Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 032630

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

032630

(21) Application Number

201700459

(22) Filling Date

2016.03.17

(51) IPC

C07D 263/46 (2006.01)
C07D 498/18 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2018.04.30 Issue No 04 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2019.06.28 Issue No 06 title, specification
B9 2019.11.27 Issue No 11 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

62/134,065

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2015.03.17

(33) Priority Application Office

US

(86) PCT Application Number

US2016/022797

(87) PCT Publication Number

2016/149464 2016.09.22

(71) Applicant(s)

РЕГЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) Inventor(s)

Ниттоли Томас, Райан Сринат Тирумалай, Маркотан Томас П., Джаин Нарешкумар (US)

(73) Patent Owner(s)

РЕГЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Безрукова О.М. (RU)

(54) Title

РЕАГЕНТЫ АМИНОКИСЛОТНОГО АЦИЛИРОВАНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его соль, где R1 и R2, каждый, являются метилом.
2. Соединение формулы (Iaa)
Zoom in
где соединение является стереоизомерно чистым.
3. Способ получения соединения формулы (II)
Zoom in
заключающийся в контактировании соединения формулы (I)
Zoom in
с нуклеофилом в присутствии одной или более кислот Льюиса и одного или более оснований,
где R1 и R2, каждый, являются метилом;
Nu представляет собой присоединенную часть нуклеофила, где нуклеофил является спиртом.
4. Способ по п.3, где нуклеофил представляет собой майтанзиноид с С-3 гидроксильной группой.
5. Способ по п.3 или 4, где нуклеофил представляет собой соединение формулы (IV)
Zoom in
6. Способ по любому из пп.3, 4 или 5, где соединение формулы (II) представляет собой соединение формулы (IIa)
Zoom in
и соединение с формулой (I) представляет собой соединение формулы (Ia)
Zoom in
где соединения формулы (Ia) и (IIa) являются стереоизомерно чистыми.
7. Способ по любому из пп.3-5 или 6, где одну или более кислот Льюиса выбирают из группы, состоящей из Zn(OTf)2, AgOTf, Sc(OTf)3, Cu(OTf)2, Fe(OTf)2, Ni(OTf)2 или Mg(OTf)2.
8. Способ по любому из пп.3, 4-6 или 7, где одно или более оснований выбирают из группы, состоящей из триэтиламина, трибутиламина, диизопропилэтиламина, 1,8-диазабициклоундец-7-эн и 2,6-ди-трет-бутилпиридина.
9. Способ по любому из пп. 3, 4-6 или 7, 8, где способ реализуют в одном или более полярном апротонном растворителе, выбранном из группы, состоящей из диэтилэфира, тетрагидрофурана, N,N-диметилформамида, 2-метилтетрагидрофурана, 1,4-диоксана и N,N-диметилацетамида.
10. Способ по любому из пп.3, 4-6 или 7-9, где соединение формулы (Ia) имеет энантиомерный избыток как минимум 95%.
11. Способ получения соединения формулы (I)
Zoom in
или его соли,
где R1 и R2, каждый, являются метилом,
заключающийся в контактировании соединения формулы (III)
Zoom in
с 1,1'-тиокарбонилдиимидазолом в присутствии одного или более оснований.
12. Способ по п.11, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (Ia)
Zoom in
где R1 и R2, каждый, являются метилом,
и соединение формулы (III) представляет собой соединение формулы (IIIa)
Zoom in
где соединение формулы (IIIa) является стереоизомерно чистым.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2022-10
2022.10.27

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM
Lapse date: 2022.03.18.

TH4A
Reprint of the description of invention in a Eurasian patent (list of corrections applied, B9 publication)

2019-11
2019.11.27

Следует читать: (57) ...
7. Способ по любому из пп.3-5 или 6, где одну или более кислот Льюиса выбирают из группы, состоящей из Zn(OTf)2, AgOTf, Sc(OTf)3, Cu(OTf)2, Fe(OTf)2, Ni(OTf)2 или Mg(OTf)2.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());