с кислотой или ацилгалогенидом R2COX, где X представляет собой ОН или галогено, и удаление защиты, если это необходимо или желательно.
| 
