Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 034786

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number	034786
(21) Application Number	201890450
(22) Filling Date	2016.08.11
(51) IPC	*C07H 21/00* (2006.01) *A61K 31/7084* (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)	A1 2018.07.31 Issue No 07 title, specification
(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)	B1 2020.03.20 Issue No 03 title, specification SEQL
(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)	62/204,677 62/268,723 62/356,125
(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)	2015.08.13 2015.12.17 2016.06.29
(33) Priority Application Office	US US US
(86) PCT Application Number	US2016/046444
(87) PCT Publication Number	2017/027646 2017.02.16
(71) Applicant(s)	МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)
(72) Inventor(s)	Алтман Майкл Д., Андресен Брайан, Чанг Вонсук, Чайлдерс Мэттью Ллойд, Кьюмминг Джаред Н., Хейдл Эндрю Марк, Хендерсон Тимоти Дж., Джевелл Джеймс П., Лян Жуй, Лим Чжонгвон, Лю Хун, Лу Минь, Нортруп Алан Б., Отте Райан Д., Сиу Тони, Троттер Бенджамин Уэсли, Труонг Куанг Т., Уолш Шон П., Чжао Кейк (US)
(73) Patent Owner(s) At present	МЕРК ШАРП И ДОУМ ЭЛЭЛСИ (US)
Initial publication	МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)
(74) Attorney(s) or Agent(s)	Медведев В.Н. (RU)
(54) Title	ЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИНУКЛЕОТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ STING

CLAIMS [ENG]

(57) 1. Соединение формулы (I')

или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из Y и Y^a независимо выбирают из группы, состоящей из -O- и -S-;
каждый из Х^а и Х^а1 представляет собой O;
каждый из X^b и X^b1 представляет собой O;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
каждый из R¹ и R¹^a независимо представляет собой Н;
каждый из R² и R²^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанные R² и R²^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁴ и R⁴^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанные R⁴ и R⁴^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил и -O-C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NR⁹R⁹ и N₃;
каждый из R⁶ и R⁶^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила, где указанные R⁶ и R⁶^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, С₂-С₆ алкенил и С₂-С₆ алкинил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁷ и R⁷^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C₁-C₆ алкила, где указанные R⁷ и R⁷^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁸ и R⁸^a независимо представляет собой Н;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н;
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³; и
необязательно R⁵ и R⁶ соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R⁵ и R⁶ соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R⁵;
при условии, что когда каждый из Y и Y^a представляет собой О и каждый из X^c и X^c¹ представляет собой ОН или SH, каждый из X^d и X^d¹ представляет собой О, R² представляет собой Н, каждый из R⁶ и R⁶^a представляет собой Н, каждый из R⁷ и R⁷^a представляет собой Н и каждый из Base¹ и Base² выбирают из группы, состоящей из

оба R⁵ и R³ не выбирают из группы, состоящей из Н, F и ОН.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из Y и Y^a независимо выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из Х^а и Х^а1 представляет собой О;
каждый из X^b и X^b1 представляет собой О;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
каждый из R¹ и R¹^a представляет собой Н;
каждый из R² и R²^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанные R² и R²^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁴ и R⁴^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C₁-C₆ алкила, где указанные R⁴ и R⁴^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃ и C₁-C₆алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NR⁹R⁹ и N₃;
оба R³ и R⁵ не выбирают из группы, состоящей из ОН и C₁-C₆алкила, замещенного ОН;
каждый из R⁶ и R⁶^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила, где указанные R⁶ и R⁶^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁷ и R⁷^a представляет собой Н;
каждый из R⁸ и R⁸^a представляет собой Н;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н;
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³.
3. Соединение по п.1, где соединение формулы (I') представляет собой соединение формулы (I'b)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
R¹^a представляет собой Н;
R²^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R²^a, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃ и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
оба R³ и R⁵ не выбирают из группы, состоящей из ОН и C₁-C₆ алкила, замещенного ОН;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н и
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³.
4. Соединение по п.1, где соединение формулы (I') представляет собой соединение формулы (I'с)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁴ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁴, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃ и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁶^a, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; и
каждый R⁹ независимо представляет собой Н.
5. Соединение формулы (I")

или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из X^cи X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
R²^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆алкила;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆алкила;
R⁴ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н и
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³; и
при условии, что когда Y представляет собой О и каждый из X^cи X^c¹ представляет собой ОН или SH, каждый из X^d и X^d¹ представляет собой О, R⁶^a представляет собой Н и каждый из Base¹ и Base² выбирают из группы, состоящей из

оба R⁵ и R³ не выбирают из группы, состоящей из Н, F и ОН.
6. Соединение по п.5, где соединение формулы (I") представляет собой соединение формулы (I"а)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
R²^a представляет собой F;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила; и
каждый R⁹ независимо представляет собой Н.
8. Соединение по п.5, где соединение формулы (I") представляет собой соединение формулы (I"b)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила;
R⁴ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н и
R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆алкилена, указанный О присоединен в положении R³.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

10. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, где по меньшей мере один из Base¹ и Base², каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из

11. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11, где соединение выбрано из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.11, где соединение выбрано из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтическая композиция для индукции иммунного ответа у субъекта, содержащая:
(a) соединение по любому одному из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемую соль и
(b) фармацевтически приемлемый носитель.

PUBLICATIONS

Gazette Section	Issue Number	Publication Details
MM4A Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees	2023-03 2023.03.10	Code of state, where the patent has lapsed: AM, AZ, BY, KZ Lapse date: 2022.08.12.
PD4A Registration of transfer of right to Eurasian patent by succession in title	2022-09 2022.09.19	В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) МЕРК ШАРП И ДОУМ ЭЛЭЛСИ (US). Дата регистрации передачи права в порядке правопреемства 2022.08.26, свидетельство 4725/1П-034786.
MM4A Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees	2021-03 2021.03.11	Code of state, where the patent has lapsed: KG, TJ, TM Lapse date: 2020.08.12.

Back	New search

'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());