Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 035197

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

035197

(21) Application Number

201891897

(22) Filling Date

2017.04.07

(51) IPC

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2019.03.29 Issue No 03 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.05.14 Issue No 05 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

PA201600221

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2016.04.12

(33) Priority Application Office

DK

(86) PCT Application Number

EP2017/058332

(87) PCT Publication Number

2017/178350 2017.10.19

(71) Applicant(s)

Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)

(72) Inventor(s)

Джухл Карстен, Джессинг Миккел, Ланггард Мортен, Витал Пауло Хорхе Виейра, Мариго Мауро, Келер Ян, Расмуссен Ларс Кин (DK)

(73) Patent Owner(s)

Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Угрюмов В.М. (RU)

(54) Title

1,5-ДИГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИН-4-ОНЫ И 1,5-ДИГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[4,3-c]ПИРИДИН-4-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE1

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где Y представляет собой N или СН;
R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C2-C8-алкила, насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетратгидропиранила, все из которых могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы;
R2 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-C8-алкила, фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила; или
R2 представляет собой фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и метоксигруппы; или
R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси-, C1-C3-фторалкокси-, C3-C4-циклоалкокси- и C4-C5-метилцикло­алкоксигруппы; или
R3 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-C3-алкила и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, C1-C3-алкоксигруппы, фенила, ди(C1-C3)алкиламина и оксетана,
или его таутомер или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по. 1, где Y представляет собой N.
3. Соединение по. 1, где Y представляет собой СН.
4. Соединение по любому одному из пп.1-3, где R1 представляет собой линейный или разветвленный C2-C8-алкил или насыщенный моноциклический C3-C8-циклоалкил, такой как циклопропил.
5. Соединение по любому одному из пп.1-3, где R1 выбран из оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила.
6. Соединение по любому одному из пп.1-5, где R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из метила, метоксигруппы, фтора или хлора; или где R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, метоксигруппы, фтора и хлора.
7. Соединение по любому одному из пп.1-5, где R2 представляет собой насыщенный моноциклический C3-C8-циклоалкил.
8. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой C1-C3-алкил, такой как метил.
9. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный фенилом.
10. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный метоксигруппой или оксетаном.
11. Соединение по п.1, где
Y представляет собой N или СН;
R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C2-C8-алкила, насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, все из которых могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы;
R2 выбран из группы, состоящей из фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила; или
R2 представляет собой фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и C1-C3-алкоксигруппы; или
R2 представляет собой пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и C1-C3-алкокси-, C1-C3-фторалкокси-, C3-C4-циклоалкокси- и C4-C5-метилцикло­алкоксигруппы;
R3 представляет собой C1-C3-алкил, такой как метил, каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, C1-C3-алкоксигруппы, фенила и оксетана.
12. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, в которую входят
6-бензил-5-(циклогексилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он;
5-(циклогексилметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-пропилпиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-(циклогексилметил)-6-метил-1-пропилпиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-(метоксиметил)-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-(оксетан-3-илметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(3-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(2-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-бензил-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(3-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
6-метил-5-(п-толилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-он;
5-[(6-метокси-3-пиридил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-пропил-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метилпиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидрофуран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-циклопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метилпиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2S,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2R,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(4-метилтетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он,
или его таутомер или фармацевтически приемлемая соль.
13. Применение соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-12 для ингибирования PDE1.
14. Фармацевтическая композиция для лечения нейродегенеративного расстройства или психического расстройства, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и формообразующих.
15. Применение соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 для лечения нейродегенеративного расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и болезни Гентингтона, или для лечения психического расстройства, такого как синдром дефицита внимания/гиперактивности (ADHD), депрессия, тревожное состояние, нарколепсия, нарушение когнитивных функций и нарушение когнитивных функций, ассоциированное с шизофренией (CIAS), или синдром беспокойных ног.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2022-11
2022.11.17

Code of state, where the patent has lapsed:
AZ, BY, KZ, RU
Lapse date: 2022.04.08.

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2021-11
2021.11.10

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, KG, TJ, TM
Lapse date: 2021.04.08.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());