Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 035237

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

035237

(21) Application Number

201791439

(22) Filling Date

2015.12.29

(51) IPC

C07D 498/04 (2006.01)
A61K 31/424 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2018.02.28 Issue No 02 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.05.19 Issue No 05 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

62/097,482

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2014.12.29

(33) Priority Application Office

US

(86) PCT Application Number

EP2015/081337

(87) PCT Publication Number

2016/107865 2016.07.07

(71) Applicant(s)

РЕКОРДАТИ АЙЕРЛЕНД ЛИМИТЕД (IE)

(72) Inventor(s)

Рива Карло, Ангелико Патриция, Поггесси Елена, Де Тома Карло, Грацьяни Давид (IT)

(73) Patent Owner(s)

РЕКОРДАТИ АЙЕРЛЕНД ЛИМИТЕД (IE)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Виноградов С.Г. (BY)

(54) Title

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЛАЛКИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ 5-ГО ПОДТИПА (mGluR5)

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или энантиомер, диастереомер, N-оксид или их фармацевтически приемлемая соль,
в котором R1 означает СО, CS группу;
R2 означает выборочно замещенную моно- или бициклическую С29-гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую С614-арильную группу, или выборочно замещенную группу, выбранную из С120-алкила, С36-циклоалкила, С120-алкокси, С36-циклоалкокси, С614-арилокси, С214-гетероарилокси, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, С120-алкилтио, амино, N-C120-алкиламино, N,N-ди-С120-алкиламино или N-С120-алкил-N-С120-алкоксиамино;
R3 означает выборочно замещенную С120-алкильную группу, выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую C2-C13-гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, O и S,; выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую C6-C14-арильную группу;
n равно 1-3,
где выборочные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из атомов галогена и C1-C6-алкильной, C1-C6-алкокси, гидрокси, меркапто, нитро, циано, оксо, гало(C1-C6)алкильной, гало(C1-C6)алкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфонильной, C1-C6-алкилкарбонильной, сульфамоильной, C1-C6-алкилсульфамоильной, ди(C1-C6)алкилсульфамоильной, (C1-C6)алкоксикарбонильной и (C1-C6)алкилкарбонил(C1-C6)алкильной групп и из групп формул -NR*R*, -C(=O)NR*R*, -A, -O-A, -C(=O)A, -(CH2)q-A, -NR**-A, -C(=O)NR**-A, -NR**C(=O)A и -O-C(=O)A, в которых каждый R* независимо означает атом водорода или C1-C6-алкильную, C1-C6-алкокси, C1-C6-балкилкарбонильную, фенильную или бензильную группу, R** означает атом водорода или C1-C6-алкильную группу, q равно целому числу от 1 до 6 и A означает фенильную группу или C2-C8-гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S; C3-C6-циклоалкильную группу; при этом каждая группа A выборочно замещена 1-3 группами, независимо выбранными из гало, гидрокси, циано, нитро и C1-C6-алкильных групп.
2. Соединение по п.1, где выборочные заместители независимо выбраны из групп, включающих атомы галогена и C1-C6-алкильные группы.
3. Соединение по п.1 или 2, где n=1.
4. Соединение по п.1, где R1 означает CO группу.
5. Соединение по пп.1-4, где R2 означает выборочно замещенную моно- или бициклическую C2-C9 гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или выборочно замещенную группу, выбранную из C3-C6-циклоалкила, C1-C20-алкокси, C3-C6-циклоалкокси, C6-C14-арилокси, C2-C14-гетероарилокси, амино, N-C1-C20-алкиламино, N,N-ди-C1-C20-алкиламино или N-C1-C20-алкил-N-C1-C20-алкоксиамино.
6. Соединение по п.5, где R2 имеет следующую формулу: -OR4, где R4 означает C1-C10-линейную или разветвленную C1-C20-алкильную группу, C1-C10-циклоалкильную группу.
7. Соединение по п.5, где R2 означает насыщенную или ненасыщенную выборочно замещенную 5- или 6-членную гомоциклическую группу или C2-C9-гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N или O.
8. Соединение по п.5, где R2 имеет следующую формулу: -NR5R6, где R5 означает C1-C10-линейную или разветвленную алкильную или алкокси группу или водород; R6 означает C1-C10-линейную или разветвленную алкильную или алкокси группу, при этом R5 и R6 являются одинаковыми или различными; или в котором R5 и R6 в сочетании с атомом азота образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо.
9. Соединение по пп.1-8, где R3 означает выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую C6-C14 арильную группу, выборочно замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N или O.
10. Соединение по п.9, где R3 означает фенильную или пиридильную группу, при этом выборочные заместители выбраны из C1-C10-алкильной группы или галогена.
11. Соединение по п.1, где оно выбрано из следующей группы:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
12. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) по п.1
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, для лечения и/или профилактики неврологических расстройств, психотических расстройств или психических расстройств, связанных с глутаматной дисфункцией у пациента, нуждающегося в таком лечении и/или профилактике.
13. Применение соединения формулы (I) по п.1
Zoom in
для лечения и/или профилактики неврологических расстройств, психотических расстройств или психических расстройств, связанных с глутаматной дисфункцией у пациента, нуждающегося в таком лечении и/или профилактике.
14. Применение соединения по п.13, отличающееся тем, что заболевание, связанное с глутаматной дисфункцией, представляет собой шизофрению, шизоаффективное расстройство, психотическое расстройство, вызванное употреблением психоактивных веществ, возрастное нарушение или потерю способности к обучению или памяти, постинсультную деменцию, дефицит концентрации внимания, умеренные когнитивные нарушения, когнитивную дисфункцию при болезни Альцгеймера, когнитивную дисфункцию при шизофрении, снижение когнитивных способностей, деменцию, нарушение когнитивных функций, синдром ломкой X-хромосомы, синдром Ретта, синдром Фелана-МакДермида или туберозный склероз.
15. Применение соединения по п.13, отличающееся тем, что заболевание представляет собой синдром ломкой X-хромосомы, синдром Ретта, синдром Фелана-МакДермида или туберозный склероз.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2022-08
2022.08.11

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM
Lapse date: 2021.12.30.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());