Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 036243

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

036243

(21) Application Number

201990012

(22) Filling Date

2017.06.12

(51) IPC

C07D 261/08 (2006.01)
A61K 31/42 (2006.01)
A61P 31/04 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2019.05.31 Issue No 05 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.10.16 Issue No 10 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

PCT/CN2016/085694

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2016.06.14

(33) Priority Application Office

CN

(86) PCT Application Number

IB2017/053468

(87) PCT Publication Number

2017/216705 2017.12.21

(71) Applicant(s)

НОВАРТИС АГ (CH)

(72) Inventor(s)

Фу Цзипин (US), Цзян Сыи (CN), Кордиковски Андреас (CH), Суини Закари Кевин (US)

(73) Patent Owner(s)

НОВАРТИС АГ (CH)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Медведев В.Н. (RU)

(54) Title

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА (R)-4-(5-(ЦИКЛОПРОПИЛЭТИНИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ)-N-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-2-(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)БУТАНАМИДА КАК АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Кристаллическая форма соединения формулы (А):
Zoom in
2. Кристаллическая форма по п.1 с низкой гигроскопичностью.
3. Кристаллическая форма по п.1, которая содержит стержневидные кристаллы.
4. Кристаллическая форма по п.1, которая демонстрирует эндотерму при дифференциальной сканирующей калориметрии между 75 и 90°С.
5. Кристаллическая форма по п.1, отличающаяся пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 18,4 и 14,0°.
6. Кристаллическая форма по п.5, дополнительно отличающаяся одним или несколькими дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 3,9, и 2,5, и 4,4°.
7. Кристаллическая форма по любому из пп.5-6, дополнительно отличающаяся одним или несколькими дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 18,8, и/или 5,3°, и/или 21,8°, и/или 22,1°, и/или 18,0°.
8. Кристаллическая форма по любому из пп.5-7, дополнительно отличающаяся дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 18,8 и 5,3°.
9. Кристаллическая форма по п.8, дополнительно отличающаяся дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 21,8 и 22,1°.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая антибактериально эффективное количество кристаллической формы по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Фармацевтическая комбинация, содержащая антибактериально эффективное количество кристаллической формы по любому из пп.1-9, антибактериально эффективное количество второго терапевтического средства и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Фармацевтическая комбинация по п.11, в которой второе терапевтическое средство выбирают из группы, состоящей из ампициллина, пиперациллина, пенициллина G, тикарциллина, имипенема, меропенема, азитромицина, эритромицина, азтреонама, цефепима, цефотаксима, цефтриаксона, цефтазидима, ципрофлоксацина, левофлоксацина, клиндамицина, доксициклина, гентамицина, амикацина, тобрамицина, тетрациклина, тигециклина, рифампицина, ванкомицина и полимиксина.
13. Способ получения соединения (А) по любому из пп.1-9 из некристаллического соединения (А), включающий растворение некристаллического соединения (А) в галогенированном органическом растворителе с образованием раствора и приведение данного раствора в контакт с углеводородным растворителем для индуцирования осаждения кристаллического соединения (А).
14. Кристаллическая форма соединения формулы (А)
Zoom in
которую получают с помощью способа по п.13.
15. Способ лечения субъекта с грамотрицательной бактериальной инфекцией, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту антибактериально эффективного количества кристаллической формы по любому из пп.1-9 или 14.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2023-01
2023.01.26

Code of state, where the patent has lapsed:
RU
Lapse date: 2022.06.13.

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2022-01
2022.01.11

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Lapse date: 2021.06.13.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());