Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 036295

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

036295

(21) Application Number

201891430

(22) Filling Date

2016.12.16

(51) IPC

C07D 239/84 (2006.01)
A61K 31/517 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2018.11.30 Issue No 11 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.10.22 Issue No 10 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

62/268,747

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2015.12.17

(33) Priority Application Office

US

(86) PCT Application Number

US2016/067164

(87) PCT Publication Number

2017/106642 2017.06.22

(71) Applicant(s)

АРКЬЮЛ, ИНК. (US)

(72) Inventor(s)

Бэйтс Крейг, Рид Дэвид П. (US)

(73) Patent Owner(s)

АРКЬЮЛ, ИНК. (US)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Медведев В.Н. (RU)

(54) Title

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ ЗАМЕЩЕННЫХ 5,6-ДИГИДРО-6-ФЕНИЛБЕНЗО[F]ИЗОХИНОЛИН-2-АМИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Полиморфная форма D дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтиламино)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 14,9, 23,1 и 23,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой в диапазоне от 110 до 123°С, что определено методом DTA или DSC.
2. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,6, 14,9, 23,1, 23,8 и 24,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
3. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,6, 13,9, 14,9, 21,8, 22,3, 23,1, 23,8 и 24,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
4. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,6, 13,9, 14,9, 21,8, 22,3, 23,1, 23,8, 24,8, 25,3, 28,1 и 28,7°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
5. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 13А, 13В или 13С.
6. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся DTA термограммой, которая представлена на любой из фиг. 16А, 16В, 16С и 16D.
7. Полиморфная форма G дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 9,0, 9,6 и 24,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой в диапазоне от 108 до 125°С, что определено методом DTA.
8. Полиморфная форма G по п.7, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 9,0, 9,6, 13,1, 18,3, 19,1 и 24,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
9. Полиморфная форма G по п.7, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 20А, 20В или 20С.
10. Полиморфная форма G по п.7, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на любой из фиг. 21А, 21В, 21С и 21D.
11. Полиморфная форма А дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 12,0, 14,8 и 20,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическими событиями с начальной температурой в диапазоне от 40 до 49°С, от 72 до 74°С и от 143 до 149°С, что определено методом DTA или DSC.
12. Полиморфная форма А по п.11, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 7,0, 12,0, 14,8, 20,8 и 22,3°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
13. Полиморфная форма А по п.11, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 4А, 4В или 4С.
14. Полиморфная форма А по п.11, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 6А, или DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 6В.
15. Полиморфная форма С дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 8,9, 20,2 и 20,9°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой 152°С, что определено методом DSC.
16. Полиморфная форма С по п.15, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 6,9, 8,9, 11,5, 15,6, 20,2 и 20,9°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
17. Полиморфная форма С по п.15, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 10.
18. Полиморфная форма С по п.15, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 11.
19. Полиморфная форма F дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 11,1, 17,9 и 28,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическими событиями с начальной температурой 51 и 133°С, что определено методом DTA.
20. Полиморфная форма F по п.19, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 4,7, 8,8, 11,1, 12,4, 17,9 и 28,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
21. Полиморфная форма F по п.19, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 17А или 17В.
22. Полиморфная форма F по п.19, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 18.
23. Полиморфная форма В дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 5,2, 9,3 и 10,6°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой 158°С, что определено методом DSC.
24. Полиморфная форма В по п.23, представляющая собой твердую форму, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 5,2, 9,3, 10,6, 12,3, 16,2, 19,4 и 20,0°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
25. Полиморфная форма В по п.23, представляющая собой твердую форму, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 25.
26. Полиморфная форма В по п.23, представляющая собой твердую форму, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 26.
27. Полиморфная форма Е дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,4, 12,4 и 23,7°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
28. Полиморфная форма Е по п.27, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,4, 12,4, 17,4, 23,7, 25,5 и 27,4 °2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
29. Полиморфная форма Е по п.27, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 8.
30. Аморфная форма дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся температурой стеклования при 102°С или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой 98°С, что определено методом DSC.
31. Аморфная форма по п.30, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 1.
32. Аморфная форма по п.30, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 2.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2024-07
2024.07.25

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM
Lapse date: 2023.12.17.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());