Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 035421

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

035421

(21) Application Number

201890059

(22) Filling Date

2016.06.23

(51) IPC

C07D 495/04 (2006.01)
A61K 31/4436 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61K 31/551 (2006.01)
A61K 39/395 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2018.07.31 Issue No 07 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.06.11 Issue No 06 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

62/184,348

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2015.06.25

(33) Priority Application Office

US

(86) PCT Application Number

CA2016/050734

(87) PCT Publication Number

2016/205942 2016.12.29

(71) Applicant(s)

ЮНИВЕРСИТИ ХЕЛС НЕТУОРК (CA)

(72) Inventor(s)

Сампсон Питер Брент, Пател Нарендра Кумар Б., Паулс Хайнц В., Ли Сцзе-Вань, Нг Грейс, Лауфер Радослав, Лю Юн, Лан Юньхуэй (CA)

(73) Patent Owner(s)

ЮНИВЕРСИТИ ХЕЛС НЕТУОРК (CA)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Угрюмов В.М., Лыу Т.Н., Гизатуллина Е.М., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU)

(54) Title

ТИЕНОПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HPK1 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение, представленное формулой (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где один из X1, X2 и X3 представляет собой S, каждый из двух остальных независимо представляет собой CR, где R представляет собой -Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси или N-пиперазинил, необязательно замещенный -СО2-(С1-С4)алкилом;
Y представляет собой связь или -C(=O)-;
R1 представляет собой -NRaRb или -ORa1;
Ra в каждом случае независимо представляет собой -Н, (C1-C6)алкил, необязательно замещенный -OH или (C1-C6)алкокси; -(CH2)n(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -ОН или (C1-C6)алкокси; -(CH2)n-3-10-членный гетероциклил, необязательно замещенный F, -C(O)H или (C1-C6)алкилом; -(CH2)n-5-10-членный гетероарил;
Rb в каждом случае независимо представляет собой -H; или
Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют -(C3-C10)гетероциклил, необязательно замещенный -OH или (C1-C6)алкокси;
Ra1 в каждом случае независимо представляет собой -Н или (C1-C6)алкил; или
каждый из R2 и R3 независимо представляет собой -H;
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-10-членный гетероциклил, необязательно замещенный оксетан-3-илом или 1-3 группами (C1-C6)алкила;
R6 в каждом случае независимо представляет собой -F или -(C1-C6)алкил;
m составляет 0 или 1;
n составляет 0, 1 или 2,
причем гетероциклил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S, и гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S.
2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
Zoom in
3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
Zoom in
Zoom in
4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
Zoom in
Zoom in
5. Соединение по любому из пп.1-4, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членный моноциклический гетероциклил, необязательно замещенный -(С1-С4)алкилом.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где Ra в каждом случае независимо представляет собой -Н, -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -OH или (C1-C6)алкокси, -(CH2)n-(C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный -OH или (C1-C6)алкокси, -(CH2)n-4-7-членный моноциклический гетероциклил, необязательно замещенный F, -C(O)H или (C1-C6)алкилом, или -(CH2)n-5-10-членный гетероарил.
7. Соединение по любому из пп.1-6, где R представляет собой H, -(С1-С4)алкил, -(C1-С4)алкокси или N-пиперазинил, необязательно замещенный -СО2-(С1-С4)алкилом.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют -N-(С1-С4)алкилпиперазинил или морфолинил, где пиперазинил или морфолинил необязательно замещен -(С1-С4)алкилом.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где Ra в каждом случае независимо представляет собой -Н, -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -OH или (C1-C6)алкокси, -(CH2)n-(C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный -OH или (C1-C6)алкокси, -(CH2)n-3-6-членный моноциклический гетероциклил, необязательно замещенный F, -C(O)H или (C1-C6)алкилом, или -(CH2)n-5-10-членный гетероарил и n составляет 0 или 1.
10. Соединение по любому из пп.1-9, где R представляет собой H, -(С1-С4)алкил, -(C1-С4)алкокси.
11. Соединение по любому из пп.1-10, где R представляет собой H.
12. Соединение по любому из пп.1-11, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют -N-метилпиперазинил или морфолинил, оба из которых необязательно замещены одним или двумя метилами.
13. Соединение по любому из пп.1-12, где Ra в каждом случае независимо представляет собой -H; -CH2CH2OMe, -(C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный -OH; -(CH2)n-тетрагидро-2Н-пиран; морфолинил; пиперидинил, необязательно замещенный -F или метилом; тетрагидрофуран или -CH2-пиридин и n составляет 0 или 1.
14. Соединение, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
16. Способ лечения рака у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли.
17. Способ лечения рака у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли и эффективного количества антитела к PD-1.
18. Применение соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения рака.
19. Применение соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с антителом к PD-1 для лечения рака.
PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2021-01
2021.01.12

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Lapse date: 2020.06.24.

Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());