|
| |
(21) | 201890059 (13) A1 |
    Разделы: A B C E F G H  |
(22) | 2016.06.23 |
(51) | C07D 495/04 (2006.01)
A61K 31/4436 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61K 31/551 (2006.01)
A61K 39/395 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01) |
(31) | 62/184,348 |
(32) | 2015.06.25 |
(33) | US |
(86) | PCT/CA2016/050734 |
(87) | WO 2016/205942 2016.12.29 |
(71) | ЮНИВЕРСИТИ ХЕЛС НЕТУОРК (CA) |
(72) | Сампсон Питер Брент, Пател Нарендра Кумар Б., Паулс Хайнц В., Ли Сцзе-Вань, Нг Грейс, Лауфер Радослав, Лю Юн, Лан Юньхуэй (CA) |
(74) | Угрюмов В.М., Лыу Т.Н., Гизатуллина Е.М., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU) |
(54) | ИНГИБИТОРЫ HPK1 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ |
(57) Предложены тиенопиридиновые соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли. В этих соединениях один из X1, X2 и X3 представляет собой S, и каждый из двух остальных независимо представляет собой CR, где значения R и всех остальных переменных являются такими, как определено в настоящем документе. Показано, что соединения ингибируют активность киназы HPK1 и обладают противоопухолевой активностью in vivo. Соединения можно эффективно комбинировать с фармацевтически приемлемыми носителями, а также с другими способами иммуномодуляции, такими как ингибирование контрольных точек или ингибиторы окисления триптофана.
|
